头痛发作时，可立即给予口服药物治疗，治疗药物包括非特异性止痛药、非甾体类抗炎药和阿片类药物、特异性止痛药物、麦角类制剂和曲普坦类药物。
轻至中度头痛，单用非甾体类抗炎药，如阿司匹林、萘普生、布洛芬等有效，如无效再选用头痛特异性止痛药，如麦角胺、双氢麦角胺、舒马曲普坦等；中至重度头痛急性发作，为尽快改善头痛症状，可直接选用特异性止痛药，如麦角胺、咖啡因合剂有效。
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