喹诺酮类抗生素常用的有哪些？

（1）主要作用于革兰氏阳性菌感染的抗生素

①青霉素

凡是从青霉素培养液中提取的称天然青霉素，有青霉素G等。部分是利用青霉素的基本结构以化学方法合成的衍生物——半合成耐青霉素酶的新青霉素和半合成广谱青霉素。

②青霉素G

天然的青霉素中以本品性能最稳定、作用最强、产量较高，故临床上应用广泛。

③氨苄青霉素

本品为广谱半合成青霉素，耐酸，口服易吸收，可分布到各种组织，但很难透过血脑屏障。

④红霉素

本品属大环内酯类抗生素。难溶于水，易溶于醇，遇酸破坏，微碱中则稳定。

（2）主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素

①链霉素

本品为放线属灰链丝菌的培养液中提出的抗生素，性能较稳定，干燥粉剂室温下保存2年，水溶液保存1～3周。内服不易吸收也不易破坏。肌肉注射吸收后迅速分布到全身细胞外液，可经胎盘进入胎儿血液，经肾排出为主。

②卡那霉素

本品是由链丝菌产生的抗生素，抗菌力强。毒性小，易溶于水，性能稳定，内服吸收少，肌肉注射吸收快。

③庆大霉素

本品为广谱抗生素，易溶于水，性能稳定，内服不易吸收，可肌注治疗全身感染，主要经肾排出。

④四环素类

四环素类包括金霉素、土霉素和四环素。本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。四环素类为四骈苯的衍生物，结构相似，作用、用途也大致相仿。在酸性中作用强，碱性中易破坏失效，其稳定性为：四环素＞土霉素＞金霉素。

（3）抗真菌抗生素

灰黄霉素：本品自灰黄青霉素菌的培养液中分离而得，难溶于水，易溶于醇。口服后小肠吸收，广泛分布于全身各组织，其中皮肤、肝脏等含量较高，8小时就可达皮肤角质层。

诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（DNA-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的DNA合成，导致DNA降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应少等优点（据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展），临床上得到了广泛应用，并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。

目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中，前三者在医院的普及率达到85%以上。

左氧氟沙星（Levofloxacin）：本品由日本第一制药株式会社研制开发，1994年首先在日本上市。国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料，北京优尔特药业有限公司分装生产的。1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。此后，北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头，在投放市场至今短短几年时间的前列。在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中，左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。目前，本品的开发状况也比较喜人，截至2000年7月3日为止，共有31个批准文号。本品主要规格有：0.1% 100ml×1（IJ）、0.2% 100ml×1（IJ）、100mg×10（OR）、100mg×12（OR）、100mg×100（OR）。

环丙沙星（Ciprofloxacin）：由于国内生产厂家众多，曾一度出现了供过于求的局面，市场竞争压力较大。但本品疗效显著，价格适宜，在国内医院用药中，其用量及金额均位居前列，预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。本品的规格主要有：0.2% 10ml×1（IJ）、0.2%100ml×1（IJ）、0.2%2ml×10（IJ）、200mg×10（OR）、200mg×20（OR）、250mg×6（OR）、250mg×4（VA）.

氧氟沙星（Ofloxacin）：目前该品临床用药尚属良好。据1999年北京、广州、上海医院用药统计数据显示，氧氟沙星均在喹诺酮类用药中列环丙沙星之后的第二位。

本品已上市多年，目前在我国的医药市场上处于销售成熟期，生产厂家多达70多家，市场供应已趋饱和。日本进口品种泰利必妥很早就在我国氧氟沙星用药市场上打开了销路，占有较为可观的市场份额。而北京双鹤药业的奥复星和丽珠集团的康泰必妥是国内品牌中的佼佼者，在部分重点城市已经替代了进口品种。针对氧氟沙星总体市场而言，氧氟沙星在各大重点城市的市场地位已受到了其s型异构体左氧氟沙星的威胁，销售开始呈负增长。估计本品以后的市场很难再有突破。本品常用规格有0.2%100ml×1（IJ）、100mg×12（OR）、100mg×20（OR）、100mg×24（OR）、100mg×100（OR）、200mg×6（OR）、200mg×12（OR）。

(京新药业：喹诺酮类系列药物的龙头企业

扬子江药业、浙江新昌制药和北京双鹤药业生产这类药物)

第一代(20世纪60年代初)：萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。目前基本属淘汰品种。

第二代(20世纪60年代末至70年代末)：奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本属淘汰品种。

第三代(20世纪80年代以后)：喹诺酮进入快速发展时期，化学修饰在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世，使学术界对喹诺酮产品有了全新的评价并得到了广泛的临床应用，获得一致好评，其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲，已经超过了青霉素族，达到了第一代、第二代、第三代头孢菌素的效果。按照药物中所含氟基团的数量可分三类：

(1)单氟化物：诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星；

(2)双氟化物：洛美沙星

(3)三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。

第三代喹诺酮类药物按国际非专用药名(INN)命名原则，对该类新药均采用“－oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市，另有十数种进入临床试验阶段

加替沙星与妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等药物，同属于第4代喹诺酮类抗生素，目前已在国外用于临床，而我国尚在临床试验阶段。这是一种新型的喹诺酮类药物

主要有诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciprofloxacin环丙氟哌酸)。新品种如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin多氟哌酸)和二氟沙星(Difloxacin双氟哌酸)。

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