苯二氮卓类药简介

苯二氮卓类药简介,第1张

目录1 拼音2 概述3 主要品种4 作用机制5 苯二氮卓类药的药代动力学6 苯二氮卓类药的临床应用7 使用方法8 苯二氮卓类药的不良反应9 注意事项10 相关药品 1 拼音

běn èr dàn zhuó lèi yào

2 概述

苯二氮类药是一类作用于中枢苯二氮类类受体,具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用的药物。本类药物毒性比巴比妥类小,不良反应也少。

苯二氮卓类药物是近40年来发展起来的,最早的苯二氮卓类药物是1960年用于临床的氯氮卓,此后人们通过消除与生理活性无关的基团,和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造,开发出了副作用更小,在体内更稳定的苯二氮卓类新药,其中的地西泮又名安定,是目前临床应用较多的。

3 主要品种

氯氮卓、地西泮、三唑仑

4 作用机制

放射配体结合试验证明,脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体。其分布以皮质为最密,其次为边缘系统和中脑,再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ氨基丁酸(GABA)的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明,苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体,由两个α和两个β亚单位(α2β2)构成Cl通道。β亚单位上有GABA受点,当GABA与之结合时,Cl通道开放,Cl内流,使神经细胞超极化,产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体,苯二氮卓与之结合时,并不能使Cl通道开放,但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl通道开放的频率增加(不是使Cl通道开放时间延长或使Cl流增大),更多的Cl内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体Cl通道大分子复合体的概念。现在苯二氮卓受体/GABAA受体的基因密码已被克隆,并在爪蟾卵上得到表达。

5 药代动力学

苯二氮卓类口服吸收良好,约1小时达到血药峰浓度,所以用于催眠时应在睡前30分钟服药。苯二氮卓类药物主要在肝酶作用下代谢,通过肾脏排泄,肝肾功能不全、年老和同时饮酒等都可使半衰期在肝酶作用下代谢,本品为中枢性抑制药,同时应用其他中枢性抑制药如吗啡、已醇等可显著增强毒性。

6 苯二氮卓类药的临床应用

1.抗焦虑作用。

2.镇静催眠作用。

3.抗惊厥作用。

4.中枢性肌肉松弛作用。

7 使用方法

1.本类药物品种繁多,主要根据病情和药物作用的特点选用药物。急性焦虑发作可用作用时间短的药物,慢性焦虑则可用作用时间长的药物。

2.治疗睡眠障碍通常单次睡前30min给药,从小剂量开始。

3.治疗焦虑一般每日给药2~4次,从小剂量开始,逐渐加量,治疗剂量因人而异。

4.本类药物主要通过口服给药,严重焦虑、紧张状态,可以肌内注射,效果不好可以采用静脉给药。

5.具体用量视病情而定,可参照剂量表1。

6.单次或多次注射给药,症状控制后改口服给药。

7.治疗癫痫和神经肌肉疾病的用法,参见神经科疾病的相关章节。

8.药物减量应逐渐进行。

9.具体用法

(1)广泛性焦虑症:可选用阿普唑仑、劳拉西泮、艾司唑仑、地西泮、氯硝西泮等,一般从小剂量开始。阿普唑仑0.4mg,3/d,效果不好可加到2.4~4mg/d;地西泮2.5mg,3/d,可加到15~30mg/d。广泛性焦虑具有慢性的病程,首次治疗,苯二氮类药应用到6~22周。过早减药易引起症状的反跳。

(2)惊恐障碍:本类药物控制惊恐发作具有疗效好、显效快的优点,一般应从小剂量开始,3/d,逐渐加量。阿普唑仑最大剂量可达6mg/d;地西泮最高剂量30mg/d;氯硝西泮6mg/d。通常1~2周内达治疗剂量,症状控制后继续治疗6个月,然后适当减量维持治疗12个月。

(3)社交焦虑:阿普唑仑治疗量1.2~10mg/d,氯硝西泮2~6mg/d。治疗疗程3~6个月,6个月后逐渐减量。有时还需结合抗抑郁药治疗、行为治疗。

(4)强迫症:苯二氮类药作为强迫症的辅助治疗药,减轻焦虑及激越。氯硝西泮2~10mg/d。

(5)创伤后应激障碍:苯二氮类药能改善创伤后应激障碍的失眠、觉醒水平增高、噩梦及焦虑症状,但一般作为SSRI及三环类抗抑郁药的辅助治疗。阿普唑仑的最大剂量为0.4~2.4mg/d,氯硝西泮为2~6mg/d,从小剂量开始,逐渐加到治疗量。

(6)精神活性物质滥用戒断症状:苯二氮类药能有效减轻酒精依赖等精神活性物质及镇痛药滥用的戒断症状,特别是对戒断反应中的焦虑症状的改善有效。剂量应参照饮酒量,其换算公式为:500g/d(50%~60%)白酒地西泮20~40mg/d。给药途径一般为口服,须3/d用药。常用地西泮10~40mg/d,戒断症状表现为严重焦虑症状者可静脉注射,症状改善后逐渐减药、停药。合理使用苯二氮类药物可防止对苯二氮类药新的依赖。

(7)精神疾病伴随的焦虑状态:精神分裂症、情感性精神病及其他精神障碍常出现焦虑症状,服用抗精神病药物时也可出现焦虑,苯二氮类药能有效减轻伴随的焦虑,每日用药2~4次,用药原则与方法参考本节“广泛性焦虑症”的治疗。

(8)躯体疾病伴发的焦虑:许多躯体疾病常伴有严重的焦虑,如心血管疾病、哮喘、感染性疾病及内分泌疾病。在处理躯体疾病或医学诊疗过程中伴发的疼痛、紧张、恐惧时,可使用短效的苯二氮类药口服或静脉注射。

8 苯二氮卓类药的不良反应

催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白细胞减少,久服会引起耐受和依赖。

使用苯二氮卓类或类似苯二氮卓类药物会出规以下副作用:烦躁、兴奋、过敏性、侵略性错觉、暴怒、梦魇、幻觉、精神病、过激行为和其他敌对行为。如出现这些症状,应停止用药。年老者更易出现这些症状。

依赖性:使用苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物可能会对这些药物产生身体和精神依赖性,产生依赖性的风险随剂量的增加及治疗期的延长而增加。具有滥用药物和汹酒史者风险更大。一旦出现身体依赖性,立即停药会出现戒断症状,包括头痛、.肌肉痛、极度焦虑紧张、烦躁、兴奋和澹妄。严重时会现意识障碍、失去理智、听觉过敏、麻木、四肢麻刺感,对光、声音和身体接触过敏,出现幻觉和癫痫发作。

失眠症反弹:由苯二氮卓类和类苯二氮卓类药物引起的短暂综合症状可能会使失眠症复发并增强。停止安眠药治疗可能出现失眠症反弹,也可能伴随其他症状,包括情绪不稳,焦虑和烦躁。由于突然停药,会出现戒断症状和失眠症反弹,故应逐渐减少剂量。

9 注意事项

1、连续服用速效的苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物几周后,其药效和催眠效果可能会有所降低,而产生耐药性。

2.本药可以影响反应速度,服药时避免驾车和从事有危险的机械操作。

3.极少数患者可以出现激动不安、失眠等。偶见皮疹、粒细胞减少、肝功能损害等过敏性反应。

4.本类药物可以产生依赖和成瘾,但较其他精神活性物质低。高剂量、长期使用可以产生耐受性、依赖性,骤然停药可以出现失眠、烦躁不安、紧张、焦虑、出汗、震颤、抽搐等戒断症状。恢复用药,对症处理,很快可以控制。

5.过量中毒时应注意维持呼吸通畅,必要时人工呼吸机予人工通气,维持血容量及心脏功能,促进药物从肾脏排泄,包括血液透析。

6.本类药物之间一般不联合用药,因不会提高疗效且易发生蓄积。

7.通常不与乙醇和中枢抑制药合用。

8.苯二氮类药物口服吸收好,肌内注射吸收不恒定(除个别药物如劳拉西泮等)。

9.本类药物半衰期长短不一,短者适用于催眠,长者适用于抗焦虑治疗。

10.老年人,肝、肾疾患者可以使本类药物的半衰期延长。使用本药时剂量降低。

11.肺功能受损的患者,使用本类药物可发生呼吸抑制,应谨慎使用。

12.苯二氮类药物静脉注射太快,可能发生低血压、呼吸抑制,应加以注意。成人地西泮静脉注射不超过5mg/min,劳拉西泮不超过2mg/min。

13.治疗焦虑障碍,为了达到有效而稳定的血药浓度,一般每日用药2~4次。用药数天到1周可有效而快速减轻焦虑。

10 相关药品

现代人的 压力 越来越大,出现抑郁症和焦虑症等心理疾病的现象越来越普遍。

在生活忙碌的同时,大家一定要充分利用闲暇时间来好好放松身心,这样才可以有效避免焦虑症和抑郁症等精神疾病。

但就算得了焦虑症大家也不要害怕!

焦虑

是多种精神病的常见症状, 焦虑症 则是一种以急性焦虑反复作为特征的神经官能症,并伴有植物神经功能紊乱。

发作时,患者多自觉 恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍 等。因此患者除了要做好心理护理措施之外,也要服用一些药物。

无论是焦虑症或焦虑状态,首选药物治疗,其次心理治疗。除了 抗焦虑药 外, 镇静催眠药、抗精神病药、抗抑郁药、β-受体阻滞药 等,在对所治疾病发挥作用的同时,也有一定抗焦虑作用。

通过阅读本文,希望能让大家对

“焦虑症应该服用什么药物?”

“什么药物对我最有效?”

“这些药物都有哪些副作用?”

等答案有一定的了解。

治疗焦虑症的药物主要有三类:

接下来我们将重点介绍抗焦虑药、抗抑郁药和抗精神病药这三类有抗焦虑作用的药物。

经典的抗焦虑药

抗焦虑药是一种主要用于缓解焦虑和紧张的药物。以苯二氮类为主,包括利眠宁、安定及其衍生物。

这类药物治疗效果好 ,安全度大,副作用小,兼具抗癫痫及抗焦虑、松弛肌紧张、镇静安眠等作用,临床应用最为广泛。

(一)苯二氮卓类药物

苯二氮卓类(BZDs)药物是焦虑、失眠、癫痫、酒依赖戒断等患者的主要治疗药物,也是某些躯体疾病和重性精神疾病患者改善失眠、焦虑、激越等症状的重要辅助用药。

苯二氮卓类药物分为短效、中效以及长效三种。

短、中效类药物多用于治疗失眠,而长效类药物更多地用于焦虑障碍和酒依赖的戒断。

(二)副作用

疗效有限

尽管苯二氮䓬有助于缓解焦虑障碍患者的焦虑症状,但对于其他经常伴有焦虑症状的精神障碍,苯二氮䓬不仅疗效有限,甚至可能有害。

高危人群

首先,一些患者应尽可能避免使用苯二氮䓬,如表3。对于苯二氮䓬的适用人群,为降低滥用风险,最好选择作用时间相对较长的药物,以低剂量起始,使用最低有效剂量。

不良反应

1)常见不良反应

嗜睡、头痛、乏力、运动失调,少见有精神错乱、情绪抑郁、恶心、呕吐、排尿障碍。

注射用药偶见引起低血压、呼吸抑制、肌无力、心动过缓或停止。

2)高剂量应用

少数人出现兴奋不安、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。

严重的昏迷病人可有反射低、低体温、小瞳孔的特点。

3)长期应用

产生耐受性与依赖性,突然停止用药可出现戒断症状。

睡眠困难、异常的激惹状态、神经质、对触觉、声音和嗅觉过敏,较少见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心、颤抖、多汗。

治疗焦虑的抗抑郁药

(一)焦虑症为什么要用抗抑郁药?

查阅今年各国国家发表的治疗指南,都将抗抑郁药作为治疗若干焦虑障碍的首选药物;而把经典的抗焦虑药(苯二氮卓类)列为急性治疗的辅助用药或次选药物。

(二)治疗焦虑的抗抑郁药有哪些?

广泛焦虑障碍 :艾司西酞普兰、帕罗西汀、度洛西汀、文拉法辛;

惊恐障碍 :氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、文拉法辛;

社交恐惧(焦虑)障碍 :帕罗西汀、舍曲林、文拉法辛;

创伤后应激障碍 :帕罗西汀、舍曲林;

强迫障碍 :氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林。

这些药物看着眼花缭乱的,其实临床最常用的是 “五朵金花” ,分别是: 氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰以及文拉法辛

(三)注意事项

1)这些药物的起效时间普遍需要接近 两周 时间;

2)刚开始服用的时候容易出现 倦怠、无力、恶心、焦虑症状加重 的表现,需要耐心坚持服药治疗;

3)一般 两周——四周 可以达到比较好的、稳定的效果;

4)维持治疗多数需要稳定至少 三个月 的时间;

5)后期减药要缓慢、逐步。过快减药,尤其是突然停药,容易造成原有症状反弹或者加重。

治疗焦虑的抗精神病药

(一)焦虑症为什么要用抗精神病药?

有些焦虑障碍的原因和某一种 神经物质的浓度变化 有关,如果抗精神病药的作用机理涉及到这个物质,就可以用。

抗精神病药都有 控制行为紊乱、情绪失控 的作用,当焦虑障碍的患者出现这些症状时,可以用一些这类药物,但是一般只给少量。

(二)治疗焦虑的抗精神病药有哪些?

很早便发现许多抗精神病药,在较高剂量时,具抗精神病作用; 在较低剂量时,具抗焦虑作用。

因此,所有 低剂量 的非典型抗精神病药(SGAs)可能均具有抗焦虑作用,包括 氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、齐拉西酮等 药物。

与传统抗精神病药物相比, 具有作用谱广、疗效好、安全性好等优点, 能提高患者的生活质量。

非药物治疗

(一)心理治疗

认知行为治疗(CBT)

发现焦虑症患者存在的不合理认知,改变其对人或对事的看法与态度来改善心理问题。

接纳与承诺疗法(ACT)

通过正念、接纳、认知解离、以自我为背景、明确价值和承诺行动等过程以及灵活多样的治技术,增强焦虑症患者的心理灵活性,投入有价值、有意义的生活。

辩证行为疗法(DBT)

提高焦虑症患者的情绪和行为控制的能力,例如:正念技能、人际效能技能、情绪调节技能、痛苦承受技能。

精神动力学治疗

将患者潜意识中导致焦虑的未解决的心理冲突意识化,重组完善人格。

人际治疗

让焦虑症患者确定并缓解与情绪问题有关的人际关系问题,通过适当的人际关系调整和改善人际关系来减轻焦虑。

(二)放松训练

1)渐进性肌肉放松

心理紧张和躯体紧张是并存的,只要你学会了肌肉放松技术,就能控制心理紧张。

2)深呼吸练习

加强血液循环,解除疲惫,放松情绪。

3)正念及冥想

正念和冥想是一种精神训练的方法,对心理问题有很好的的疏通作用。

(三)自我调节

锻炼

坚持一定的运动可以让人放松,可以让大脑进入休息状态,也有助于晚上睡眠。

合理膳食

调整心态

当得知患上焦虑症时,不要给自己过大的压力,焦虑症只是心情生病了,通过各种调理是可以走出来甚至痊愈的。

总之,出现了焦虑、抑郁的情况不可怕,也没必要感到羞耻感。

社会、家庭、工作、房子、人事......周遭如此多的压力都会对我们的 情绪 产生危害,造成一定的损伤,正是这种情绪障碍的问题,及早咨询、治疗,才是正确的选择。

目前的医药科技空前发达,我们有很多很好的武器来帮助患者战胜病魔。

因此,别怕,相信医生、耐心治疗,一切都会好的!


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