有关阿莫西林的知识

有关阿莫西林的知识,第1张

药品简介

【别名】

阿莫西林、阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、新达贝宁、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、羟氨苄青霉素、强必林、强力阿莫仙、特力士、益萨林、氧他西林、再林、再灵。

通用名 阿莫西林

化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物

拼音名 AMOXILIN

英文名 AMOXICILLIN

CAS No. 26787-78-0

结构式

分子式 C16H19N3O5S·3H2O

分子量 419.46

规 格 125mg*5025mg*20 25mg*50

【外文名】

Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中易溶,在乙醇中几乎不溶。本品耐酸,在胃肠道吸收好,且不受食物影响(纤维会影响吸收,降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品,如燕麦,芹菜,胡萝卜等)。

【比旋度】

取本品精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液,依法测定,比旋度为+290度至+310度。

[编辑本段]药理与作用

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全 ,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。

敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。

耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

[编辑本段]适应症

阿莫西林适用于敏感菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染:

(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染

(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染

(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染

(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染

(5)急性单纯性淋病

(6)本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

[1]

[编辑本段]不良反应

临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%,因反应而停药者约2%。其主要不良反应有:

1.过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹等,尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。

2.消化系统症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎。

3.血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。

4.皮肤粘膜反应 偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。

5.肝、肾功能紊乱 少数患者用药后偶见血清转氨酶升高、急性间质性肾炎。

6.其它 长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

7静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

[编辑本段]注意事项

禁忌

青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一, 一小时后如无不良反应即可正常服用 如果感到不适尽快到医院就医

1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。

2.对此药或其它青霉素类药物过敏的患者;传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。

3.对头孢菌素类药过敏者;本品可经乳汁排出,乳母使用本品后可使婴儿致敏,哺乳期妇女;哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;疱疹病毒感染者,尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性);应慎用。晚期妊娠孕妇应用后,可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对游离的雌激素和孕激素无影响。

4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应 ;少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。

药物相互作用

1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,延长其血清半衰期,因而使本品的血药浓度升高。

2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。

3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

4. 阿莫西林与避孕药合用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低其药效。

5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。

6.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时,本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低,从而增加氨甲蝶呤毒性。

7.食物可延迟阿莫西林的吸收,但食物并不明显降低药物吸收的总量。

[编辑本段]给药说明

1.为了防止严重过敏反应的发生,阿莫西林用药前必须详细询问过去病史,包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状,如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等,以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试,皮试阳性反应者不能使用本药。

3. 用药中,一旦发生过敏反应,必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者,半小时后重复一次;心跳停止者,可作肾上腺素心内注射,同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时作气管切开。

4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用,以减轻胃肠道反应。

5. 阿莫西林极易溶于水,水溶液中β-内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,所以注射液应新鲜配制,不宜配制后久置。

6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌,联用时不可置于同一容器中。

7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时,必须停药。

8.药物过量的处理:用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。

9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响,所以可以在空腹或餐后服药,并可以与牛奶等食物同服。

10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

[编辑本段]用法与用量

口服:成人1次0.5g(2粒),第6-8小时一次,一日剂量不超过16g,儿童:50-100mg/kg/d。

肌内注射:0.5-1g/次,一日3-4次。

静脉滴注:0.5-1g/次,一日3-4次。

肾功能严重不足者应当延长用药时间隔;肾小球滤过率10-15ml/min者,8-12小时给药一次;小于10ml/min 者12-16小时给药一次。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。

【制剂】

阿莫西林片: 0.125g/片;0.25g/片

阿莫西林胶囊: (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g

注射用阿莫西林钠: 0.5g/支

是否医保用药:非医保

是否非处方药:处方

阿莫西林(AMOXICILLIN)

为白色或类白色结晶性粉末

药理作用:

本品穿透细胞壁的能力强,能抑制细菌细胞膜的合成,使细菌迅速成为球体而破裂溶解,故对多种细菌的杀菌作用较迅速而强,。

适应症:

用于畜禽大肠杆菌,沙门氏菌,链球菌,变形杆菌和巴氏杆菌等所引起的肠炎,腹泻,输卵管炎,卵巢炎,禽霉乱,伤害感冒,支气管炎,肺炎,支原体感染等病症。

用量用法:

混饮,每50克本品兑200L水供畜禽饮用,混饲,每100g阿莫西林轻粉:是一般加工工艺,兽用产品全部使用轻粉容于水,给兽饮用。重粉:是经过压制,整粒,混粉,过筛等物理过程得到的粒度分布达到一定要求的产品,重粉可以直接装胶囊。

规格:20kg/桶 标准:BP98 生产厂家:华药、石药 注:也可做注射

通用名称:阿莫西林

英文名称:Amoxicillin

中文别名:阿摩青霉素、阿摩西林

英文别名:Amoxipen、Amoxycillin Trihydrate、Clamoxil、Daxipen

【药理】

药效学

参阅青霉素钠。本品能抑制细菌的细胞壁的合成,使之迅速成为球形体而破裂溶解,而氨苄西林主要干扰细菌中膈细胞壁,使细菌形成丝状体,故本品的杀菌作用优于氨苄西林。对某些链球菌和沙门菌属的作用,较苄西林为强,但对志贺菌属的作用较弱。

药动学

口服后迅速吸收,约 75~90%可自胃肠道吸收。口服0.25、0.5和 lg后的血药峰浓度分别为 5.1、10.8和20.6μg/ml,约为氨苄西林的 2倍;达峰时间为 2小时。食物对药物吸收的影响不显著。肌内注射阿莫西林钠500mg的血药峰浓度为 l4μg/ml,与口服同剂量的峰浓度相仿,达峰时间为l小时。静脉推注阿莫西林钠500mg后 5分钟的血药浓度为42.6μg/ml,5小时后为1μg/ml。肺炎或慢性支气管炎急性发作病人口服本品 500mg后 2~3和6小时的痰中平均浓度分别为O.52和0.53μg/ml,同期的血药浓度分别为ll和 3.5μg/ml。口服本品后2小时的唾液中浓度为0.32μg/ml。慢性中耳炎儿童口服本品 lg后 l~2小时,中耳液中的药物浓度为 6.2μg/ml,显然高于氨苄西林。给结核性脑膜炎病人口服本品 1.0g后 2小时的脑脊液浓度为 0.l~1.5μg/ml,相当于同期血药浓度的 0.9~21.1%。静脉注射本品2g后 1.5小时脑脊液浓度达2.9~40.0μg/ml,为血清浓度的8~93%。本品可通过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的l/4~l/3。乳汁、汗液和泪液中含有微量。本品的分布容积为0.41L/kg.蛋白结合率为 17~20%。T1/2为1~1.3小时。单次口服本品250和500mg后,分别有 24%和 33%的给药量在肝内代谢。约 60%的口服药量于 6小时内以原形药经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中排出,20%的口服量则以青霉噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林浓度很高,口服 250mg后尿中浓度达0.3~1.3mg/ml。部分药物经胆汁排泄,其浓度也高于氨苄西林。丙磺舒可延缓本品经肾排泄,血液透析能消除本品,腹膜透析无清除本品的作用。

【适应症】

本品用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效;其治疗伤寒的临床、细菌学和体温反应优于氯霉素。治疗敏感细菌所致的尿路感染也获得良好疗效,对感染限于下尿路的患者,口服单次剂量 3g即可获得满意疗效。肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等皆为适应证。钩端螺旋体病也可用阿莫西林,静脉注射阿莫西林钠治疗流感杆菌感染的疗效与氨苄西林钠同。口服本品治慢性支气管炎急性发作的疗效与复方磺胺甲恶唑相仿,但复发率较后者为低。

【用法用量】

口服。成人一次 0.5~1g,每 6~8小时一次;小儿每日按体重 40~80mg/kg,分 3~4次服用。

治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g即可,也可于 10~12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗淋病,前者于口腔内手术(如拔牙)前 1小时给予,后者常加用丙磺舒 1g。

新生儿和早产儿按体重每次口服 50mg/kg,12小时一次;感染严重者可每 8小时一次。

晚期肾功能衰竭病人的半衰期可自正常的 0.9~2.3小时延长至 5~20小时;因此在肾小球滤过率为 10~50ml/min和小于 10ml/min时的病人,其给药间期应分别为 8~12小时和 16小时。血液透析可影响血药浓度,每次血液透析后应予以1g阿莫西林,并于 12~16小时内重复给药。

肌内注射或稀释后静脉滴注,一次 0.5~1g,一日3~4次;小儿按体重每日 50~100mg/kg,分 3~4次给药。

[制剂与规格]按无水物计。阿莫西林片(1) 0.125g(2) 0.25g

阿莫西林胶囊(1) 0.125g(2) 0.25g

注射用阿莫西林钠0.5g(按阿莫西林计)

口服,成人一日2-4g,儿童一日50-100mg/kg,均分3-4次用.

【禁用慎用】

参阅青霉素钠、氨苄西林钠。青霉素过敏者忌用.

【给药说明】

参阅青霉素钠、氨苄西林钠。由于阿莫西林在胃肠道的吸收不受食物影响,所以可在空腹或餐后服药,并可与牛奶等食物同服。本品不应给传染性单核细胞增多症病人使用。本品口服制剂仅用于轻中度感染。使用前需做青霉素钠的皮内敏感试验,阳性反应者禁用。

【不良反应】

临床应用本品副作用的发生率约为 5~6%。因反应而停药者约2%。腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见,占 3.1%;次为皮疹,占2%,易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。少数病人的血清转氨酶升高,偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。

可引起胃肠道反应:恶心, 呕吐, 食欲不振, 腹胀, 腹泻.个别病例嗜酸性粒细胞增多,轻度或暂时性粒细胞减少,皮疹. 女性患者外阴搔痒.可能引起过敏反应:皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克.也可发生延缓型过敏反应.其它参见青霉素G.

本品的不良反应与匹氨西林相似,个别病人有嗜酸性细胞增高和白细胞降低。偶见有念珠菌二重感染发生,女病人可发生外阴瘙痒。胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。其发生率为1~2%,但也有高达10%者,皮疹发生率约为3~5%,有传染性单核细胞增多症者,易于出现皮疹。

【相互作用】

细菌敏感的氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪链球菌体外杀菌作用。棒酸可增强本品对产β-内酰胺酶的细菌的抗菌活性。


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