药物是把双刃剑,每个人对药物吸收利用的能力不同,在达到治疗作用的前提下,必定会伴有一定的副作用。我们都知道,抗癌类、化疗药物会致人脱发,这是因为毛囊细胞是机体中分裂和繁殖最快的组织之一,而抗癌药则会杀死那些人体内快速分裂繁殖的细胞,掉头发便成了无法避免的「副作用」。
可是你知道吗?很多非抗癌类药物,甚至常用药也可能引发脱发。
1/ 「致脱」药物一览
即使如今对于非抗癌类药物引发脱发,人们还不是特别重视,但仍有很多医学研究者对此作出了研究、分析和整理。发姐参考《药物致脱发126例文献分析》等几篇专业文献,在这里给大家列出可能导致脱发的药物种类,我们共同了解一下▼
抗感染类:17种 / 40例
阿苯达唑(4)、利福平(4)、吡喹酮(4)、拉米夫定(3)、诺氟沙星(2)、痢特灵(1)、氟康唑(1)、核糖霉素(1)、环丙沙星(2)、林可霉素(1)、土霉素(1)、伊曲康唑(1)、甲砜霉素(1)、乙胺丁醇(1)、链霉素(1)、氨硫脲(1)、丙硫咪唑(1)
循环系统用药:6种 / 29例
藻酸双酯钠(20)、卡托普利(4)、卡维地洛(2)、阿司匹林肠溶片(1)、美托洛尔(1)、辛伐他汀(1)
激素及内分泌用药:5种 / 16例
他巴唑(9)、丙硫氧嘧啶(4)、二甲双胍(2)、地塞米松(1)、格列美脲(1)
消化系统用药:6种 / 14例
雷尼替丁(7)、西咪替丁(2)、甲氰咪胍(2)、奥美拉唑(1)、丙谷胺(1)、吗丁啉(1)
抗精神失常药:7种 / 9例
氟西汀(2)、锂盐(2)、阿立哌唑(1)、丙戊酸镁(1)、利培酮(1)、氯氮平(1)、舒必利(1)
免疫抑制药:1种/ 5例
硫唑嘌呤(5)
中药及中成药:4种 / 4例
藏红花(1)、天麻蜜环菌糖衣片(1)、消渴丸(1)、雷公藤(1)
生物制品:2种/ 3例
Remicade(2)、重组人干扰素(1)
皮肤科用药:1种/ 3例
迪银片(3)
血液系统用药:1种 / 2例
肝素(2)
2/ 最容易误服的伤发药物
诺氟沙星
诺氟沙星作为家庭常备止泻药,便宜又好用。事实上,诺氟沙星是一个副作用不小的药物,除了可能导致脱发之外,对肾功能也有影响,未成年人尤其不建议服用。上述列举的药物中,抗感染药所占比例最高,高达30%,除了诺氟沙星,环丙沙星、土霉素等常见药也是赫然在列。
阿司匹林肠溶片
发姐之前推荐过阿司匹林生发,那是通过洗头的方式来实现的,和镇痛消炎的普通阿司匹林不同,主要用于抗血栓的肠溶片,长期口服情况下在临床案例中已出现可能引发脱发的副作用,当然个例仅供参考作用。
吗丁啉
作为鼎鼎有名的胃动力药,吗丁啉再常见不过了,但长年累月总靠吗丁啉来对付胃病,会引起内分泌紊乱,它还是隐形的“头发杀手”。
藏红花
有人觉得西药副作用特别大,所以格外迷信中药,虽说脱离剂量谈毒性都是耍流氓,但中药的副作用夜绝对不容小觑。藏红花因其活血化瘀、美容养颜的功效,备受很多女性朋友的喜爱。但要小心了,如果你最近开始大量掉发,可以试着停服一阵藏红花,它也许正是那个不易被察觉的诱因。
奥美拉唑
奥美拉唑也许不像上述几种药物那么常见,但被胃溃疡和胃酸困扰的朋友,应该并不陌生。临床案例显示有的患者本身没有脱发史,却在服药期间出现头发稀疏,或明显脱落的现象,停药后头发则继续生长。
3/ 需要注意
在药物引发脱发的事例中,原因不同因此脱发的程度也不尽相同,有些全部脱落,有些是斑脱,而有些只是稀疏而已。当然,大多数人在停药或者更换药物后,头发就重新长了出来。
虽然这些药物脱发事件都只是个例或者没有得到足够的重视,但还是具有参考价值。发友们如果在服用类似药物并伴有脱发现状时,即可以考虑药物致脱的可能性,不至于找不到原因,令脱发情况无法控制。
另外,也有文献指出,上述药物引起脱发的原因机理各不相同,但共通之处在于对皮肤有直接的损害,患者脱发处往往伴有明显的炎症。说明长期用药所积累的各种化学物质,很可能会对皮肤或者毛囊组织造成伤害,甚至在机体内有积蓄中毒的可能。
发姐小结
所以大家以后在使用以上所列种类药物的时,不妨多加留意,一旦出现掉发增多的症状,应该及时咨询医生并在指导下适当减少剂量或是更换治疗方式。原本治病已足够心烦,如果再加上脱发的副作用,更是得不偿失了。
阅读后有其他关于掉发、脱发、植发的相关疑问,都可以添加袁国安主任个人微信号【dryga166】咨询,也可以关注头发吐槽帮微信公众号【Tchair】了解更多你不知道的头发知识。
铁剂是一种含有铁元素的药物,主要是补充人体所需的铁元素,很多女性朋友都会服用铁剂,从而防治缺铁性贫血。那么吃铁剂要注意什么呢?下面让我们具体来看看吧!
铁剂是什么铁剂是含有铁元素的药物,其主要作用是补充人体的铁元素,用于治疗缺铁性贫血的患者。
为什么要服用铁剂药缺铁贫血的常用的是采用补铁剂的方式来补充铁元素。铁剂的种类较多需要注意区分目前常用的铁剂以二价铁为主临床上较为常用的有硫酸亚铁、富马酸亚铁片(富血铁片)乳酸亚铁、力蜚能等。
铁剂要具体指哪些药硫酸亚铁糖浆、富马酸亚铁干糖浆、葡萄糖酸亚铁、乳酸亚铁、琥珀酸亚铁、维铁片(又名福乃得)和贝贝血宝等就是常用的铁剂药。
铁剂要服用多久食用铁剂治疗缺铁性贫血,大概要1-2个月的时间才能够恢复,但需要注意的是即使血常规正常后还要坚持2-3个月,这样才能达到治愈完全的效果。
口服铁剂的使用形态市面上的铁剂最多的是锭状或是胶囊状,这两种的吸收效果也是最好;但是也有人吞咽困难,或是小朋友需要补充铁剂,就可采取液态的滴剂,但是这种剂型非常容易让牙齿变黑。
铁剂的副作用1、大部分铁剂服用后都会出现恶心、呕吐等副作用,目前市面上含有乳酸亚铁成分的铁剂副作用相对较小,并且更加有利于铁剂的吸收。这种含乳酸亚铁的铁剂更适合与婴幼儿和孕妇食用。
2、长时间服用吃铁剂的人,粪便颜色会变黑,但无需过度紧张,属正常现象。还有很多人吃了铁剂会便秘,可以请医生开软便剂一起服用。
服用铁剂的注意事项 铁剂不宜放置过久补铁制剂是二价铁,放置过久,存贮不当,二价铁可氧化成三价铁而影响疗效。
坚持小量、长期的原则贫血补铁应坚持“小量、长期”的原则。严格按医嘱服药,切勿自作主张加大服药剂量,以免铁中毒也绝不能一次大剂量,否则易致急性铁中毒。铁中毒表现为:头晕、恶心、呕吐、腹泻、腹痛,休克等,严重者可致昏迷、惊厥等,甚至死亡。
服用几个月后,临床症状改善、血色素正常后,不能立即停药,还应在医生指导下再服3—6月,以补充体内的储存铁,防止贫血的复发。
不要咀嚼服用口服铁剂时应将药物放在舌面上,直接用水冲饮下肚,不要咀嚼药物,以免染黑牙齿,影响美观。
不要与咖啡、浓茶同服口服铁剂期间,不要喝浓茶或咖啡,因茶、咖啡中含有大量鞣酸,能与铁生成不溶性的铁质沉淀,而妨碍铁的吸收。牛奶及其他碱性物质也可影响铁的吸收,应避免同时服用,或尽量少食用。乳类(尤其是牛奶)中含铁最少,不能大量饮用,否则会降低胃肠道内已有铁的含量。
不要与钙类食物同服含钙类食品(如豆腐)和高磷酸盐食品(如牛奶)等,与铁剂能络合而生成沉淀,故应避免同时服用。
不要与抗生素同服注意药物对铁剂吸收的不良影响:四环素族抗生素能与铁剂生成不溶性络合物,不利吸收。故应尽量避免同时应用。若两者必须应用,应间隔3小时以上。
不要与抗酸药物同服口服铁剂不宜合用抗酸药,如丙谷胺、西米替丁、雷尼替丁等,碱性药物也不宜,如胃舒平、氨茶碱、氢氧化铝等,否则会影响铁质吸收。另外,四环素、氯霉素、阿托品、维生素E、口服的避孕药等均不宜与铁剂合用。
加强饮食护理正确合理的饮食可以防治缺铁性贫血。已患缺铁性贫血的病人,单靠饮食疗法效果不大,但可作为辅助治疗,以防止复发。应改正偏食、挑食和厌食的坏习惯,食谱要广,适当多食含铁较多、营养丰富的食品,如:肉类、蛋类、鱼类、多种海产品(如海带、紫菜),动物肝、血、荞麦、红薯等粗粮,豆制品、蘑菇和黑木耳及多种新鲜果蔬。
1、多吃维生素C水果
口服铁剂后间应多食用一些富含维生素C的水果、蔬菜或服用维生素C片剂,以促进铁的吸收。忌食花生、核桃、葵花子、浓茶、咖啡等,以免破坏铁剂的有效成分。
2、多吃富含纤维食物
服铁剂易导致便秘,因铁剂致肠蠕动减弱,故要求多吃富含纤维素的食物,如青菜等,以保持大便通畅。
饭后服用口服铁剂应在饭后服用,避免空腹服药,以减轻药物对胃肠道的刺激而引起的恶心呕吐。同时服用维生素C或果汁,因酸性环境有利于铁的吸收。
注意大便黑色口服铁剂治疗期间,因铁与大肠内硫化氢反应生成硫化铁,使大便颜色变为褐黑色,类似消化道出血,对此不必紧张,停用铁剂后即恢复正常。
扑米酮(PRM),PHT(苯妥英钠),丙戊酸钠(VPA)都是抗癫痫药物,解痉药物
通用名 扑米酮片
曾用名 扑癫酮片、去氧苯巴比妥片、麦苏林、Mysoline
英文名 PRIMIDONE TABLETS
拼音名 PUMITONG PIAN
药品类别 抗癫痫药
性状 本品为白色片。
药理毒理 本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高,还可以抑制致癎灶放电的传播。
药代动力学 口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广范,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2为24~48小时,后者成人T1/2为50~144 小时,小儿为40~70小时。成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥,服药一周血药浓度达稳态,血浆有效浓度为10~20μg/ ml。给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。
适应症 用于癫癎强直阵挛性发作(大发作),单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。
用法用量 成人常用量:50mg开始,睡前服用,3日后改为每日2次,一周后改为每日3次,第10日开始改为250mg,每日3次,总量不超过每日1.5g;维持量一般为250mg,每日3次。 小儿常用量: 8岁以下,每日睡前服50mg;3日后增加为每次50mg,每日2次;一周后改为100mg,每日2次;10日后根据情况可以增加至125mg~250mg,每日3次;或每日按体重10~25mg/kg分次服用。8岁以上同成人。
不良反应 1.患者不能耐受或服用过量可产生视力改变,复视,眼球震颤,共济失调,认识迟钝,情感障碍,精神错乱,呼吸短促或障碍。 2.少见的有儿童和老人者为异常的兴奋或不安等反常反应。 3.偶见有过敏反应(呼吸困难,眼睑肿胀,喘鸣或胸部紧迫感),粒细胞减少,再障、红细胞发育不良,巨细胞性贫血。 4.发生手脚不灵活或引起行走不稳、关节孪缩,眩晕、嗜睡。少数患者出现性功能减退、头痛、食欲不振,疲劳感,恶心或呕吐,但继续服用往往会减轻或消失。可出现中毒性表皮坏死。
禁忌症 下列情况慎用: 1.肝肾功能不全者(可能引起本品在体内的积蓄)。2.有卟啉病者(可引起新的发作) 3.哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。4.可引起轻微脑功能障碍的病情加重。
注意事项 1.对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏。2.对诊断的干扰:血清胆红素可能降低,酚妥拉明试验可出现假阳性,如需作此试验需停药至少24小时,最好48~72小时。3.个体间血药浓度差异很大,用药需个体化。4.停药时用量应递减,防止重新发作。 5. 治疗期间需按时服药,发现漏服应尽快补服,但距下次给药前1小时内则不必补服,勿一次服用双倍量。6.用药期间应注意检查血细胞计数,定期测定扑米酮及其代谢产物苯巴比妥的血药浓度。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘,可能致畸,也有胎儿发生苯妥英综合征的报道(生长迟缓,颅面部及心脏异常,指甲及指节的发育不良)。通过胎儿肝酶诱导可导致维生素K缺乏,在妊娠最后一个月应补充维生素K,防止新生儿出血,患者怀孕后应尽量减少合并用药。本品分泌入乳汁可致婴儿中枢神经受到抑制或嗜睡。
儿童用药 少数可出现反应异常,如烦躁不安和兴奋,也易引起严重嗜睡应少用。
老年患者用药 少数可出现认知功能障碍,烦躁不安,兴奋或嗜睡。
药物相互作用 1. 饮酒、全麻药、具有中枢神经抑制作用的药、注射用硫酸镁与本品合用时可增加中枢神经活动或呼吸的抑制用量需调整。 2. 与抗凝药、皮质激素、洋地黄、地高辛、盐酸多西环素或三环类抗抑郁药合用时,由于苯巴比妥对肝酶的诱导作用,使这些药物代谢增快而疗效降低。 3. 与单胺氧化酶抑制药合用时,本品代谢抑制可能出现中毒。 4. 本品可减低维生素B12 的肠道吸收,增加维生素C由肾排出,由于肝酶的正诱导,可使维生素D代谢加快。 5. 与垂体后叶素合用,有增加心律失常或冠脉供血不足的危险。 6. 与卡马西平合用,由于两者相互的肝酶正诱导作用而疗效降低,应测定血药浓度。 7. 与其他抗癫痫药合用,由于代谢的变化引起癫癎发作的形式改变,需及时调整用量。 8. 与丙戊酸钠合用,本品血浓增加,同时丙戊酸半衰期缩短,应调整用量,避免引起中毒。不宜与苯巴比妥合用。与苯妥因钠合用时本品代谢加快。与避孕药合用时可致避孕失败。
通用名 苯妥英钠片
曾用名 Dilantin、大仑丁
英文名 PHENYTOIN SODIUM TABLETS
拼音名 BENTUOYINGNA PIAN
药品类别 抗癫痫药
性状 本品为白色片或薄膜衣片。
药理毒理 本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用,1. 动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。
药代动力学 口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,T1/2 可为15~95小时,甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服300 mg,7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
适应症 适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫癎)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullosa),发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
用法用量 抗癫癎 成人常用量:每日250~300mg,开始时100 mg,每日二次, 1~3周内增加至250~300 mg,分三次口服,极量一次300mg,一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点,用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后,可改用长效(控释)制剂,一次顿服。如发作频繁,可按体重12~15 mg/kg,分2~3次服用,每6小时一次,第二天开始给予100mg(或按体重1.5~2mg/kg ),每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量:开始每日5mg/kg,分2~3次服用,按需调整,以每日不超过250 mg为度。维持量为4~8 mg/kg或按体表面积250 mg/m2,分2~3次服用,如有条件可进行血药浓度监测。抗心律失常 成人常用:100~300 mg,一次服或分2~3次服用,或第一日10~15mg/kg,第2~4日7.5~10mg/kg,维持量2~6mg/kg。 小儿常用量:开始按体重5 mg/kg,分2~3 次口服,根据病情调整每日量不超过300mg,维持量4~8 mg/ kg,或按体表面积250mg/m2,分2~3次口服。胶原酶合成抑制剂 成人常用量 开始每日2~3 mg/kg分2次服用,在2~3周内,增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300 mg。
不良反应 本品副作用小,常见齿龈增生,儿童发生率高,应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心,呕吐甚至胃炎,饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关,常见眩晕、头痛,严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊,调整剂量或停药可消失; 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统,致粒细胞和血小板减少,罕见再障;常见巨幼红细胞性贫血,可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应,常见皮疹伴高烧,罕见严重皮肤反应,如剥脱性皮炎,多形糜烂性红斑,系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取相应措施。小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常;孕妇服用偶致畸胎;可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高,有致癌的报道。
禁忌症 禁用:对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞,窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。
注意事项 1.对乙内酰脲类中一种药过敏者,对本品也过敏。2.有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验,甲状腺功能试验,使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高;3.用药期间需检查血象,肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。4.下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝肾功能损害,改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘,可能致畸,但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性,应权衡利弊。凡用本品能控制发作的患者,孕期应继续服用,并保持有效血浓,分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K,产后立即给新生儿注射维生素K减少出血危险。本品可分泌入乳汁,一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。
儿童用药 小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化,因此应经常作血药浓度测定。 新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊,临床对中毒症状评定有困难,一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
老年患者用药 老年人慢性低蛋白血症的发生率高,治疗上合并用药又较多,药物彼此相互作用复杂,应用本品时须慎重,用量应偏低,并经常监测血药浓度。
药物相互作用 1.长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险,并且疗效降低。 2. 为肝酶诱导剂,与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。 3.长期饮酒可降低本品的浓度和疗效,但服药同时大量饮酒可增加血药浓度;与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加,增加本品的毒性;与抗凝剂合用,开始增加抗凝效应,持续应用则降低。 4.与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度,两者应相隔2~3小时服用。 5.与降糖药或胰岛素合用时,因本品可使血糖升高,需调整后两者用量。6.原则上用多巴胺的患者,不宜用本品。 7. 本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 8.虽然本品消耗体内叶酸,但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。 9. 苯巴比妥或扑米酮对本品的影响,变化很大,应经常监测血药浓度;与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用,应经常监测血药浓度,调整本品用量。 10. 与卡马西平合用,后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫痫发作,需调整本品用量。
药物过量 可出现视力模糊或复视,笨拙或行走不稳和步态蹒跚、精神紊乱,严重的眩晕或嗜睡,幻觉、恶心、语言不清。治疗:无解毒药,仅对症治疗和支持疗法,催吐,洗胃,给氧,升压,辅助呼吸,血液透析
通用名 丙戊酸钠片
曾用名 抗癫灵片、二丙乙酸钠片
英文名 SODIUM VALPROATE TABLETS
拼音名 BINGWUSUANNA PIAN
药品类别 镇静催眠药
性状 本品为白色糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色。
药理毒理 本品为抗癫癎药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA 的合成和减少GABA的降解,从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度,降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。对肝脏有损害。
药代动力学 口服胃肠吸收迅速而完全,约1~4小时血药浓度达峰值,生物利用度近100%,有效血药浓度为50~100μg/ml。血药浓度约为50μg/ml时血浆蛋白结合率约94%;血药浓度约为100μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80~85%。 血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度(脑液内的浓度为血浆中浓度的10~20%),T1/2为7~10小时,。主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
适应症 主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作,大发作的单药或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。
用法用量 成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10 mg/kg,一周后递增,至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用,以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30 mg/kg、或每日1.8~2.4g。小儿常用量:按体重计与成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15 mg/kg,按需每隔一周增加5~10 mg/kg,至有效或不能耐受为止。
不良反应 1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血相。 5.对肝功能有损害,引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,服用2个月要检查肝功能。 6.偶有过敏。7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。
禁忌症 有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用。 有血液病,肝病史,肾功能损害,器质性脑病时慎用。
注意事项 1.用药期间避免饮酒,饮酒可加重镇静作用;2.停药应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量; 3.外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长,或中枢神经抑制药作用的增强。 4.用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计数、肝肾功能检查。 5.对诊断的干扰,尿酮试验可出现假阳性,甲状腺功能试验可能受影响;6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。
孕妇及哺乳期妇女用药 本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报导,孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁,浓度为母体血药1~10%。应慎用。
儿童用药 本品可蓄积在发育的骨骼内,应注意。
老年患者用药
药物相互作用 (1)饮酒可加重镇静作用。(2)全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用,前者的临床效应可更明显。 (3)与抗凝药如华法林或肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。(4)与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。 (5)与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。(6)与扑米酮合用,也可引起血药浓度升高,导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。(7)与氯硝西泮合用防止失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。 (8)与苯妥英合用时,因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。(9)与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。 (10)与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。 (11)与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。
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