“沙坦”降压药属于降压药中的其中一种,作用机制为 通过拮抗血管紧张素II与血管紧张素II受体(AT1)结合抑制过度收缩心室血管,减少细胞炎症发作,降低血压 ,预防肾脏受损的同时重建左心室受损细胞。沙坦类药物在治疗冠心病、II型糖尿病、心力衰竭等代谢类疾病都有显著疗效。
降压药的命名方式常以功效是否统一进行归类,因此两者都属于同一类降压性质的降压药, 都属于血管紧张素受体II拮抗剂(ARB)。
人体分泌激素中含有一种能够把控血压高低的激素--- 血管紧张素 ,能够刺激血管平滑肌和调节肾上腺激素与血管紧张素,因此诊断高血压时,血管紧张素的化验结果非常有意义,如升高也说明患有低血压、低血钾症、代谢功能异常、醛固酮血症等;如降低则说明患有高血压、肾素瘤、高血钾症等疾病。而 沙坦类药物能够选择性阻断激素与AT1结合 ,降低血管外周阻力,从而达到控制血压的目的。
药物代谢有区别
厄贝沙坦: 半衰期时间高达 11小时 ,在代谢期间无代谢酶激活的情况下能生成血管紧张素,但如缓解激肽转化成非活性蛋白酶时, 需要与肝脏内的CYP2C9代谢酶共同作用。
缬沙坦: 半衰期大概在 6小时 左右,口服即可获得药效, 无需经过肝脏代谢,药物分解速度快 ,能够以最快的速度溶解到红细胞中,抑制血管过度收缩。在药物利用结束后,能够快速从血清中分离,溶解后跟随体液排出体外,因此很少有药物残留于体内, 肾脏几乎无负担 ,即使每天口服2次,也能让血浆浓度维持在正常范围内。
厄贝沙坦要比缬沙坦降压更强 ,因此在用药时,厄贝沙坦常用于治疗高度高血压,单一用药降压效果显著,而 缬沙坦 则更适用于 轻度、中度高血压 ,如需增强药效需与其他药物联用。缬沙坦因为不经过肝脏代谢,所以药效低于厄贝沙坦,但是其与其他药物会发生相冲反应的能力也较弱,所以更温和。
用法用量有区别
厄贝沙坦: 初始计量0.15g,每日1次。 若服药2周后无降压效果,则应加量至0.30mg,或与利尿剂联用,增强降压药效。 特殊人群(超过80岁的高龄患者、正在进行血透析者)初始计量应增大到75mg。
缬沙坦: 初始计量80mg,每日1次,以固定时间服药能够让生物利用率达到最好, 最好在早上时空腹服用 ,如早上漏服可在午餐前服用,避免与用餐同服,以免被胃酸抑制,达不到预期降压效果。通 常在服用2周后可看到降压效果 ,如在4周后还未达到正常目标值则应 增大药量至160mg ,但肾功能不全者、肝胆功能不全者无需调整药量。
适应症有区别
厄贝沙坦: 适用于2型糖尿病肾病高血压、H型高血压。因为其能够更好的 保护心脏血管 ,当药力浓度最高时,可是微量尿蛋白变成显性尿蛋白危险系数降低,同时保护保护心脑血管系统不被损害。
缬沙坦: 在对轻度高血压和中度原发性高血压患者做治疗时,能够在短期内控制血压;治疗左心室肥大者,能够重建左心室心肌细胞,逆转肥大组织, 重新调整内皮细胞血流循环 ,因此也非常适用于心力衰竭者。
厄贝沙坦与缬沙坦 都属于抑制剂降压药 ,在降压效果方面只是侧 重点不同 ,可根据患者病因来选择用药,在用药时注意 把控种类和剂量 ,才可获得最优良的降压效果。
厄贝沙坦
实验室研究数据表明厄贝沙坦能够在保护心脑血管的同时降低尿蛋白,临床试验数据也证实具有该疗效,在检查高血压糖尿病患者尿液样本中,可发现白蛋白大幅度下降,因此促进 适用于高血压糖尿病患者,也适用于肾脏功能不全患者 ,在早期服用厄贝沙坦能够将患上尿毒症风险的系数降低30%。
在 降低尿蛋白 功效方面, 首选厄贝沙坦。
在 降低脑卒中发生率 方面,首选 厄贝沙坦 ,其次到缬沙坦。
缬沙坦
多项研究数据证实,缬沙坦在治疗心衰、心梗方面,改善心机细胞代谢能力最强,降低心衰死亡率最低,因此对于 急需改善心肌功能的患者,首选缬沙坦。
缬沙坦能够与沙库巴曲(脑啡肽酶抑制剂)强强联合,组合成新型药物“ 沙库巴曲缬沙坦 ”(诺欣妥),治疗顽固心衰时,如之前一线药物为缬沙坦,那么能够直接更换首选药物为沙库巴曲缬沙坦,如果之前一线用药不是缬沙坦,那么 需要停药48小时后 ,待机体完全代谢药物后,再服用沙库巴曲缬沙坦,让心肌细胞能够更好的适应新药,同时还能减小对肠胃的刺激,避免诱发不良反应,如 皮肤干燥、红肿瘙痒、血管性水肿(罕见)。
在服用沙坦类药物时,以下人群应慎用:
对该类药物过敏患者 ,有条件可以做相关过敏源测试,以保证不被二次刺激过敏;
进行过肾脏手术患者 ,尤其是移植肾、单一肾、肾动脉狭窄患者,应选择对肾脏刺激减小的降压药,避免加重肾脏负担,造成病情恶化。
妊娠期及哺乳期妇女 应慎用,避免药物作用分子渗入乳汁或者血液,影响胎儿 健康 发育。
总体来说,沙坦类药物的目的是让血压得到快速控制维稳,只是厄贝沙坦在保护肾脏方面更优,缬沙坦在保护心脏血管方面更优,因此高血压患者在用药时,应保证先达到基础降压目的,随后再 结合个体案例进行针对性的选择 ,发挥最大的药效。
吴先生确诊高血压三年了,在确诊之后一直定期服药进行治疗,血压控制得还算理想。自从患上高血压之后,对于高血压用药、生活调理等特别在意。
近日吴先生在网上看到一篇文章称高血压用药厄贝沙坦长期服用会导致癌症发生,看到文章之后吴先生非常恐慌,这个药自己已经吃了好几年了。
现在才知道这个事情,会不会太晚了?随后吴先生去医院咨询医生......
首先我们需要知道这个传言是从哪里来的, 在2019年1月,法国国家药品和 健康 产品安全局发布公告,要求全国范围内召回厄贝沙坦 。
当局认为 厄贝沙坦内可能含有致癌物质N-亚硝基二甲胺以及N-亚硝基二乙胺 。这两个物质是什么呢?它们都属于2A类致癌物质,长期接触这些物质会损伤肝肾,增加患癌风险。
而所谓的2A类致癌物,是指的在动物实验中证实会致癌,但是在 人体身上并没有明确证据证明会致癌 ,所以不必过于恐慌。
厄贝沙坦在医学界被称之为一线降压药,是 ARB类降压药中的代表 。主要作用机制是通过抑制血管紧张素II和AT1受体的结合,从而抑制血管紧张素介导血管收缩和醛固醇释放,起到扩张血管的效果,达到降压目的。
除了降血压以外,厄贝沙坦还可以治疗持续性房颤,持续性房颤和高血压之间互为高危因素。服用厄贝沙坦可以 有效减少房颤的发生,尤其是持续性房颤 。
它还可以帮助延缓左心房扩大的速度, 降低房性心率失常等病症出现的几率;对于糖尿病肾病也可以起到治疗作用, 厄贝沙坦可以扩张肾小球入球、出球小动脉,使得肾小球囊内压降低,减少蛋白尿,还可以有效延迟肾功能衰竭的发生。
此外,厄贝沙坦 对于慢性心衰也可以起到很好的治疗效果; 它可以 有效降低心脏前后负荷 ,控制去甲肾上腺素的释放,有效改善心脏功能。
1.消化系统:服用该药常见的不良反应有 消化不良、腹痛、恶心以及呕吐 等,部分患者还会 出现肝炎、肝功能异常 ;
2.心血管系统:引起 低血压和直立性低血压 的发生几率在0.4%左右,过度的降血压可能会引起心悸、胸痛以及面色潮红等,严重的患者会因此而出现 心梗、中风,部分患者还会出现心动过缓的症状;
3.神经系统: 头痛、眩晕 是较为常见的副作用,还有些患者会出现 困倦、疲劳以及乏力 等症状。
4.其他:极少数患者服用厄贝沙坦后出现 荨麻疹和血管神经性水肿 出现。
服用该药要根据个体差异不同做出具体改变,部分患者晨起时,血压会大幅度上升或是工作时容易出现血压起伏。
建议在 血压上升峰时服用厄贝沙坦,一般一天仅需服用一次药即可 。一些服用一次无法很好控制血压的患者,可以在医生指导下增加服用次数。
厄贝沙坦存在一些禁忌人群,如本身患有 低血压的人群、妊娠期女性、哺乳期女性以及一些对此药内成分过敏的人群不能服用厄贝沙坦。
想要减少副作用发生,建议在用药时密切观察自己的身体情况,如若有出现异常表现,要及时跟主治医生反应,调整药物用药或是更换药物,切记不要自行换药、增减药量。
首先来说说缬沙坦, 缬沙坦的半衰期一般在6个小时左右 ,无需通过肝脏进行代谢。服用之后会被身体迅速吸收, 身体对于其吸收利用率在23%左右 。
缬沙坦服用一般是 每天1次,每次80mg 。在服用80mg降压效果不理想时,可以将剂量增加到160mg,但是需要在专业医生指导下进行。
服用缬沙坦可能会引起低血压、头晕、血尿素氮增高、高钾血症、关节痛等副作用产生,在服药期间出现不良反应要及时告知主治医师。
缬沙坦并不适合所有人,本身 肾功能不全患者、孕期哺乳期女性、肝功能不全患者禁止服用此药。
再来说说厄贝沙坦, 厄贝沙坦的半衰期在11个小时左右 ,服用之后主要经由肝脏进行代谢。在服用剂量上,一般是建议 每日0.15g ,血压控制不理想的患者可以适当增加药量,但是要在医生的指导下进行。
两种药物同属于沙坦类降压药,在药理和药物代谢方面的区别不是很大,最大的区别在于适应症上。
厄贝沙坦一般 用于2型糖尿病肾病、高血压合并肾病患者,而缬沙坦则更多用于高血压合并心血管疾病的患者。
不同的高血压患者,适合的药物也会有所不同,不能说哪个药物好哪个药物不好,适合自己的才是最好的,高血压患者一定要专业医生的指导下进行用药!
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