kǎ bǐ duō bā
2 英文参考Carbidopa [朗道汉英字典]
3 概述卡比多巴为多巴脱羧酶抑制剂。卡比多巴不能透过血脑脊液屏障,不能进入中枢,是外周性脱羧酶抑制剂,仅能抑制外周L多巴转化为多巴,卡比多巴与L多巴合用,可减少L多巴的用量,减少L多巴引起的外周性心血管不良反应。
4 卡比多巴药典标准4.1 品名4.1.1 中文名卡比多巴
4.1.2 汉语拼音Kabiduoba
4.1.3 英文名
Carbidopa
4.2 结构式4.3 分子式与分子量
C10H14N2O4·H2O 244.25
4.4 来源(名称)、含量(效价)本品为(S)α甲基α肼基3,4二羟基苯丙酸-水合物。按无水物计算,含C10H14N2O4不得少于99.0%。
4.5 性状本品为白色或类白色绒毛状结晶;几乎无臭。
本品在水或甲醇中微溶,在乙醇或三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸中易溶。
4.5.1 比旋度取本品,精密称定,加三氯化铝溶液(取六水合三氯化铝40g,加水适量,加热使溶解,用水稀释至60ml,摇匀,如显色,加活性炭0.5g,搅拌10分钟,滤过,滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5,即得)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录ⅥE),比旋度为22.5°至26.5°。[1]
4.5.2 吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在281nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为117~129。
4.6 鉴别本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》97图)一致。
4.7 检查4.7.1 有关物质取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,作为供试品溶液(临用新制)。另精密称取甲基多巴对照品约5mg,置200ml量瓶中,精密加供试品溶液1ml,加0.1mol/L盐酸溶液使甲基多巴溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值至2.7)-乙醇(95:5)为流动相,检测波长为280nm。理论板数按卡比多巴峰计算不低于5000,甲基多巴峰与卡比多巴峰的分离度应大于4.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显甲基多巴峰,其峰面积不得大于对照溶液中甲基多巴峰的峰面积(0.5%),其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%);杂质总量不得过1.0%。
4.7.2 水分取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为6.9%~7.9%。
4.7.3 炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
4.7.4 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
4.8 含量测定取本品约0.25g,精密称定,精密加高氯酸滴定液(0.1mol/L)15ml溶解后,加醋酐15ml与结晶紫指示液2滴,用醋酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于22.62mg的C10H14N2O4。
4.9 类别脱羧酶抑制药。
4.10 贮藏遮光,密封保存。
4.11 制剂卡比多巴片
4.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 卡比多巴说明书5.1 药品名称卡比多巴
5.2 英文名称Carbidopa ,Lodosyn, αMethyldopa Hydrazine
5.3 卡比多巴的别名卡别多巴;α甲基多巴肼;甲多巴肼;卡彼多巴;甲基多巴肼;肼甲多巴; 心灵美;心宁美;西纳梅脱,森那特;αMethyldopa Hydrazine;Lodosyn
5.4 分类神经系统药物 >抗帕金森病药 >多巴类药
5.5 剂型片剂:25mg。
复方卡比多巴片(心宁美):1号片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg;2号片含卡比多巴25mg及左旋多巴250mg.
5.6 卡比多巴的药理作用卡比多巴为多巴脱羧酶抑制剂。卡比多巴不能透过血脑脊液屏障。与左旋多巴合用时,可抑制外周多巴脱羧转化成为多巴胺,使左旋多巴的t1/2由45min延长至3h。由于左旋多巴在外周脱羧被抑制,进入中枢的量就会增加。在脑内转换成多巴胺,补充低下的多巴胺水平以缓解震颤麻痹症状。与左旋多巴合用,可使左旋多巴用量减少75%,明显降低恶心、呕吐的发生率。
5.7 卡比多巴的药代动力学口服后吸收迅速,随尿排出,一般不能透过血脑脊液屏障,但能通过胎盘,也可随乳汁分泌。
5.8 卡比多巴的适应证与左旋多巴合用治疗帕金森病以减少后者的用量并减少并发症。
5.9 卡比多巴的禁忌证1.有心、肝、肺、肾疾病或精神病患者禁用。
2.青光眼患者禁用。
3.妊娠妇女禁用。
5.10 注意事项1.老年患者、儿童、哺乳妇女、肝功能不全者。
2.可在饭后或与食物同服。
3.不宜和金刚烷胺、苯托品、开马君、苯海索合用。
4.与左旋多巴合用,必要时可加服维生素B6。
5.11 卡比多巴的不良反应1.单用时极少见,与左旋多巴合用时,可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如不随意运动精神障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁,面部、舌、上肢及手部的不自主运动。
2.常见运动障碍和幻觉等不良反应。
5.12 卡比多巴的用法用量开始每次剂量卡比多巴10mg,左旋多巴100mg,每天4次,3~7天后增至每天卡比多巴40mg,左旋多巴400mg,直至每天量增至卡比多巴为200mg,左旋多巴增至为2g为限。
5.13 药物相互作用1.不宜与金刚烷胺、苯海索、苯扎托品、丙环定合用。
2.与左旋多巴合用,可抑制左旋多巴在外周脱羧,降低左旋多巴的外周毒性,二药合用时,必要时可加服维生素B6。
3.与单胺氧化化酶抑制剂合用时,可能出现高血压危象、心律不齐等不良反应。
5.14 专家点评该药与左旋多巴合用,可减少左旋多巴的用量,加强其疗效并减少副作用。但患者已先用左旋多巴,须停药8h以上再合用二药。
6 卡比多巴中毒卡比多巴(α甲基多巴肼)不能进入中枢,是外周性脱羧酶抑制剂,仅能抑制外周L多巴转化为多巴,循环中L多巴的含量增高5~10倍,进入中枢的L多巴量也增加。卡比多巴与L多巴合用,可减少L多巴的用量,减少L多巴引起的外周性心血管不良反应。口服后吸收40%~70%,血浆蛋白结合率36%。本药不宜与金刚烷胺、苯扎托品、苯海索等抗胆堿药合用。临床上常与L多巴组成复合制剂,即复方卡比多巴片或信尼麦,每片含卡比多巴片10mg,L多巴100mg。治疗震颤 *** 起始量1片,4/d,每隔3~7d增加4片,直至最大量为20片/d。[2]
6.1 临床表现[3]
1.可以出现L多巴的各种不良反应。
2.使用信尼麦治疗1年或数年的患者可出现“开关”现象。
6.2 诊断卡比多巴中毒的诊断要点为[3]:
1.有服用或误服L左旋多巴史,出现上述临床表现,
2.排除其他药物中毒可能性。
6.3 治疗卡比多巴中毒的治疗要点为[3]:
1.应适时调整剂量。
1,抗胆碱能药抗胆碱能药是早期帕金森的必备药物之一,能够缓解帕金森早期症状,不能有效的控制病情。另外有一点要注意的是,这类药物的副作用较大,有可能引发患者的认知障碍,因此,在服用这一类药物的时候要谨遵医嘱。
2,多巴胺类药物
多巴胺药物是早期帕金森的必备药之一,可以代替副作用较大的药物,对出现运动障碍,皮脂溢出等症状的患者治疗效果较为明显,副作用较小。不能有效的控制病情,只适合早期患者服用。
3,TIPS
TIPS又名安坦,一般根据患者病情来进行剂量的调整,一定要在医师的指导下服用药物。
4,左旋多巴复方
左旋多巴复方是治疗帕金森的必备之一,对帕金森运动迟缓,肌肉僵硬,四肢震颤的治疗效果较为显著,不能有效的控制病情,会引发如抑郁,精神错乱,过度焦虑等精神疾病。因此,要在医师的指导下服用此类药物。
以上就是帕金森病吃什么药,揭秘4种必备药物的全部内容,如果有想了解这方面的朋友,可以借鉴或参考文章中的内容。除了文章中介绍的四种必备药物外,想要远离帕金森,还要改正生活中的不良习惯。另外,帕金森患者要进行康复训练来控制病情的发展。
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