详术几大类抗生素

详术几大类抗生素,第1张

临床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

β- 内酰胺类

此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β- 内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

青霉素类

青霉素 G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸,可口服,使用方便。

双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类:对 G+ 球菌的抗菌作用与青霉素 G 相似,对 G- 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

抗 G- 杆菌类:只用于抗 G- 杆菌,对 G+ 球菌及假单胞菌无效。

头孢菌素类

此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素:包括头孢噻吩 \ 氨苄 \ 唑林 \ 拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等 G+ 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对 G- 杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。

对β- 内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林 \ 拉定较常用。

第二代头孢菌素:包括头孢呋辛 \ 克罗 \ 孟多 \ 替安 \ 美唑 \ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对 G- 杆菌较第一代强,但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛 \ 孟多,对绿 脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外,对 β- 内酰胺酶稳定。

第三代头孢菌素:包括头孢他定 \ 三嗪 \ 噻肟 \ 哌酮 \ 地嗪 \ 甲肟 \ 克肟等。

对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对 G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。

头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外,对 β- 内酰胺酶稳定,肾毒性少见。

第四代头孢菌素:包括头孢匹罗 \ 吡肟 \ 唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对 G- 杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。

对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的 Gˉ 杆菌的作用优于头孢他定。

头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌 氧菌外,对本品均敏感。对β- 内酰胺酶更稳定。

新型 β- 内酰胺类

包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环 β- 内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。

泰能(亚胺培南 / 西司他定):抗菌谱极广,对 G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β- 内酰胺酶高度稳定。

氨曲南:对多数 G- 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对 G+ 球菌及厌氧菌无效,对 β- 内酰胺酶稳定。

β- 内酰胺酶抑制剂

β- 内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的 β- 内酰胺酶行自杀性结合,从而保护 β- 内酰胺不被 β- 内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。

临床上常用的β- 内酰胺酶 抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与 β- 内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大。

常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克 拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。

氨基糖苷类

此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆 菌等。

阿米卡星作用最强。抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用,使用受到一定的限制。

大环内酯类

属窄谱速效抑菌剂,抗菌谱与青霉素 G 相似,主要为需氧的 G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。

新大环内酯类包括罗红霉素、克 拉霉素和阿奇霉素,与红霉素相比,抗菌谱没有明显扩大,但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。

阿奇霉素对 G+ 球菌作用比红霉素差,对 G- 杆菌比 红霉素强,尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性,可作为 CAP 治疗的第一选择。

四环素类

属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强 5 倍,米诺环素作用更强,对多数 MRSA 有效。

林可霉素类

包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似,氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强 4-8 倍,主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

多肽类

包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。

万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂,对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,对 G- 杆菌多数耐药。

壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似,但对表皮葡萄球菌稍差,对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。

喹诺酮类

包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。

抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广,对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强,与环丙沙星、氧氟沙星相比,新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好抗菌活性的同时,对 G+ 球菌抗菌活性增强,以克林沙星、曲伐沙星最强。

对 G+ 厌氧菌抗菌活性也有所增强,其中曲伐沙星较甲硝唑高 10 倍以上,被认为是目前喹诺酮类对 G+ 厌氧菌抗菌活性最强者。

对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4-8 倍,对其他分支杆菌、 军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具有相当活性。

临床上多用于院内感染,尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆菌及 MRSA 感染等。

近年来,细菌耐药率日益增加,尤其以肠杆菌、MRSA 和绿脓杆菌最为显著。本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药,并对其它抗生素,如β- 内酰胺类药物产生耐药。故选用时应注意选择适应证。

喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代,代表药物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌谱为 G- 杆菌,用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代,代表药物有氧氟沙星、环丙沙星,抗菌谱为 G- 杆菌为主,用于各系统感染。

第三代是在第二代的基础上增加了抗 G+ 球菌的活性,代表药物有司帕沙星、帕苏沙星,抗菌谱包括 Gˉ 杆菌和 G+ 球菌,用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性,代表药物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌谱包括 G- 杆菌、G+ 球菌和厌氧菌,用于各系统感染。

第三、四代与第二代相比,主要是增加了对 G+ 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军 团菌的抗菌活性,可作为 CAP 的第一线治疗用药。

磺胺类

常用的有复方新诺明,多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染,是卡氏肺孢子虫病的首选药物。

抗结核药

常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。

异烟肼是抗结核首选药物,是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂,对繁殖期细菌效果较好,对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的抗菌活性,作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外,为全效杀菌剂。

吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂,乙 胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物,乙胺丁醇(或链霉素)可参与短程化疗方案的组成。以上药物 联合应用,可增加疗效,延缓耐药性产生。

抗真菌药

包括两性霉素 B 、氟康唑、伊曲康唑及 5- 氟胞嘧啶等。两性霉素 B 是最强的广谱抗真菌药,尽管其毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首选药物之一,对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。

氟康唑是广谱抗真菌药,对大部分念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效,但对曲霉 菌无效。伊曲康唑口服吸收好,抗菌谱广,对曲霉菌也有明显活性,毒副作用小。

5- 氟胞嘧啶抗菌谱窄,对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性,对某些曲霉菌也有一定作用,与两性霉素 B 或氟康唑合用,可以提高疗效,防止耐药性产生。

其他抗菌药物

如磷霉素,抗菌谱广,但抗菌作用不强,毒性低。甲硝唑、替硝唑,对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作用,疗效明显优于林可霉素,对需氧菌或兼性厌氧菌无效,可与其它抗生素联合应用治疗混合感染。

两个都是三代头孢菌素,各有特点,要说更高级应该是头孢噻肟舒巴坦吧,因为其为复方制剂,是加β内酰胺酶抑制剂。如果说头孢克肟是3代,那么头孢噻肟舒巴坦就是3+1代,头孢噻肟舒巴坦抗菌谱包括产超广谱β-内酰胺酶的菌,例如肺炎克雷伯、大肠埃希菌,但是前者就不行。头孢噻肟舒巴坦也对G+效果不错,可用于呼吸、胆道等感染都是指南上推荐的。其实三代头孢评价最高的还是头孢曲松、头孢哌酮、头孢他定、头孢噻肟四个药。头孢克肟的优势在于它有口服品种,并且在三代口服药中对G-的效果最好。但是头孢噻肟舒巴坦只有注射的。

凡对细菌和其他微生物具有抑制和杀灭作用的物质统称为抗菌药,那你们知道是哪些吗?下面是我为你整理的的相关内容,希望对你有用!

青霉素类

常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林***新青I***、氨苄西林***氨苄青霉素***、阿莫西林***羟氨苄青霉素***、替卡西林***羧噻吩青霉素***、哌拉西林***氧哌嗪青霉素***等。适用于呼吸道、面板软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强,毒副作用少,孕妇及儿童使用较为安全,不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应,包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。

头孢菌素类

可分为四代。第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉***先锋5号***、头孢拉定***先锋6号***等,口服的有头孢氨苄***先锋4号***、头孢拉定***先锋6号***、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、面板软组织、泌尿生殖道感染等。

第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强,肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛***头孢呋肟***、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等,口服的有头孢呋辛酯、头孢克洛等。

第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等,口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、面板软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。

第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小,可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。

头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点,但价格较为昂贵。有可能发生青霉素交叉过敏反应,有青霉素过敏史者慎用。应用第三代、第四代头孢菌素后因其可将体内正常有益细菌杀死,易发生菌群失调、引起二重感染等,应引起重视。

另外有多种β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦、克拉维酸与青霉素类、头孢菌素类组成的复方制剂,如阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/舒巴坦等,联合使用时有增强抗菌作用和扩大抗菌谱的作用。

新型β-内酰胺类

如碳青霉烯类的亚胺培南/西斯他丁***商品名:泰能***、美罗培南等。碳青霉烯类是迄今开发的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强的一类,具有广谱、强效、细菌耐药发生率低等特点,但价格昂贵。适用于全身各处的感染。剂量偏高时可引起中枢神经系统不良反应如惊厥、抽搐、头痛等。另外应注意菌群失调和二重感染的问题。严重肾功能损害者慎用。

氨基糖苷类

氨基糖苷类为广谱抗生素,对革兰阴性杆菌有良好的杀菌作用,适用于下呼吸道、泌尿道、肠道感染等。不同的品种特点不同。庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星***丁胺卡那霉素***为常用品种,其中奈替米星抗菌活性较强、耳肾毒性较低。链霉素现主要用于治疗结核。大观霉素***壮观霉素***可用于治疗淋病。新霉素因耳毒性大,仅用于口服和区域性外用。氨基糖苷类主要不良反应有过敏反应、耳毒性***可致失聪***、肾毒性和神经毒性。对本类药过敏者禁用,肾功能不全、老人、孕妇慎用。

大环内酯类

主要有红霉素、甲红霉素***克拉霉素***、罗红霉素、阿奇霉素、交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。适用于呼吸道、面板软组织感染,特别适用于支原体、衣原体和军团菌所引起的感染。对青霉素过敏者可选用此类抗生素。克拉霉素还可用于治疗幽门螺旋杆菌感染。主要不良反应有胃肠道反应***恶心、腹痛、腹泻等***及肝功能异常。

林可霉素类

主要品种有林可霉素和克林霉素。对厌氧菌感染效果较好。主要用于厌氧菌所致的各种感染和呼吸道感染等。主要不良反应有腹泻或伪膜性肠炎等。

喹诺酮类

主要有诺氟沙星***氟哌酸***、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、司帕沙星等。喹诺酮类是一类抗菌谱广、抗菌作用强的抗菌药物。诺氟沙星主要用于肠道感染与尿路感染。依诺沙星和培氟沙星可治疗全身感染包括呼吸道感染、面板软组织感染、尿路感染、胃肠道和胆道感染、妇科感染等。环丙沙星是目前应用最广的品种,适用于治疗全身各处的感染,安全有效。

喹诺酮类主要不良反应有头痛、头晕、呕吐、腹泻、皮疹等。应注意儿童、孕妇及哺乳期妇女、肾功能不全者慎用。

的使用误区

.误区一:抗菌药是消炎药、感冒药,有病就用。

许多人将抗菌药等同于消炎药或感冒药,一旦有炎症或“感冒”,就赶紧服用。实际上抗菌药仅适用于由细菌引起的炎症,而对其他型别的炎症,如过敏性炎症***如接触性皮炎***、变态反应性炎症***如过敏性哮喘***等无菌性炎症无效。同样,抗菌药也不宜用于治疗病毒性感冒。如果滥用,不但无益,反而有害。因为人体记忆体在大量正常有益的菌群,这些菌群互相制约,保持体内的微生态平衡。如果不分病情使用抗菌药物,会杀死体内正常有益细菌,引起菌群失调,招致其他疾病的发生。

.误区二:抗菌药越新越好、抗菌范围越广越好、价格越贵越好。

许多人在使用抗菌药时往往迷信新药、好药、贵药,认为抗菌药“越新越好”,“越贵越好”。其实每种抗生素优势劣势各不相同,一般要因病、因人选择。比如红霉素是老牌抗生素,价格很便宜,它对于军团菌和支原体感染的肺炎具有相当好的疗效,而价格非常高的碳青霉烯类的抗生素和第三代头孢菌素对付这些病就不如红霉素。有的老药药效比较稳定,价格也便宜,再加上人们不经常使用,疗效反而可能更好。

另外,当我们用抗生素治疗感染时,体内正常菌群同样会被杀灭或抑制。不过,其受抗生素影响的范围大小,取决于所选用抗生素的抗菌谱的广或窄。抗菌谱窄的抗生素只对一种或少数细菌有活性,如青霉素G,主要只作用于阳性球菌广谱的抗生素可对两种或较多细菌有活性,如头孢曲松,可对多种肠杆菌科细菌有效超广谱抗生素即对多种或大多数细菌有活性,如泰能,不但对革兰阳性菌、革兰阴性菌有效,而且对厌氧菌也有作用。可见,抗生素的抗菌谱越广,受影响的细菌也越多,受杀灭或抑制的正常菌群也越多。

因此,治疗感染应根据引起感染的病原菌来选用窄谱、有针对性的抗生素。这样既可以有效杀灭病原菌,达到治疗疾病目的,又可避免或减少对正常菌群的杀灭或抑制作用。

.误区三:疗程不当,频繁换药,疗程过短或过长。

有的病人对抗生素期望值过高,使用某种抗生素一两天后没有明显好转,就要求医生换用其他抗生素,或增加其他抗生素。治疗时间的长短应取决于感染的严重程度、临床反应和细菌的种类。通常对于急性感染,抗生素的疗程一般为5~7天,或症状和体征消失3天后方可停药。如果一个普通的感冒用几种抗生素,会增加细菌的耐药性,还可能造成二重感染。

.误区四:同时使用几种抗菌药。

抗菌药联合使用的目的是为提高疗效、降低毒性,延缓或减少耐药性的产生。不合理的联合用药不仅不增加疗效,反而可能降低疗效,增加不良反应或增加细菌耐药性产生的机会,因此联合用药应予以严格控制。病从口入!很多病是吃出来的,吃也能治病哦。联合用药指征:混合感染、严重感染、一般抗菌药不易深入部位的感染***如结核性脑膜炎***、容易出现耐药的或必须长期治疗的慢性感染***如结核病、慢性尿道感染或骨髓炎***等。同时,应避免联合使用毒性相同的抗菌药。


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