磺脲类降血糖药物是最早发现的经典口服降血糖药物,因降糖作用强,价格低廉,是广大基层糖友的首选,在临床中应用广泛。国内外糖尿病防治指南推荐磺脲类药物为2型糖尿病的二线或一线替代治疗药物。
目前用于治疗2型糖尿病的磺脲类药物,主要是第二代、第三代。
磺脲类药物有哪些,应如何正确服用呢?
1.格列吡嗪
代表药物: 美吡达、迪沙片、秦苏,瑞易宁控释片。
美吡达为短效磺脲类制剂,服用方法为三餐前半小时服,2.5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。
格列吡嗪片剂(如迪沙片)有2.5毫克和5毫克两种规格。该药每次2.5-5毫克,每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪缓释片(秦苏): 为长效磺脲类制剂,每片2.5毫克,早餐同服。起始剂量为5毫克,每日1次,不可掰开服用或嚼服。
格列吡嗪控释片(瑞易宁): 是长效制剂,每片5毫克,推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克,每日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每次加5毫克,最大剂量为20毫克/日。
常用剂量为5-10毫克/日。不可掰开服用或嚼服。
2.格列喹酮
代表药物: 糖适平、克罗龙。
格列喹酮为短效磺脲类制剂,每片30毫克,每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量180毫克。代谢主要通过胆道消化系统排泄。
所以, 格列喹酮是老年糖友和有早期糖尿病肾病者的首选。
3.格列齐特
代表药物: 达美康。
格列齐特为中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克。每片80毫克,餐前半小时口服。开始每次40~80毫克,每日1~2次,每日最大剂量为320毫克(4片),分2-3次服用,血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片(康刻尔、利格宁、谐尔平、唐喜、舒适美克): 为长效制剂,该药每片30毫克,每日剂量范围30-120毫克,每日1次给药,早餐前服用,不可掰开服用或嚼服。
代表药物: 优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等。
格列苯脲为长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人慎用。每天服用1次,每次2.5毫克,从小剂量开始,最大剂量为每日15毫克。
5.格列美脲
代表药物: 亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等。
格列美脲为新一代的长效磺脲类制剂。 在体内容易与蛋白快速结合和解离,对血糖控制较为稳定。
格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂,初始剂量为1-2毫克,每日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加,一般患者每日剂量为1-4毫克,最大剂量每日不超过8毫克。一般每日1次顿服,建议早餐前服用,服用时不能嚼碎。
6.复方制剂
二甲双胍格列吡嗪胶囊: 每片0.3克,餐前30分钟口服,一次1-2粒,一日2-3次。
二甲双胍格列齐特片(度和、奥瑞拉、齐致平): 口服,成人开始一次0.25克,一日2~3次,以后根据血糖和尿糖情况调整剂量,一般每日1~1.5克,最多每日不超过2克。餐前半小时服用,肠溶片能减轻胃肠道反应。
磺脲类促泌剂主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。主要副作用是引起低血糖,少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿,有一定的肝肾损害。 只要我们能根据病情,选择适合磺脲类药物,就可以避免磺脲类药物的不良反应。
作者: 向建平 主任医师
怀化市糖尿病康复协会会长
单位: 湖南省怀化市第一人民医院内分泌科
国家代谢性疾临床医学研究中心怀化分中心
国家标准化代谢性疾病管理中心(MMC)怀化分中心
磺脲类降糖药是糖尿病患者常用的一类降糖药物
甲磺丁脲为第一代磺脲类降糖药物,每片0.5,每次0.5-1.0,每日2-3次。最大剂量为每日3.0。本品现已不常使用。
格列本脲(优降糖)为第二代磺脲类药,在磺脲类药物中,降糖作用较强,且价格便宜,是中长效制剂。每片剂量为2.5mg,每日2-3次,每次1.25mg-2.5mg,最大剂量为15mg/日,应在餐前30分钟时服用。本品口服后90分达到高峰,半衰期约12-24小时,作用持续时间16-24h。它在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。
格列吡嗪格列吡嗪口服吸收好,达峰时间为1-3小时,半衰期约为5小时。每片5mg,每次剂量为2.5-10mg,每日2-3次,每日最大剂量为30mg。为常用的第二代磺脲类降糖药。
格列吡嗪控释片-瑞易宁瑞易宁为格列吡嗪的控释片,每片剂量为5mg,每日一次,每日最大剂量为20mg。为中长效制剂,每日只需服药一次,顺应性好。
格列齐特(达美康)达美康可以促进胰岛素的分泌,它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的增加其第二相,而不产生高胰岛素血症。同时它还能促进胰岛素受体数目,通过胰岛素受体后机制,增加骨骼中糖原合成酶的活性,促进肌肉对葡萄糖的利用。
达美康缓释片法国施维雅药厂生产的格列齐特缓释片,已于2004年3月在国内正式上市。这是第一个用亲水性基质控制格列齐特释放的药物。用于2型糖尿病病人,经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。达美康缓释片每片30mg(其疗效与80mg达美康的疗效相同)。
格列喹酮-糖适平本品只有5%通过肾脏排出,其余95%通过胆道经肠道排出体外,所以轻度-中度肾功能不全病人可以服用。但严重的肾功能不全者应用胰岛素治疗。每片30mg,每日3次,最大剂量为每日180mg,饭前30分服用。作用持续时间为10-12小时。
格列美脲(亚莫利)为磺脲类降糖药中的中长效制剂,初始剂量为1mg,一天一次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天剂量为1mg-4mg,仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。一般一天一次顿服,建议在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。
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