6-巯基嘌呤

6-巯基嘌呤,第1张

6-巯基嘌呤

中文别名:巯嘌呤、巯唑嘌呤、乐疾宁

英文名称:Purinethol、Mercaptopurine、6-MP、6-Mercaptopurine、NSC-755

【规格】 片剂:每片25mg、50mg

【适应症】用于急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病,慢性粒细胞白血病的急变期,绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎。

【不良反应】

1、较常见的为骨髓抑制:可有白细胞及血小板减少;

2、肝脏损害:可致胆汁郁积出现黄疸;

3、消化系统:恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、腹泻,但较少发生,可见于服药量过大的患者。

4、高尿酸血症:多见于白血病治疗初期,严重的可发生尿酸性肾病;

5、间质性肺炎及肺纤维化少见。

目录1 拼音2 英文参考3 概述4 巯嘌呤药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名4.1.2 汉语拼音4.1.3 英文名 4.2 结构式4.3 分子式与分子量4.4 来源(名称)、含量(效价)4.5 性状4.6 鉴别4.7 检查 4.7.1 硫酸盐4.7.2 6羟基嘌呤4.7.3 水分4.7.4 重金属 4.8 含量测定4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂4.12 版本 5 巯嘌呤说明书 5.1 6巯基嘌呤的别名5.2 外文名5.3 巯嘌呤的适应症5.4 巯嘌呤的用量用法5.5 注意事项5.6 规格 6 巯嘌呤中毒 6.1 临床表现6.2 治疗 7 参考资料这是一个重定向条目,共享了巯嘌呤的内容。为方便阅读,下文中的 巯嘌呤 已经自动替换为 6巯基嘌呤 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音

6 qiú jī piào lìng

2 英文参考

6mercaptopurine

6TP

I *** ipur

mercaleukin

purihal

6MP

6mercaptopurine

3 概述

6巯基嘌呤是常用的抗嘌呤类抗肿瘤药物,为黄色结晶性粉末;无臭,味微甜。能抑制嘌呤的生物合成,对DNA和RNA的合成都有影响。临床上对急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有良好疗效,对恶性淋巴瘤和多发骨髓瘤也有一定的疗效。属细胞毒药物,长期应用可致慢性肝炎。

4 6巯基嘌呤药典标准4.1 品名4.1.1 中文名

6巯基嘌呤

4.1.2 汉语拼音

Qiupiaoling

4.1.3 英文名

Mercaptopurine

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C5H4N4S·H2O  170.19

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为6嘌呤硫醇-水合物。按无水物计算,含C5H4N4S应为97.0%~103.0%。

4.5 性状

本品为黄色结晶性粉末;无臭,味微甜。

本品在水或乙醇中极微溶解,在乙醚中几乎不溶。

4.6 鉴别

(1)取本品约20mg,加乙醇20ml,微温使溶解,加1%醋酸铅的乙醇溶液1ml,生成黄色沉淀。

(2)取本品约20mg,加硝酸数滴,置水浴上蒸干,遗留物为黄色,放冷后,加氢氧化钠试液1~2滴,即变为黄棕色。

(3)取本品约10mg,加氨试液10ml溶解后,溶液应澄清;加硝酸银试液1ml,即生成白色絮状沉淀;加硝酸共热,沉淀不溶解。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》516图)一致。

4.7 检查4.7.1 硫酸盐

取本品0.25g,加水25ml,振摇5分钟,滤过,滤液加稀盐酸1ml与氯化钡试液2ml,摇匀后,不得发生浑浊。

4.7.2 6羟基嘌呤

取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在255nm与325nm波长处的吸光度比值不得过0.06。

4.7.3 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为10.0%~12.0%。

4.7.4 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.8 含量测定

取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在325nm的波长处测定吸光度,按C5H4N4S的吸收系数()为1265计算,即得。

4.9 类别

抗肿瘤药。

4.10 贮藏

遮光,密封保存。

4.11 制剂

6巯基嘌呤片

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 6巯基嘌呤说明书5.1 6巯基嘌呤的别名

巯嘌呤乐疾宁巯基嘌呤 ,6巯基嘌呤

5.2 外文名

Mercaptopurine ,NSC7556MP

5.3 6巯基嘌呤的适应症

用于急性白血病效果较好,对慢性粒细胞白血病也有效;用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。

5.4 6巯基嘌呤的用量用法

1.白血病:口服:每日每千克体重1.5~3mg,分2~3次服。根据血象改变调整剂量,显效时间2~4周,1疗程2~4个月。

2.绒毛膜上皮癌:口服:每日每千克体重6mg,连用10日为1疗程。隔3~4周后可再重复疗程。

5.5 注意事项

1.胃肠道反应有:食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、口腔溃疡。

2.骨髓抑制:白细胞和血小板下降,严重者可有全血象抑制。

3.少数病人有肝功能损害,可出现黄疸;敏感病人可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及肾功能障碍。

5.6 规格

片剂:每片25mg、50mg、100mg。

6 6巯基嘌呤中毒

6巯基嘌呤(巯嘌呤、乐疾宁)是常用的抗嘌呤类抗肿瘤药物,抑制嘌呤的生物合成,对DNA和RNA的合成都有影响。临床上对急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有良好疗效,对恶性淋巴瘤和多发骨髓瘤也有一定的疗效。口服吸收不完全,吸收后可广泛分布于各组织,约20%与血浆蛋白结合,24h有50%由尿中排出,尿中排出的原药不足5%,在脑脊液中浓度很低。静脉注射半衰期儿童为21min,成人为47min,口服半衰期为1.5h。治疗白血病每日1.5~3mg/kg,分2~3次口服,1疗程2~4个月;治疗绒毛膜上皮癌,每日6mg/kg,连用10d为l疗程,间隔3~4周后可重复。小鼠LD50口服为0.7g/kg。属细胞毒药物,长期应用可致慢性肝炎。[1]

6.1 临床表现

不良反应为消化道反应和骨髓抑制。部分有肝功能损害、脱发、皮疹。[2]

6.2 治疗

6巯基嘌呤中毒的治疗要点为[2]:

1.应严格检查对象(用药期间)。

西医治疗白血病的主要药物是各种诱导白血病细胞分化、凋亡的化学药,多数有特定疗效,是口服中药无法替代的。用化学药物治疗包括白血病在内的癌症

,才60来年的历史。1943年,氮芥首先用于治疗淋巴瘤,而治疗白血病的突破性成功是后来发现的阿糖胞苷和甲氨喋呤。目前用于治疗白血病的化疗药已有30多种,其中常用的有:

1、干扰核酸生物合成的药物。

这类药又称抗代谢药。它们通过各自的特异性干扰白血病细胞的分裂和繁殖,具体品种有:

阿糖胞苷(ara-c),针剂。用于各种急性白血病、脑膜白血病,是化疗中效果最佳,普遍使用的品种。

环胞苷(cc)。针剂。适应症与阿糖胞苷同。

氨甲喋呤(mtx),常用针剂,亦有片剂。是儿童淋巴细胞白血病最主要的治疗药,也是所有鞘内化疗的首选药。

羟基脲(hu),供口服。是慢性粒细胞白血病的主要治疗药。

6-巯基嘌呤(6-mp、乐疾宁)。是口服的治疗急性淋巴细胞白血病的维持治疗药。亦用于慢粒。

硫鸟嘌呤(6-tg)口服治疗急性白血病或慢粒。

2、直接影响癌细胞dna结构与功能的药物。

它们包括烷化剂、拓扑异构酶抑制剂、

抗生素类的一些品种。其作用是使癌细胞dna链断裂,碱基配对错码,功能失效等。品种有:

白消安(白血福安、马利兰、麦里浪、bu)。慢性粒细胞白血病的口服治疗药,现在已很少使用。

足叶乙甙(vp-16)鬼臼素衍生物,针剂。是难治性白血病的重要治疗药。

威猛(尼替泊甙、vm-26)。新-代鬼臼衍生物,多用于治疗儿童急淋。

丝裂霉素(mmc)针剂。用于慢粒和淋巴瘤。

苯丁酸氮芥(瘤可宁、cbl,cb1348)、口服。主要用于慢性淋巴细胞白血病和多毛

细胞白血病。

苯丙氨酸氮芥(cbl、马法兰、左旋溶肉瘤素)、口服。主要用于慢淋或慢粒。

卞氮芥(双氯己亚硝脲、bcnu)针剂。主要用于脑膜白血病和慢淋。

环磷酰胺(ctx)有针剂和片剂。用于各种白血病,与其它抗白血病化疗药组成不同化疗方案。

环己亚硝脲(ccnu)。口服治疗脑膜白血病和慢淋


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