辛伐他汀片
【适应症】
高脂血症
对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症高脂血症或混合性高脂血症的患者,当饮食控制及其它非药物治疗不理想时,结合饮食控制,本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白b和甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,结合饮食控制及非饮食疗法,本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白b。
冠心病
对于冠心病合并高胆固醇血症的患者
本品适用于
降低死亡的危险性
降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性
降低中风和短暂性脑缺血的危险性
降低心脏血管重建手术(冠状动脉搭桥术及经皮腔内冠状动脉成形术)的危险性
延缓冠状动脉粥样硬化的进程
包括减少新病灶及全堵塞的形成
阿托伐他汀钙片
【适应症】
原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于fredrickson分类法的iia和iib型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白b升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法合用或单独使用(当无其它治疗手段时),以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
很多有动脉粥样硬化的中老年人,都需要服用他汀类药物来预防脑梗塞和心肌梗死。有很多人问华子,他汀类药物那么多,到底哪一种才最好?华子告诉他们, 他汀类药物没有最好,只有最适合 。
常用的他汀类药物有7个,分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,以及匹伐他汀,这些 他汀类药物的作用基本相同,都可以降低胆固醇,延缓动脉粥样硬化的进展,预防心脑血管疾病的发生 。
使用他汀类药物, 以低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低的幅度,作为衡量药效的标准,降幅超过40%为中效,降幅超过50%为强效 。对于 健康 人群,LDL-C水平要在3.31mmol/L以下。
对于患有“三高”等慢性病,但没有发生过脑卒中、心肌梗死、冠心病等疾病,颈动脉狭窄也没超过50%者,LDL-C水平要控制在2.6mmol/L以下。
对于已经发生过心脑血管相关疾病者,LDL-C的水平就要控制在1.8mmol/L以下才可以 。以目前的研究,病情严重者LDL-C水平可以降至1.4mmol/L,甚至可以更低。无论使用哪一个他汀类药物,都 需要长期把LDL-C水平控制达标,才能有效预防疾病的发生 。
洛伐他汀与辛伐他汀 :洛伐他汀是第一个上市的他汀类药物,辛伐他汀是第二个上市的他汀类药物,是以洛伐他汀为基础,在结构上做了很小的改动。两者性质类似,降脂强度为中效, 辛伐他汀更为常用 。
两者均通过肝药酶CYP3A4代谢,很多药物通过相同的途径代谢,所以与其他药物相互作用较多,联合用药时要加以注意。两者作用时间较短,需要在睡前服药,可以发挥最大降脂效果。
普伐他汀 :为中效他汀,不通过肝药酶代谢,与其他药物相互作用少,不良反应较少,对血糖影响较小,短效,需要在睡前服药。
氟伐他汀 :为中效他汀,主要通过肝药酶CYP2C9代谢,与部分药物有相互作用,短效,需要在睡前服药,现在应用较少。
阿托伐他汀 :为 强效他汀 ,且长效,每天固定时间服药即可。主要经肝药酶CYP3A4代谢,与其他药物相互作用多,联合用药时应注意。
瑞舒伐他汀 :为 强效他汀 ,且长效,每天固定时间服药即可。主要经粪便排泄,部分经肾脏排泄,很少部分经肝代谢,与其他药物相互作用少,联合用药时安全性较高。
匹伐他汀 :为中效他汀,且长效,每天固定时间服用即可。服用剂量最小的他汀类药物,主要经粪便排泄,与其他药物相互作用少,副作用少, 对血糖的影响最小 。
很多人纠结的是,这么多的他汀类药物,究竟哪一种最好?华子说, 没有最好,只有最适合 。因为每个人的情况不同,比如说LDL-C水平较高的人,需要选用强效他汀。而LDL-C水平较低的人,选用中效他汀就可以。
如果血糖情况不太好,可以选用对血糖影响小的他汀;如果肾功能不好,可以选肝代谢的他汀;如果需要与较多药物联用,可以考虑用与药物相互作用少的他汀, 不同情况要进行不同的选择 。
在实际用药时, 还存在个体差异性 ,每个人对不同的他汀类药物敏感度不同,需要根据血脂降低的幅度,不良反应的情况,再进行药物调整,找到最适合自己的他汀。
心血管疾病的治疗,我们都知道阿司匹林是基础,阿司匹林能抗血小板聚集,预防血栓,从而预防心肌梗死和脑梗死!
如果把心血管疾病的药物治疗,比喻成一个人,那么阿司匹林就是一条腿。那么一个人只有同时拥有两条腿,才能站起来,走起来,跑起来。
心血管疾病治疗的另一条腿就是他汀药物,他汀药并不是一个药物,而是一大类药物,目前常见的他汀药物,包括7种:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等等好几种。
那么在这么多的他汀药物中,我们到底选择哪一种呢?哪一种他汀是比较好的呢?是选择进口还是选择过程的他汀呢?
其实没有唯一答案,也就是并没有具体哪一种他汀是最好的,如果有那么别的他汀可能就没有存在的必要了,各种他汀从价格、副作用、降脂力度、稳定斑块的强度等等方面的特别都不一样,所以没有唯一的他汀是最好的,只有适合自己的,所以选择他汀的时候,必须因人而异!
一、哪一种他汀降脂力量最强?
7种他汀,分为三代,第一代:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀;第二代:氟伐他汀;第三代:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。
相对来说,第三代他汀降脂力量最强,但我们在具体选择药物的时候,并不是马上选择最强的第三代降脂药,因为第三代药物一方面贵,一方面很多城市或农村并一定能买得到,所以,如果是单纯的降低胆固醇或降低低密度脂蛋白胆固醇,那么我们需要根据服药后,复查低密度脂蛋白的结果来判断服用哪一种他汀。
高胆固醇不像高血压或糖尿病那样,会迅速发生急性稳定,高胆固醇一般对人体的损害是长期的,给我们留有一定足够的时间,去选择药物。
比如发现胆固醇升高,选择了第一代他汀,服用1-3个月后,复查胆固醇恢复正常,那么就说明第一代他汀可以继续服用。如果复查后,胆固醇并不能恢复正常,那么说明力度不够,就建议选择第二代或第三代他汀来降血脂。
当然,对于有明确心脑血管疾病的人,比如已经冠心病、心绞痛、心肌梗死、心脏支架、心脏搭桥、脑梗死等等情况,最好选择第三代他汀,因为这时候一方面我们的低密度脂蛋白胆固醇的目标是低于1.8以下,本身就需要强化降脂,所以要选择第三代他汀来强化降脂。另一方面他汀在这时候不仅仅是降脂作用,还具有抗炎、稳定斑块的作用。对于这些疾病的患者,抗炎稳定斑块,就是预防血管垃圾增加,预防血管狭窄加重;预防斑块破裂,就是预防血栓,预防心肌梗死和脑梗死。所以这时候,尽量选择第三代他汀。
二、他汀常见副作用会导致肝功异常和肌肉损伤,哪一种更安全
他汀最常见的两大副作用就是肝功损害,出现转氨酶升高和肌肉损伤,甚至导致严重的肌溶解。有人说了瑞舒伐他汀对于肝脏的损伤小,也有一定道理,但这都是相对的。没有绝对安全,一点副作用没有的他汀。
首先我们先得客观看待这些副作用,一方面这些副作用确实存在,但另一方面这些副作用只会发生在极少数人身上,做好观察和定期复查就能避免更大危害。我们无需放大夸大这些副作用。
他汀造成的肝功能转氨酶升高,一般是可逆性的,也有大部分是一过性的;最常发生在1-3个月;所以这个时间段必须复查肝功能,如果转氨酶高出3倍,那么需要停用他汀药物。大部分停药后,转氨酶都能恢复正常。复查肌酸激酶,如果高出10倍,必须停药。
引起转氨酶升高和肌肉损伤和药量有直接关系,有人为了更好的降血脂,加大了他汀用量,结果副作用风险就会明显增加,所以我们不建议加大他汀用量。
如果使用他汀后,血脂不能达标,那么建议,配合依折麦布,如果还是不能达标,建议注射PCSK9抑制剂。
但我们需要加注,必须在服药后,第1-3个月,第6个月,第12个月,以后每年都应该复查肝功能和肌酸激酶,以监测副作用发生。
三、哪一种他汀引发糖尿病的风险最低
他汀除了可能会导致肝功能异常以及肌肉损伤,另一个比较常见的副作用就是导致血糖升高,甚至引起新发糖尿病。有人说了心脑血管疾病还没治好,又出现糖尿病,那不会加重心脑血管疾病吗?那到底还能不能吃他汀,吃哪一种他汀不会导致糖尿病呢?
首先研究证实,对于应该服用他汀的患者,服用他汀带来的好处,要高于服用他汀带来的糖尿病风险。所以即使可能会导致新发糖尿病,也不建议停用他汀,建议同时控制血糖。
研究显示匹伐他汀对于血糖的影响比较小,所以如果担心他汀引起血糖升高,可以选择匹伐他汀。但并不是说匹伐他汀就不会导致血糖升高,只是风险相对低,所以即使选择匹伐他汀也需要监测血糖。
四、国产他汀和进口他汀选择哪一种?
大部分他汀都有国产和进口的区别,那么到底选择哪一种。还是一个原则,低密度脂蛋白胆固醇说了算,如果吃的同样的一种他汀,如果国产的疼痛能把低密度脂蛋白水平降到咱们的预期理想水平,那就继续服用国产的;如果国产的不行,可以试试进口的;如果进口的也不行,那就得联合别的降脂药一起降脂。
总之,他汀药物是心血管疾病治疗的一个基础,能有效的稳定病情,预防心肌梗死脑梗死,但没有最好的他汀药物,只有在医生指导下,选择适合自己的他汀才是最好的!
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