5 fú niào mì dìng
2 英文参考5fluorouracil
5fluorouracil
3 概述5氟尿嘧啶是抗嘧啶类药物，为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。须经过酶转化为5氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性，通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。同时对RNA的合成也有一定抑制作用。临床上用于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、皮肤癌等的治疗有效，尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，可静脉或腔内注射，口服吸收不完全。
4 5氟尿嘧啶药典标准4.1 品名4.1.1 中文名5氟尿嘧啶
4.1.2 汉语拼音
Funiaomiding
4.1.3 英文名Fluorouracil
4.2 结构式4.3 分子式与分子量
C4H3FN2O2 130.08
4.4 来源（名称）、含量（效价）本品为5氟2,4（1H,3H）嘧啶二酮。按干燥品计算，含C4H3FN2O2应为97.0%～103.0%。
4.5 性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。
本品在水中略溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。
4.5.1 吸收系数取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在265nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为535～568。
4.6 鉴别（1）取本品的水溶液（1→100） 5ml，加溴试液1ml，振摇，溴液的颜色即消失；加氢氧化钡试液2ml，生成紫色沉淀。
（2）取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁；加本品的细粉约2mg，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。
（3）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在265nm的波长处有最大吸收，在232nm的波长处有最小吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》280图）一致。
4.7 检查4.7.1 含氟量取本品约15mg，精密称定，照氟检查法（2010年版药典二部附录Ⅷ E）测定，含氟量应为13.1%～14.6%。
4.7.2 溶液的澄清度取本品0.10g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓。
4.7.3 氯化物取本品2.0g，加水100ml，加热使溶解，放冷，滤过；分取滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
4.7.4 硫酸盐取上述氯化物项下剩余的滤液50ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
4.7.5 有关物质取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相定量稀释制成每1ml中约含0.25μg的溶液，作为对照溶液；照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水（用0.05mol/L磷酸溶液调节pH值至3.5）－甲醇（95：5）为流动相，检测波长为265nm。理论板数按5氟尿嘧啶峰计算不低于2500，5氟尿嘧啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.75%）。
4.7.6 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
4.7.7 重金属取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之二十。
4.8 含量测定取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在265nm的波长处测定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系数（）为552计算，即得。
4.9 类别抗肿瘤药。
4.10 贮藏遮光，密封保存。
4.11 制剂（1）5氟尿嘧啶乳膏 （2）5氟尿嘧啶注射液
4.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 5氟尿嘧啶说明书5.1 5氟尿嘧啶的别名氟尿嘧啶5氟尿嘧啶,氟优,夫洛夫脱兰
5.2 外文名Fluorouracil ,5FU
5.3 5氟尿嘧啶的适应症消化系癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。
5.4 5氟尿嘧啶的用量用法1.静注：1次500～750mg，隔日1次。国外常用的"饱和"剂量法每千克体重为12～15mg，连续4、5日，以后改为隔日1次，出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500～600mg，每周1次的方法，而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5.0～7.5g。
2.静滴：毒性较直接注射为低。一般为每千克体重15mg，溶于等渗盐水或5％葡萄糖液中，滴注2～8小时，每日1次，连续5日，以后将剂量减半，隔日1次，直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25～30mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8小时，每10日为1疗程。
3.动脉内滴注：根据部位不同每千克体重可用5～20mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8小时。
4.局部应用：5％～10％软膏外用，每日1～2次。也可作肿瘤内注射，每次剂量250～500mg。
5.口服：一般每日300mg，分3次服，总量10～15g或连续服用至出现毒性反应，即应停药。
5.5 注意事项1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻，严重者有血性腹泻。
2.骨髓抑制：白细胞及血小板下降，严重时可有全血象下降。
3.局部 *** ：注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。
4.神经系统：少数可有小脑变性、共济失调。
5.脱发、皮炎、甲床变黑等。
6.5氟尿嘧啶毒性较大，有以下情况者应减量： （1）一般状况差，蛋白质消耗或有吸收障碍者； （2）广泛肝转移并有黄疸者； （3）曾经接受大面积盆腔照射者； （4）广泛骨盆转移者； （5）过去曾多次用过化学治疗的病人； （6）肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。
7.停药指标： （1）腹泻每日5次以上或有血性腹泻者； （2）白细胞降至3000／μl以下，血小板降到8万／μl以下以及血象急剧下降的病人； （3）出现神经症状时； （4）粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。
8.剂量应严格掌握，过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。
5.6 规格针剂：每支125mg（5ml）、250mg（10ml）。
复方5氟尿嘧啶片：每片含5氟尿嘧啶50mg.
注射粉剂 500mgx5瓶。2.5gx1瓶。
6 5氟尿嘧啶中毒5氟尿嘧啶（氟尿嘧啶）是抗嘧啶类药物，须经过酶转化为5氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性，通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。同时对RNA的合成也有一定抑制作用。临床上用于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、皮肤癌等的治疗有效，尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，可静脉或腔内注射，口服吸收不完全。快速静脉推注后血浆中可达相当高的水平，但迅速清除，其血浆中半衰期为10～20min，在脑脊液中的峰值出现于90min，在8h内可保持相当水平。胸腔或腹腔内注射，在24h内可维持相当水平。在肝脏代谢后大部分由呼吸中排出。在缓慢静脉滴注时，其分解代谢比快速注射明显，毒性降低。静脉注射1次0.25～0.75g，1疗程总量5～10g。治疗绒毛膜上皮癌可将剂量加大到每日25～30mg/kg，每10d为1疗程。小鼠LD50口服为0.22g/kg，静脉注射为0.26g/kg；大鼠LD50口服为0.78g/kg，静脉注射为0.64g/kg。[1]
6.1 临床表现[1]
1.骨髓抑制。
2.消化道反应，严重者可有腹泻。
3.局部注射部位静脉炎。
4.少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失调。5.亦有人出现皮疹、色素沉着、甲床变黑等。
6.用药期间应严格检查血象。
6.2 治疗5氟尿嘧啶中毒的治疗要点为[1]：
1、注射用辅酶A：用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜及功能性低热的辅助治疗。
2、氯丙嗪：用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。及各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
3、异丙嗪(又叫非那根)：①用于治疗皮肤黏膜的过敏②晕动病③麻醉和术后的辅助治疗④防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
4、盐酸奈福泮(又叫悦止)：术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。
5、重酒石酸间羟胺注射液：①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压②用于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压③心源性休克或败血症所致的低血压。
6、苯巴bi妥钠注射液(又叫鲁米那)：治疗癫痫，也用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。
7、黄体酮注射液：用于月经失调，如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症的治疗。
8、盐酸苯海拉明：用于急性重症过敏反应、手术后药物引起的恶心呕吐、牙科局麻、其他过敏反应病不宜口服用药者。
9、异烟肼注射液：与其他结核药联合用于各种类型结核病及非结核分支杆菌病的治疗。
10、硫酸阿托品注射液：①各种内脏绞痛②全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症③迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心失常④抗休克⑤解救有机磷酸酯类中毒。
11、复方樟柳碱注射液：用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。
12、注射用盐酸赖氨酸：治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。
13、注射用单硝酸异山梨酯：治疗心绞痛，与洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
14、碳酸氢钠注射液：①治疗代谢性酸中毒②碱化尿液③作为制酸药，治疗胃酸过多引起的症状④静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用，如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。
15、硫酸镁注射液：可作为抗惊厥药。常用于妊娠高血压，治疗先兆子痫和子痫，也用于治疗早产。口服具有导泻作用。
16、胞磷胆碱氯化钠(又叫胞二磷)：辅酶。用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。
17、注射用脂溶性维生素Ⅱ：用以满足成人每日对脂溶性维生素A、维生素D2、维生素E、维生素K1的生理需要。
18、二羟丙茶碱注射液(又叫喘定)：适用于治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
19、盐酸布比卡因注射液：用于局部浸润麻醉，外周神经阻滞和椎管内阻滞。
20、注射用泮托拉唑钠：适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性溃疡等引起的急性上消化道出血。
21、氨茶碱注射液：适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状也可用于心功能不全和心源性哮喘。
22、注射用奥扎格雷钠：用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。
23、盐酸罂li碱：用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。
24、氟哌利多：①用于精神分裂症和躁狂症兴奋状态②有神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用。
25、肝水解肽：用于慢性肝炎，肝硬化等疾病的辅助治疗。
26、华蟾素注射液：消毒，消肿，止痛。用于中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症。
27、注射用低分子量肝素钙：预防和治疗血栓形成。
28、注射用氯诺昔康：急性中度手术后疼痛以及与急性腰坐骨神经痛相关的疼痛。
29、注射用甲氨蝶呤：抗癌、抗肿瘤药。
30、注射用磷酸肌酸钠：心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌。
31、尼莫地平注射液：预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑管痉挛引起的缺血性神经损伤。
32、盐酸利多卡因注射液：局麻药及抗心律失常药。
33、注射用三磷酸胞苷二钠：用于颅脑外伤后综合症及其后遗症的辅助治疗。
34、注射用门冬氨酸鸟氨酸：治疗急、慢性肝病所致的高血氨症及肝昏迷的抢救。
35、硫酸鱼精蛋白注射液：抗肝素药。用于因注射肝素过量所引起的'出血。
36、奥扎格雷钠：用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。
37、氟尿嘧啶：抗癌药。
38、注射用阿昔洛韦：①单纯疱疹病毒感染②带状疱疹③免疫缺陷者水痘的治疗。
39、西咪替丁注射液：用于消化道溃疡。
40、注射用二乙酰氨乙酸乙二胺：止血药。
41、注射用卡铂：主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。
42、注射用还原型谷胱甘肽(双益健)：①化疗患者②放射治疗患者③各种低氧血症④肝脏疾病⑤有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗⑥解药物中毒。
43、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液：用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的辅助治疗。
44、注射用脑蛋白水解物：用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。
45、注射用七叶皂苷钠：用于脑水肿、创伤或手术所致肿胀，也用于静脉回流障碍性疾病。
46、注射用盐酸托烷司琼：预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。治疗手术后的恶心、呕吐。
47、盐酸格拉司琼氯化钠注射液：用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
48、肝素钠注射液：用于防治血栓形成或栓塞性疾病各种原因引起的弥漫性血管内凝血也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及其某些血液标本或器械的抗凝处理。
49、法莫替丁氯化钠注射液：治疗消化性溃疡、急性应激性溃疡和出血性胃炎所致的上消化道出血。
50、脱氧核苷酸钠注射液：用于急、慢性肝炎，白细胞减少症、血小板减少症及再生障碍性贫血等的辅助治疗。
51、骨肽注射液：用于促进骨折愈合。
52、奥美拉唑钠：胃溃疡、十二指肠溃疡。
53、紫杉醇注射液：抗癌药。
54、银杏达莫注射液：适用于预防和治疗冠心病、血栓栓塞性疾病。
55、氨甲环酸：止血。
56、注射用肌氨肽苷：脑血管意外引起的瘫痪周围神经疾患引起的肌肉萎缩。
57、盐酸甲氯芬酯：外伤性昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿症。
58、盐酸丁咯地尔：①外周血管疾病②慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力消退、定向障碍等。
59、胸腺肽注射液：抗肿瘤。
60、盐酸纳洛酮：①阿pian受体拮抗药，用于麻醉术后，促使病人苏醒②逆转阿pian受体引起的呼吸抑制③解救急性乙醇中毒④阿pian类药物过量的诊断。
61、长春西汀(又叫润坦)：改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
62、注射用硝普钠：①高血压急症②急性心力衰竭。
63、注射用葛根素：冠心病、心绞痛、心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋。
64、硫普罗宁注射液：改善肝功能。
65、注射用丝裂霉素：主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。
66、复方苦参注射液：清热利湿、凉血解毒、散结止痛。用于癌症疼痛、出血。
67、艾迪注射液：清热解毒、消瘀散结。用于原发性肝癌，肺癌，直肠癌，恶性淋巴癌，妇科恶性肿瘤等。
68、注射用灯盏花素(培斯汀)：活血化瘀，通络止痛。用于中风及其遗症，冠心病，心绞痛。
69、肝水解肽注射液：用于慢性肝炎，肝硬化等疾病的辅助治疗。
70、西咪替丁注射液：用于消化道溃疡。
71、骨瓜提取物注射液：用于风湿、类风湿关节炎、骨关节炎、腰腿疼痛、骨折创伤修复。
72、注射用吡拉西坦：是用于急慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。
73、盐酸精氨酸注射液：用于肝性脑病。
74、替加氟注射液：氟尿嘧啶的衍生物。抗肿瘤药物。
75、注射用盐酸川芎嗪(又叫川青)：用于缺血性脑血管疾病。
76、奥拉西坦注射液(欧兰同或倍清星)：用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
77、多种微量元素注射液Ⅱ：肠外营养添加剂。
78、注射用复方甘草酸苷：治疗急性肝病，改善感功能异常。可用于治疗湿疹、皮肤炎、荨麻疹。
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