一、洛伐他汀
1987年8月31日，洛伐他汀获美国FDA批准上市，是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想，现在美国已经退市。国内虽有4种剂型，10多个生产企业，但销量很少，2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价（国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲，要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。）很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。
二、普伐他汀
普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构，在日本首次研发，并于1991年经FDA批准在欧美多国上市，2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物，属亲水性他汀类药物，可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢，具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。
三、辛伐他汀
辛伐他汀由美国默克公司开发，1991年12月获美国FDA批准，是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种，在医院中的使用率稳步增长。
辛伐他汀为脂溶性物质，以无活性的内酯形式服用，进入体内转化为有活性的开放酸形式，在肝脏组织内含量较高，体内活性是普伐他汀的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。
四、氟伐他汀
氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品，由瑞士诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，次年在英美上市，其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国，在国内受专利保护。
氟伐他汀为水溶性物质，进入体内吸收后80%被代谢，经肠道排出体外，其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障，对中枢系统影响小，也未见组织残留，是治疗家族性高脂血症的药物。
五、阿托伐他汀
阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物，但是其剂量过大，不良反应多，使得其在临床上的应用逐渐受到限制。
六、瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”，在国外首次研发，起始剂量为20mg。由于人种差异，国外20mg的他汀对国人副作用较大，为了探索适合中国人体质的他汀，鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下，将药物的剂量降低到5mg，从此，开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的，更适合中国人体质，降脂效果与阿托伐他汀20mg相当，但是副作用大大减少，价格更优惠，开启了他汀调脂新时代。
七、匹伐他汀
2003年8月，匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今，匹伐他汀未见相关的大型实验，目前国内外不是很看好。另一方面，价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足，最大剂量到4mg，降低LDL-C水平最高为41%，而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。
他汀市场眼花缭乱，虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药，但是由于结构存在差异，其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓，失之毫厘差之千里。所以，具体服用哪种他汀，要根据身体状况，听取医生的建议。
说到他汀类药物，很多患者的第一印象就是降血脂，因此也让很多人血脂达标后就想把他汀停掉，觉得药物使命已经完成了，但他汀类药物的作用仅限于此吗？事实上他汀类药物对血管的保护远远超出你的想象。
他汀类药物通过抑制胆固醇合成的关键酶和加速低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）清除，从而降低胆固醇水平，因此也成为临床上高胆固醇和高低密度脂蛋白胆固醇血症的 首选药物 ，广泛用于冠心病的一、二级预防。近年来研究发现，他汀类药物对心血管的防治不仅仅依赖于其降脂作用，研究证实它还可以通过抑制血管炎性反应、改善血管内皮功能，稳定斑块，减轻血管重塑等抑制动脉粥样硬化的形成，这些都是独立于降脂作用之外的“隐藏技能”[1]。
稳定斑块
急性冠脉综合征发病的主要原因是冠脉血管内斑块破裂，而他汀类药物可以通过降低斑块内部炎性细胞及炎症因子来稳定斑块，从而减少血栓形成及临床心血管事件发生[2]。因此成为冠心病一级、二级预防的重点。
改善血管内皮细胞功能
血管内皮功能失调是动脉粥样硬化的始动因素。他汀药物通过增加内皮细胞内NO的合成及抑制内皮细胞中超氧阴离子的生成，使内皮细胞内NO浓度增加，让血管舒张，抑制血管平滑肌细胞增殖，阻止白细胞向血管趋化，改善内皮细胞功能[3]。
抗氧化应激
在动脉粥样硬化形成过程中，低密度脂蛋白胆固醇氧化是动脉粥样硬化形成的关键。他汀类可增强机体清除自由基的能力，延缓OX—LDL对组织的损伤，从而抑制动脉粥样硬化斑块的形成[4]。
抗凝、抗血小板
多项研究结果表明，他汀类药物可通过降低组织因子活性、抑制凝血酶等，直接影响患者的凝血系统。同时可降低血小板膜胆固醇总量，抑制血栓素A2（TXA2）形成，达到抑制血小板聚集的功效。他汀类药物通过抗凝、抗血小板作用，达到预防血栓形成[5]。
他汀类药物还有抗炎、降压、保护心肌细胞等心血管方面作用。除此之外还在脑卒中、多发性硬化、帕金森疾病、类风湿性关节炎、糖尿病、多囊卵巢综合征等疾病方面发挥重要作用。
目前市场上他汀类药物种类很多，价格上也相差不小，但不是说他汀越贵越好。不同种类的他汀，它的降脂效果是不同的，同时对患者的肝肾功能的影响也是有所不同。生活中他汀类药物的选择要根据自己实际情况，在医生指导下使用，不仅仅是看药物价格的高低。
很多患者在服用他汀类药物过程中会有这样一个问题：血脂降至正常标准后还需要继续服用他汀类药物吗？
其实他汀类药物能不能停药需要看服用药物的目的，如果只是单纯高脂血症不合并血管及其他方面疾病，在血脂达标后，通过饮食及运动来保持血脂处于正常水平，可以考虑停药。
而冠心病患者，服用他汀类药物目的不仅是降脂，更为了稳定和逆转斑块，预防心脑血管意外，这时在血脂降至正常水平后，仍需继续服药。
在服用他汀类药物的同时需要监测LDL-C水平的变化， 根据LDL-C水平调整风险评估和治疗强度 。冠心病患者应该将其低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低至1.8 mmol/L以下。如果患者的胆固醇水平已经低于目标值，这时宜选用较低强度的他汀。若LDL-C降至1.0mmol/L以下，可进一步减少他汀使用剂量。只要没有明显副作用，绝大多数人需要长期服药。[6-7]
他汀类药物常见的不良反应有转氨酶升高、肌痛、糖代谢障碍、肾损害等，其中以转氨酶升高最常见。有些患者担心出现肝功能问题，自行使用保肝药物或者停药，其实完全没必要。
他汀类药物是较为安全的药物，多数人可以很好耐受。即使患者在服用他汀类药物期间出现转氨酶升高，一般也只是轻度升高，多数人无需特殊处理就可以恢复正常。若肝酶升高3倍以上或出现其他表现可考虑减少用量、更换药物或者停药。他汀类药物出现不良反应一般较轻且可控，它对心血管的保护作用是明显超过其副作用，切不可擅自停药[8-9]。
参考文献：
[1]hou Q，Liao JK．Pleiotropic effects of statins：basic research and clinical perspectives[J]．Circ J,2010,74(5):818-826.DOI:10.1253／circj.CJ·10-01 10．
[2]刘英,刘惠亮．阿托伐他汀多效性研究进展[J]．中国全科医学，2013，16(7)：01-604．DOI：10.3969/j.issn.1007-9572.2013.02.080．
[3]Wojnicz R,Wilczek K,Nowalany—Kozielska E,et a1.Usefulness of atorvastatin in patients with heart failure due to inflammatory dilated cardiomyopathy and elevated cholesterol levels[J].2006,97(6)：899-904.
[4]任天舒,李林鹏,姜远英．高胆固醇血症大鼠自由基代谢紊乱及阿托伐他汀的干预作用[J]．药学实践杂志,2007,25(3):143-144．
[5]任新宇, 周玉杰, 马茜. 他汀类药物作用机制的研究进展[J]. 中国医药, 2016.
[6]李俊磊, 张海澄. ACS后脂质管理怎么用药？证据来说话——2016《急性冠脉综合征脂质管理共识》解读(上)[J]. 医师在线, 2017, 7(004):29-30.
[7]李俊磊, 张海澄. 2种算法,决策ACS后降脂药物使用——2016《急性冠脉综合征脂质管理共识》解读(下)[J]. 医师在线, 2017, 7(005):29-30.
[8]国家卫生计生委合理用药专家委员会, 中国药师协会. 冠心病合理用药指南[J]. 中国医学前沿杂志(电子版), 2016, 8(6):19-108.
[9]唐怀宇. 他汀类药物的不良反应及处理[J]. 中国实用医药, 2008, 003(002):63,110.
欢迎分享，转载请注明来源：优选云
微信扫一扫
支付宝扫一扫
