一、用于治疗慢性粒细胞白血病和肠胃间质瘤的格列卫(Gleevec,通用名Imitinib)、伊马替尼、施达赛(Sprycel,通用名Dasatinib);
二、用于治疗非小细胞肺癌的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和特罗凯(Tarceva,通用名Erlotinib);
三、用于治疗多发性骨髓瘤的硼替佐米(Velcade,通用名bortezomib);
四、用于治疗HER2基因阳性(过量表达)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab);
五、用于治疗结肠癌和非小细胞肺癌的爱必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)和维克替比(Vectibix);
六、用于治疗肾细胞癌的多吉美(Nexavar)等。
分子靶向药物有:(1)细胞信号转导分子抑制剂:如酪氨酸激酶抑制剂易瑞沙,他昔瓦,格列卫等。(2)新生血管抑制剂:如贝伐单抗(商品名阿瓦斯汀)、西妥昔单抗(商品名爱必妥)、内皮素抑制剂(恩度)等。(3)单克隆抗体药物:如美罗华、泽娃灵、赫赛汀等。(4)转录因子抑制剂:维甲类X受体(RXR)抑制剂。(5)蛋白酶小体抑制剂:万珂。(6)L-门冬酰胺酶制剂:培门冬酶
肺癌主要分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),约85%的患者为非小细胞肺癌(NSCLC),包括肺腺癌、肺鳞癌、大细胞肺癌。一、非小细胞肺癌(NSCLC)
1、肺腺癌
肺腺癌较为常见的突变基因是EGFR、ALK、cMET、ROS1、HER2、KRAS等,也是目前靶向药物最多的癌种。亚裔非吸烟女性患者EGFR基因突变概率高达50%,可选用的药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼;ALK突变可以选用的靶向药物有克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼等。
2、肺鳞癌
常见的基因突变有FGFR1、STK11、SOX、PIK3CA、DDR2、PDGFRA、MDM2等,鳞状细胞癌的靶向药物都处在临床阶段,最近获准的是PD-1免疫点抑制剂,纳武单抗和派姆单抗,但是价格昂贵。
3、大细胞肺癌
大细胞肺癌目前没有特别有效的靶向药物。
二、小细胞肺癌(SCLC)
小细胞肺癌的特点:
小细胞肺癌约占肺癌总数的15%,恶性程度较高,治疗措施有限,目前没有获准的靶向药物,最开始对化疗和放疗有较好的应答。
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