メラトニン

メラトニン,第1张

melatonin

MT(Melatonin)是吲哚类化合物。

1 概述

MT(Melatonin)是吲哚类化合物。1958年,皮肤专家Lerner等〔1〕首先从牛的松果体分离得一种激素,当给青蛙饲喂时,可使深色的蛙皮褪色,因而命名为褪黑素(Melatonin)。后来,他们发现,这种褪色作用是由于MT促使蛙皮中的黑素细胞(Melanophores)凝集,进而逆转促黑激素的变黑效应。1960年,以5-甲氧基吲哚为原料,通过两条途径合成MT〔2〕。嗣后,除继续对松果体的超微结构和功能作了大量的研究外,还相继采用放免法(RIA)、HPLC、GC-MS法等多种新技术,对多种动物和人的血液或体液中的MT水平进行检测,初步阐明MT的生物合成和代谢途径、MT的昼夜节律性与多种生理功能的关系。

2 MT的合成方法

2.1 以咖啡蜡为原料来制取

咖啡蜡存在于咖啡豆的外层,相当于咖啡豆中整体类脂化合物的0.2%~0.3%,它包含几种主要的5-羟色酰胺(Ⅱ)〔3〕(花生酰胺33%,山酰胺57%,二十四酰胺10%)。

每千克咖啡豆有0.5~2.5g羟色酰胺,这相当于160~170 mg的5-羟色胺。经过收获、贮藏和饮用过程,咖啡豆中类脂化合物将会减少。

Hag〔4〕和Nestle〔5〕公司发明了一种方法,通过萃取、分离和天然色胺的化学衍生作用,从去掉咖啡碱的咖啡蜡中合成MT和其它衍生物。

2.2 Fischer吲哚的合成方法

1930年,Spath和Lederer用改进的Fischer吲哚反应合成了5-甲氧基色胺〔6〕,收率为31%,进一步乙酰化,得到MT。

Keglevic和他的同事〔7〕将N-乙酰基-4-胺基丁二乙缩醛和4-甲氧基苯肼在25%的醋酸水溶液中,于80℃反应1 h,反应完全后,用甲苯重结晶,得到MT,收率26%,这种色胺的制 备方法同样被应用于其它一些衍生物。

Abramoritch和Shapiro〔8〕采用杰甫-克林曼反应来制备所需要的苯腙,此反应是用重氮化了的4-甲氧基苯胺和2-羰基吡啶-3-甲酸偶联而成,接下来采用Fischer吲哚成环的方法合成6-甲氧基-1-羰基四氢化-β-咔啉,再用碱水解得到5-甲氧基色胺-2-甲酸,然后在酸性条件下脱羧得到5-甲氧基色胺,总收率可达41%。

研究证明〔9〕,脱羧一步的收率受到芳环取代基性质的影响。5-取代基色胺-2-甲酸在酸性介质下脱羧的难易按下列顺序递减,OMe>Me>Cl>NO2,5,7-二甲氧基、5-苄氧基色胺-2-甲酸则抑制脱羧。

Misztal和Boksa〔10〕对A-S方法进行简单的改进就解决了这个问题。在喹啉酮和加热的情况下,侧链N的酰化作用优先于热脱羧,而得到相应的被取代的N-酰基色胺,羧基的脱去并不受R取代基的影响。

2.3 从5-甲氧基色胺来制备

将5-甲氧基色胺和乙酸酐溶在吡啶里,在室温下反应,可得N,N-二乙酰化衍生物,用碱水解后可转化成MT,收率达80%。

2.4 从5-甲氧基吲哚来合成

从5-甲氧基吲哚来合成MT有许多方法,这些方法都有一个共同点,那就是吲哚环上第3位C上都是亲核性的。Gramine、Knoevenagel〔11〕和Oxalyl〔12〕过程提供了简单的途径来合成5-甲氧基色胺,即而得到MT。

3 应用前景

MT具有广泛的生物活性,与个体发育、生殖、中枢神经、内分泌和非内分泌器官机能 的调节均有关;不少疾病,包括某些肿瘤的发生发展也与MT有一些联系。 随着MT检测,人工合成,在正常组织和肿瘤组织上高亲和性结合位点的研究进展,MT的临床意义及应用将进一步明了和推广〔13〕。

在美国,褪黑激素和维生素一样作为健康食品销售,价格为每瓶40片,10美元左右。参与市场竞争的有40余家厂商。因为褪黑激素是人和动物脑内松果体分泌的激素,6岁时达到顶峰,以后则逐渐减少分泌,所以为了防止老化,使人长寿则要口服一些褪黑激素。市场上销售的褪黑激素虽是合成的,但效果不变,若长期使用,可延年益寿,几乎无副作用。

但目前我国尚没有大批量生产褪黑激素,其主要原因就是它的合成路线较长而且制备较困难,希望本文对MT的合成工艺研究有所帮助。

快速了解本文

1、建立对服用抗抑郁、焦虑类保健品的 正面的积极的 认知

2、什么样的人适合服用

3、介绍购买的网站iherb(有中文哦)

4、介绍我购买过的保健品:褪黑素(帮助睡眠)、5-羟色胺(提升心情)、GABA(缓解焦虑)

一、建立对服用抗抑郁、焦虑类保健品的正面的积极的认知

最早听说美国人服用抗抑郁类的保健品,是从浙一医生蔡巍那,当时她跟我说,抑郁症和糖尿病一样,也属于慢性病,很可能终身服药。我当时就被“终生服药”几个字击中了,和大部分中国普通人一样,我们都有“是药三分毒”的观念。当时的我非常沮丧,脑子里立刻闪过几个字“药罐子”。然而,蔡医生很轻描淡写地说, 在美国很平常,美国人民就算不服用抑郁症药物,也会吃点抗抑郁、焦虑的保健品来提高他们的生活质量,在美国人民看来,生活质量是最重要的。

后来和美国朋友了解到,女性月经疼痛,有些医生甚至会建议服用一些5-羟色胺来帮助缓解心情。

很多人提到药物的副作用,因为我曾经从事的是金融行业的项目审查,每天要面对的就是揭示风险。我在提到项目的时候也要写政策风险、市场风险。这就好像你出门,我要提示的风险有,要小心踩到水坑,小心走过一些高空有高架作业,被支架砸中,小心穿越马路,被车辆或者是电瓶车撞到。但出门也带来很多好处,很开心对不对。所以在收益大过风险的情况下,大家都要出门,没人会愿意蹲在家。但风险是确实存在,只是发生的概率大小不同,那我就要提高我应对风险的能力,对冲下风险。

同样地,既然生病了,药物可以帮助我们,请不要排斥药物。那么药物的副作用怎么办,尽可能选择那些不影响我们副作用的,比如有些副作用是引起便秘,但你从来没有这个问题,服用以后也没发生,那就可以吃。或者有一点便秘,但你增加点运动,增加了粗纤维的摄入,那就对冲了这个副作用。

所以,对药物、保健品都保持一个积极正面的态度。

二、什么样的人适合服用

1、萌芽期,由于一些事件,开始出现抑郁、焦虑状态,无法自我调节,开始影响了生活。 真的建议早发现,早治疗。在我那个年代,对心理疾病缺乏认识,跟身边的人谈苦闷,大家最多就是那句“你想开点”。等我大三到了医院去看病,医生给我开了百忧解,我还不敢服用,这当然和我的抗药心理有关,我从小就害怕吃药。

2、抗拒药物,对药物有心理障碍。 有些年纪大的人,或者是思想观念特别不能解放的人,保健品三个字可能对他们的心理冲击没那么大,那就先服用一些尝试调节下。

3、停药以后,偶尔的情绪波动。 有段时间我停药了,但没多久 抑郁症状 又开始发作了,但因为长时间的服用药物,我明白药物对我的效果十分有限,但如果没有药物,我又开始经历失眠、疼痛,我的身体症状已经在摧毁我的精神意志。我需要一些辅助的帮助来缓解我的身体症状,这时候保健品就很合适。

4、日常的心情补充, 比如月经期间等,偶尔压力过大导致的失眠等。

三、购买的网站及我购买过的保健品

这也得益于这几年的海淘,转运,我找到了美国的一个保健品网站 iherb , 这个网站目前有中文语言可选 ,上面就有卖这类保健品,每一类产品的成分都写得一清二楚。

1、 首先,是褪黑素 ,可以帮助睡眠,而且第二天没有头疼的副作用。褪黑素就是脑白金的最主要成分。褪黑素真是便宜地让人感动。 至于剂量,我建议从小剂量服用起,也就是1毫克,如果觉得不够再增加,直到自己觉得够用就好。

在iherb打入褪黑素,就会跳出一堆的产品,如图。主要区别就是多少粒/多少毫克,主流的有1毫克/3毫克/5毫克几档计量。我买过的有:now foods的褪黑素,3mg,60片,是胶囊类型,很大一颗,美国的保健品颗粒都比较大,价格3.15美元,才20.99元。还有淘宝买的puritan's pride,3mg ,120片,是药丸类型,29元左右。药丸的优点是可以咬碎,如果我觉得今天只是轻微的不舒服,我就吃一半,大概是1.5mg的剂量。

now foods  直购链接  https://cn.iherb.com/pr/Now-Foods-Melatonin-3-mg-60-Capsules/14810?rcode=RZB369

2、 5-羟色胺,如下图,一般是50mg/100mg两种剂量。5-羟色胺,是最早 最有名的百忧解 的主要成分, 可以帮助提升心情。

3、GABA,γ-氨基丁酸。GABA功能障碍是重度抑郁症(major depressive disorder,MDD)的罪魁祸首之一。一些研究显示,抑郁症患者脑中常常出现GABA浓度降低。(这段话出自宾州州立大学的一项研究,nature子刊)原文网址:http://www.biodiscover.com/news/research/504924.html

我的实际体验, GABA最大的作用是抗焦虑、对抗压力

我吃的是now foods的,购买链接:https://cn.iherb.com/pr/Now-Foods-Chewable-GABA-Natural-Orange-Flavor-90-Chewables/27029

每一颗有500mg的含量,建议是一天吃两次。

我一般是晚上睡前服用, GABA的镇定作用十分明显 ,所谓“镇定”就是有类似安眠药的那种强力效果,会让你的思维迟缓,人感觉发呆,发僵。当出现脑子停不下来极度焦虑的时候,服用GABA就有很好的效果。我不会每天吃GABA,一般就是有需要的时候才吃。


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