药品：内舒拿的作用是什么？

内舒拿®Nasonex®

糖酸莫米松鼻喷雾剂使用说明书

[药品名称]

通用名：糖酸莫米松鼻喷雾剂

商品名：内舒拿®Nasonex®

英文名：Mometasone Furoate Aqueous Nasal Spray

汉语拼音：kang suan mo mi song bi pen wu ji

主要成份化学名称：糖酸莫米松

分子式：C24H30Cl2O6

分子量：521.43

[性 状]

糖酸莫米松鼻喷雾剂是一种定量手揿式喷雾装置，内容物为白色或类白色混悬液。

[药理作用]

糖酸莫米松是一各局部用糖皮质激素，发挥局部抗炎作用的剂量并不引起全身作用。

[适应症]

本品适用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常发性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎的患者，主张在花粉季节开始前2~4周用本品作预防性治疗。

[用法与用量]

通常先手揿喷雾器6~7次作为启动，直至看到均匀的喷雾，然后鼻腔给药，每喷喷出糖酸莫米松混悬液约100mg，内含糖酸莫米松一水合物，相当于糖酸莫米松50μg，如果喷雾器停用14日以上，则在以后应用时应重新启动。

在每次用药前充分振摇容器。

成人（包括老年患者）和青年：用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2喷（每喷为50μg），一日1次（总量为200μg），症状被控制后，剂量可减至每侧鼻孔1喷（100μg），即能维持疗效。

如果症状未被有效控制，可增剂量至每侧鼻孔4喷（总量400μg），在症状控制后减小剂量。

在首次给药后12小时即能产生明显的临床效果。

3至11岁儿童：常用推荐量为每侧鼻孔1喷（每喷为500μg），一日1次（总量为100μg）.

[不良反应]

季节过敏性或常年性鼻炎

在临床研究中报道与本品有关的局部不良反应（成人及青少年患者）包括鼻出血如明显出血、带血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼热感（2%）及鼻部刺激感（2%），这些不良反应常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时。鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，与安慰剂（5%）相比发生率较高，但与阳性对照的皮质激素（15%）相比发生率接近或较低，其他反应均与安慰剂相当。

在小儿患者中，不良反应如头疼（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）均与安慰剂相当。

鼻腔吸入糖酸莫米松一水合物很少发生即刻过敏反应，极少有过过敏和血管性水肿的报道。

[ 禁 忌 ]

对本品中任何成份（活性成份：糖酸莫米松——水合物；非活性成份：纤维素、甘油、柠檬酸钠二水合物，聚山梨酯80、苯扎氯铵、苯乙醇、纯水）过敏者禁用。

[注意事项]

对于涉及鼻粘膜的未经治疗的局部感染，不应使用本品。

由于皮质激素具有抑制伤口愈合的作用，因而对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用皮质激素。

使用本品治疗12个月后未见鼻粘膜萎缩，同时糖酸莫米松可使鼻粘膜恢复至正常组织学表现。与任何一种药物长期使用时一样，对于使用本品达数月或更长时间的患者，应定期检查鼻粘膜，如果鼻咽部发生局部真菌感染，则应停用本品或需给予适当治疗，持续存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一项指征。

对于活动性或静止性呼吸道道结核感染、未经治疗的真菌、细菌、全身性病毒感染或眼单纯疱疹的患者慎用本品。

长期使用本品后未见下丘脑-垂体-肾上腺皮质（HPA）轴受到抑制，但对于原先长期使用全身作用皮质激素而换用本品的患者，需加仔细注意，这些患者可因停止全身用皮质激素而造成肾上功能不全，需经数月后HPA轴功能才得以恢复，如果这些患者出现肾上腺功能不全的症状和体征时，应恢复全身应用皮质激素，并给予其他治疗和采取适宜措施。

在安慰剂对照临床实验中，小儿患者使用本品后每日100μg长达一年，未发现其对生长发育有影响。

[孕妇和哺育乳期妇女用药]

对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究，给患者鼻腔吸入临床最大推荐量时，血浆中未能检出莫米松，因而可以预期，胎儿接触药物的可能性可忽略不计，同时引起生殖毒性的可能性很小。

如同其他鼻腔用皮质激素制剂，对于孕妇、乳母或育龄，只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产生的危害时才可使用本品。对母亲在孕期接受皮质激素诊治的婴儿需注意观察是否存在肾上腺皮质功能低下。

[药物相互作用]

本品与氯雷他定合用，对氯雷他定及其主要代谢物的血浆浓度未见明显影响。糖酸莫米松的血浆浓度未能检出，两药合用的耐受情况良好。

[药物过量]

由于本品的全身生物利用度可忽略不计，因而发生药物过量时除观察外不需任何治疗，以后可重新使用适宜剂量的药物。

吸入或口服过量的皮质类固醇对下丘脑垂体肾上腺轴的功能有抑制作用。

[ 规 格 ] 50μg/揿；60，120揿/支/盒。

[ 贮 藏 ] 在2℃至25℃保存。

[ 有效期 ] 2年

[药品注册证号] X20000258

[生产企业]

企业名称：Schering –Plough Labo N.V.

地址：industriepark30-2220 Heist-op-den-berg, Belgium

电话传真：015-258711

传真号码：015-258880

北京中山医院胃肠诊疗中心的专家为大家介绍溃疡性结肠炎的治疗方法有：

1.内科治疗 由于本病病因及发病机制尚未阐明，内科治疗的目的是控制急性发作、缓解病情、减少复发、防止并发症。目前尚不能使疾病根治，其治疗依病变范围和严重程度而定，主要包括一般治疗、营养支持治疗、对症治疗和药物治疗。药物治疗包括氨基水杨酸类，如柳氮磺吡啶和美沙拉秦(5-氨基水杨酸)、糖皮质激素、免疫抑制药和中医中药。近年来内科治疗新进展主要包括以下方面：肠道内营养即要素饮食的应用新型5-氨基水杨酸制剂的应用其他新剂型的应用免疫抑制药的应用。

(1)一般治疗：

①由于本病与胃肠道营养的关系密切，患者可能存在多种营养物质的缺乏，如蛋白质、维生素、电解质和微量元素等，而营养不良反过来又影响药物治疗的效果。因此，近年来无脂无渣的要素饮食已成为其重要的辅助治疗方法，应给以易消化、少纤维、富营养的食物，避免牛奶及乳制品。发作期给以流汁饮食，严重者应禁食，通过静脉给予营养治疗，使肠道获得休息。

②暴发型和急性发作期患者应卧床休息，精神过度紧张者可适当给予镇静药腹痛或腹泻明显者可给予少量阿托品、山莨菪碱(654-2)等药物，但大剂量使用有引起急性结肠扩张的危险。

③有贫血、失水、营养不良等重症或久病患者，应酌情输血、补液及全身性支持治疗。应用蛋白合成激素能改善一般状况，增进食欲，加速溃疡愈合。尤应注意水及电解质平衡，补充多种维生素，有利于病变恢复和改善全身状况。

(2)药物：

①磺胺类：首选胃肠道不易吸收的磺胺类药，其中以柳氮磺吡啶(水杨酸偶氮磺胺吡啶)效果最佳。本药在肠内经细菌分解为磺胺吡啶及美沙拉秦，后者是主要有效成分，对结肠壁组织有特殊亲和力，具有消炎作用。新型5-氨基水杨酸制剂主要有两种：一种含肠溶包膜，可使药物延迟释放，如美沙拉秦(艾迪莎)另一种为缓释剂型，如美沙拉秦(颇得斯安)，其在胃肠道释放呈时间依赖性，从十二指肠开始一直到结肠。无论是控释剂型还是缓释剂型，其结肠内药物浓度均明显高于小肠内药物浓度。美沙拉秦(5-氨基水杨酸)主要用于轻、中度溃疡性结肠炎的活动期和缓解期的治疗。特别可用于对柳氮磺吡啶不能耐受或过敏的患者。氨基水杨酸类药物的疗效取决于病变部位的药物浓度，因此近年来对远端溃疡性结肠炎患者主张采用局部药物治疗，如药物灌肠或者栓剂治疗，可取得较好的疗效而副作用明显降低。特别是美沙拉秦(5-氨基水杨酸)栓剂对直肠肛门炎症具有良好的疗效而副作用轻微。

②抗生素：有继发感染者可用青霉素、氯霉素、庆大霉素、头孢菌素等，为了避免加重胃肠道症状，一般选择静脉用药。甲硝唑或替硝唑可抑制肠道厌氧菌，并有免疫抑制、影响白细胞趋化等作用。认为该药可明显减轻里急后重症状，对有肛周疾病和瘘管的患者疗效明显。每次0.4g，3次/d，口服，疗程3～6个月，病程1年以上者有效率在60%～70%。

③糖皮质激素和促皮质素(促肾上腺皮质激素)：近期疗效较好，有效率可达90%，能抑制炎症和免疫反应，缓解中毒症状。一般适用于磺胺类药物治疗无效、急性发作期或暴发型病例，但并发腹膜炎或有腹腔内脓肿形成者不宜应用。一般可用泼尼松(强的松)40～60mg/d，分3～4次口服。病情控制后逐渐减量至10～15mg/d，通常维持半年左右后停药，为减少停药后的复发，在减量过程中或停药后给以美沙拉秦(5-ASA)口服。暴发型和严重发作期，可静脉滴注促肾上腺皮质激素或糖皮质激素，一般前者疗效较佳，用量为25～50U/d氢化可的松的用量是200～300mg/d，或甲泼尼龙(甲基强的松龙琥珀酸钠)40～80mg/d，疗程一般为10～14天，在病情控制后逐渐减量，以后可口服泼尼松(强的松)等制剂维持。

④免疫调节药：对少数糖皮质激素治疗不敏感或对糖皮质激素产生依赖的患者，可考虑使用免疫抑制药。免疫调节药巯嘌呤(6-巯基嘌呤)和硫唑嘌呤均可选择性地作用于T淋巴细胞，但发挥作用缓慢，通常在用药3～6个月后出现疗效，但副作用较大。对磺胺药和皮质激素治疗无效者可谨慎试用。6-巯基嘌呤的用量为1.5mg/(kg·d)，分次口服硫唑嘌呤1.5～2.5mg/(kg·d)，分次口服，疗程约1年。若与糖皮质激素联合应用，两者剂量应相应减少。环孢素对骨髓无抑制作用，对重度活动性溃疡性结肠炎效果较好，多用于皮质激素治疗失败者，初始剂量为2～4mg/(kg·d)，静脉持续滴注，或8mg/(kg·d)口服。

⑤其他药物：如色甘酸(色甘酸二钠)可阻止肥大细胞、嗜酸细胞脱颗粒，从而抑制5-羟色氨、慢反应物质释放，减少抗原-抗体反应，可减轻症状钙通道阻滞药，如维拉帕米(异博定)、硝苯地平、桂利嗪等能减少肠道分泌，缓解腹泻中药小檗碱(黄连素)、苦参、白芨、云南白药、锡类散等做局部治疗有一定疗效。

(3)不同部位或类型的溃疡性结肠炎的治疗：

①溃疡性直肠炎：

A.起始治疗：病变局限于直肠，症状多较轻，可采用美沙拉秦(5-氨基水杨酸)栓剂，2～3次/d，或可的松泡沫剂1～2次/d，每次1个栓剂。若出现栓剂不耐受，如下腹不适、直肠激惹，可改用柳氮磺吡啶(偶氮磺胺吡啶)片或美沙拉秦(5-ASA)口服，2周内常可见效，以后改为维持量。

B.维持治疗：美沙拉秦(5-ASA)栓剂用作长期维持治疗较好，每晚1粒，可减少复发。栓剂不耐受者可用柳氮磺吡啶(SASP)或美沙拉秦(5-ASA)口服维持，推荐维持量为柳氮磺吡啶(SASP )2g/d。注意监测血药浓度、血红蛋白及网织红细胞。

②左半溃疡性结肠炎：起始治疗常用美沙拉秦(5-ASA)灌肠剂，每晚4g，若3～4周后症状无缓解，可增量为早、晚各1次。或加用氢化可的松100mg/100ml灌肠，仍无效或患者难以耐受，可加用或改用柳氮磺吡啶(SASP)或美沙拉秦(5-ASA)口服，先从小剂量开始，若可耐受则逐渐加量，如柳氮磺吡啶(SASP) 1g/d或美沙拉秦(5-ASA) 1～1.2g/d，逐渐增至柳氮磺吡啶(SASP)4～6g/d或美沙拉秦(5-ASA )4.8g/d。一旦症状缓解，应逐渐减量。维持治疗常用5-ASA灌肠剂，每次4g，每晚1次或每3晚1次，或用SASP 1～2g/d、5-ASA 1.2～2.4g/d口服维持。长期用SASP者，应补充叶酸。　

③右半溃疡性结肠炎和全结肠炎：起始治疗常用柳氮磺吡啶(SASP) 4～6g/d或美沙拉秦 2.0～4.8g/d口服，急性发作期可加用美沙拉秦(5-ASA)灌肠剂或皮质类固醇灌肠。一旦症状缓解，应逐渐停用灌肠剂，并将口服柳氮磺吡啶(SASP)或美沙拉秦(5-ASA)减至维持量。若无效，可改用泼尼松40～60mg/d口服。注意补充铁剂，亦可适当加止泻剂缓解症状。维持治疗用柳氮磺吡啶(SASP) 1～2g/d，或美沙拉秦(5-ASA)1.2～2.4g/d。

④重型或爆发型溃疡性结肠炎：该型患者常有全身症状，易并发中毒性巨结肠、肠穿孔，需住院观察治疗。迄今为止的主要治疗药物是皮质类固醇，重症病例还可点滴免疫抑制药或行结肠切除术，主要措施为胃肠外营养以便肠道休息和静脉用皮质类固醇。静脉营养同常规方法，皮质类固醇可用氢化可的松100mg静脉输注，每8小时1次，或泼尼松龙30mg静脉输注，每12小时1次或甲泼尼龙(甲基泼尼松龙)16～20mg每8小时静脉输注1次。后两种药物较少有钠潴留和钾丢失的副作用。效果不明显时可联用美沙拉秦(5-ASA)灌肠或氢化可的松灌肠，2次/d，亦可联用抗生素。对皮质类固醇无效者，用小剂量环孢素2mg/(kg·d)持续静滴，可缓解病情，避免紧急结肠切除术，并可适当减少皮质类固醇用量。此外，有人采用粒细胞吸附疗法取得较好的疗效。粒细胞吸附疗法指从血中除去粒细胞、单核细胞、杀伤性T淋巴细胞等活化的白细胞，从而抑制炎症的疗法。粒细胞吸附器是一种血液滤过器，内部为充填乙酸纤维素的小珠，患者静脉血由此流过后，约60%的活化粒细胞、单核细胞被吸附。该疗法每周1次，每次1h，5次为一疗程，由于这是对症疗法，需定期维持治疗。粒细胞吸附疗法可适用于多种炎症性疾患，其有效率达58.5%，较皮质类固醇疗效44.2%高，且不良反应发生率仅8.5%，而皮质类固醇达42.9%。

⑤慢性活动性溃疡性结肠炎：部分患者对柳氮磺吡啶(SASP)、美沙拉秦(5-ASA)、皮质类固醇无效，但又不愿手术治疗时，可用硫唑嘌呤治疗，从50mg/d开始，逐渐加量，最大量为2mg/(kg·d)。虽有效率达60%～70%，但起效需3～6个月，因此，常在治疗初期需用泼尼松维持治疗至少2个月才减量。若用巯嘌呤(6-巯基嘌呤)或硫唑嘌呤6个月后仍无效，可改用甲氨蝶呤(氨甲喋呤)2.5mg/周口服，逐渐加量至10～15mg/周，亦可25mg/周肌注。需8～10周才见效。

2.外科治疗 溃疡性结肠炎多数经内科治疗收到较好效果，但仍有20%～30%病例需要外科手术治疗，切除病变肠段而获得根本性治愈。手术适应证包括：

①内科治疗无效，长期持续或反复发作，患者营养状态差、丧失劳动力，儿童生长发育受到严重影响者。

②结肠纤维瘢痕狭窄造成梗阻或失去功能而持续腹泻者。

③发生或可能发生癌变者。

④UC暴发性发作或中毒性巨结肠经短时(2～3天)内科治疗无效者。

⑤出现急性并发症者，如结肠穿孔或将要穿孔，大量便血。

⑥肠外并发症尤其关节炎不断加重者。　

近10多年来，由于外科技术和设备的不断发展和完善，尤其是腹腔镜和吻合器的广泛应用，外科治疗有较大发展，在治疗观念上有较多的更新，术后功能不断改善，患者的生存质量提高。手术方式目前主要包括：回肠、结肠造口术结肠全切除、回直肠吻合术结直肠全切除、回肠造口术结直肠全切除、回肠肛管吻合术。但术前应充分估计病情，明确病变范围，合理选用手术方式。

(1)回肠结肠造口术：主要用来治疗中毒性巨结肠、一般情况极差、不能耐受肠段切除的病例。单纯回结肠造口术使扩张结肠减压，待病情好转后行二期肠切除术。但中毒性巨结肠肠壁脆弱，缝合极为困难，所以近期该手术多为一期肠切除术取代。

(2)全结肠切除、回直肠吻合术(total colectomy and ileorectal anastomosis)：此手术适用于直肠未发现病变者，操作简便，术后排便功能好，是回肠袋肛管吻合术(ileac pouch-anal anastomosis,IPAA)问世前惟一可避免永久回肠造口的手术。但保留的直肠存在疾病复发甚至癌变的可能，故须术后经常随访内镜检查。目前回直肠吻合术临床应用较少。

(3)结直肠全切除、回肠造口术(total proctocolectomy with ileostomy)：是最彻底最传统的手术。切除了有病变的全部肠管后，虽无病变复发和癌变的后顾之忧，但存在粪便和粪袋处理困难等诸多问题，给患者会带来长期生活上和精神上的负担。

(4)IPAA：近年被广泛用于治疗UC、家族性息肉病及某些直肠良性疾病，是较理想的手术。IPAA术是在切除病变的全部直肠黏膜和结肠，防止疾病复发和癌变的基础上，经直肠肌鞘内拉出回肠袋与肛管吻合，保留肛门括约肌和自制排粪功能。盆腔内贮存袋的建立是回肠肛管直接吻合的巨大进步，大大减少了排便次数，从而取代了回肠肛管直接吻合术。

EGF阶梯免疫重组疗法，即以生物学、分子遗传学、现代免疫学为理论基础，依据“阶梯治疗”主流治疗策略，在国际最新超声电子肠镜高清可视下，对溃疡黏膜处进行靶向、毫厘点射治疗。科学针对遗传、环境、肠道微生物、菌群、免疫等诸多因素对炎症性肠病的影响，利用EGF表皮细胞生长因子及EGF受体(EGFR)高亲和力的生物学作用，有力拮抗、阻断TNF-a生物活性，刺激细胞的有丝分裂活动和分化，促进上皮细胞快速增殖与修复。积极采用激活免疫重组等多手段干预策略，重建肠道粘膜组织健康屏障，达到有效缓解病症、防止癌变、提高患者生活质量的目的。

---