Lniǎo ān suān /Lmén dōng ān suān niǎo ān suān
2 英文参考Lornithine/LAspartate
3 L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸说明书3.1 药品名称L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸
3.2 英文名称Lornithine/LAspartate
3.3 L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸的别名阿波莫斯;鸟氨酰门冬氨酸
3.4 分类
消化系统药物 >肝脏疾病辅助治疗药物
3.5 剂型1.颗粒剂,每袋5g含3g门冬氨酸鸟氨酸。
2.注射液,每支含5g(10ml)。
3.6 L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸的药理作用1.临床药理 由于门冬氨酸、鸟氨酸直接参与肝细胞代谢,并能激活肝脏解毒功能的两个关键酶,因而能够协助清除对人体有害的自由基,增强肝脏的排毒功能,迅速降低过高的血氨,促进肝细胞自身的修复和再生。从而有效的改善肝功能。恢复机体的能量平衡。
2.作用机制 血液中3/4的血氨被门脉周的肝细胞摄入,与鸟氨酸结合,并通过鸟氨酸循环进行代谢,生成尿素,最终以无毒形式排出体外;另1/4的血氨被静脉周围的肝细胞摄取,与谷氨酸结合,生成谷氨酰胺,由肾脏排出,L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸的主要成分是L鸟氨酸L门冬氨酸的复合体,其中鸟氨酸是鸟氨酸循环的起始底物,鸟氨酸氨基甲酰转移酶的活化剂,与循环中氨等有毒代谢物结合,促进尿素合;门冬氨酸则参与肝细胞内谷氨酰胺和核酸的合成,促进肝细胞的三磷酸循环,加速肝细胞的自我修复和再生的过程,促进肝细胞的能量的生成。
3.7 L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸的药代动力学L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸口服给药的Tmax为0.5~1h,Cmax为299µmol/L,AUC为1143µmol·h/L,半衰期为3.5h。
3.8 L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸的适应证主要适用于因急、慢性肝病(各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合征)引起的血氨升高及肝性脑病。
3.9 L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸的禁忌证严重肾衰竭者(血清肌酐>3mg/dL)乳酸或甲醇中毒者、果糖山梨醇不耐受和果糖16二磷酸酶缺乏患者。
3.10 注意事项大量使用L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸时,应注意监测血及尿中的尿素指标。
3.11 L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸的不良反应大剂量使用(>40g/L)会有轻、中度消化道反应,减少用量或减慢滴速(<10g/L)可明显减轻反应。
3.12 L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸的用法用量每次1袋,每日2~3次,溶解在水或饮料中,餐前或餐后服用。注射液:急性肝炎,每天1~2支静脉滴注;慢性肝炎或肝硬化,每天2~4支静脉滴注,病情严重可适当增加剂量,但每天不得超过8支;肝昏迷早期可视病情轻重,最多使用不超过8支静脉滴注。
3.13 药物相互作用由于L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸所含的两种氨基酸均为构成食物的两种氨基酸,所以L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸无致癌、致畸和致突变作用。
3.14 专家点评L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸目前尚未在美国上市,但在其他全球70多个国家已经初步作用于急、慢性肝性脑病,疗效满意,但尚需严格的随机、双盲、多中心对照的研究报告。该药具有迅速降低转氨酶、迅速降低体内异常增高的血氨浓度、迅速恢复肝功能作用,对急、慢性肝炎、脂肪肝及肝性脑病疗效显著,可作为重症肝昏迷患者(包括急性食物中毒)的首选药物之一,肝性脑病患者在应用乳果糖或新霉素的基础上,应用L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸可提高疗效,也可用于改善肿瘤患者由于负氮平衡所引起的各种症状,提高放、化疗的耐受能力。L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸既可口服也可静脉滴注,使用方便。Kircheis等对126例肝硬化、高血氨,慢性肝性脑病患者应用L鸟氨酸/L门冬氨酸鸟氨酸治疗,剂量为20g/d,溶于5%的葡萄糖液250ml中,静脉滴注4h,连续7天,随机双盲临床实验表明,OA是安全、有效的治疗肝性脑病的药物;Stauch等将66肝性脑病患者在限制蛋白质摄入量为0.25g/d/kg的基础上随机分为两组,一组口服OA 18g/d,分3次服用,连续14天,另一组给予安慰剂,同样证明口服OA有效、安全且耐受性好;Podymova及我国学者亦得出相似的结论。
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