沙坦类降压药的比较和选择

沙坦类降压药的比较和选择,第1张

先说说沙坦类共同优点,我们医生第一个感觉就是所有的沙坦类药物的耐受性都不错,所谓耐受性,就是病人吃了没有特别的副作用,病人愿意吃,这就是说,能够坚持服用,用专业术语来说,就是病人的依从性好,病人听医生的话,依从医嘱好。这个对于高血压,糖尿病这些需要长期服用的疾病非常重要。如果一个药,疗效很好,但是就是病人吃了不舒服,不愿意吃,坚持不了多久,那也是白搭。沙坦类药物可以说是所有降压药物中耐受性最好的了。它没有普利类常有的干咳,没有地平类常有的双下肢水肿,心跳等。也不像利尿剂那样会引起病人尿频,血电解质紊乱,不会像倍他乐克会引起病人心跳慢,乏力等。

第二个优点就是沙坦类药在治疗高血压的同时,还有一些不依赖于降压作用的作用,例如对于糖尿病肾病,能减少尿蛋白,延缓肾功能的恶化,对于有房颤倾向的病人,有研究认为沙坦类对于预防房颤有好处。在2007年更新的欧洲高血压诊疗指南中,沙坦类的适应症得到了拓展,除了普通的高血压,还推荐在减少蛋白尿、延缓肾功能恶化,糖尿病、预防房颤复发等方面使用。

氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物,原创厂家是默沙东,商品名科索亚。所有的第一个,都有一个优势,就是临床使用时间长,积累的循证医学比较充分,使用起来比较放心。但是第一个肯定有缺点,才会有后来者。氯沙坦目前在高血压,糖尿病肾病上拥有FDA(美国食品药品管理局)适应症。氯沙坦可以治疗高血压和糖尿病肾病,治疗高血压大家知道,对于糖尿病肾病是怎么回事呢?糖尿病肾病,是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的反应,这个并发症是糖尿病死亡的一个重要原因,在所有导致肾功能不全的疾病中,糖尿病肾病已经成为排名第二的原因了。在我国,慢性肾小球肾炎还是第一,但是在国外,糖尿病肾病是导致肾功能不全的第一原因。相信,我们中国会逐渐向国际标准靠齐的。氯沙坦的缺点是降压幅度不高,它的吸收度不高,大概只有30%左右,同时半衰期不够长,大约只有6-9个小时,这样,不一定能保证24小时平稳降压。还有一个必须考虑的问题,就是它太贵了点,100mg的科索亚目前医院卖8.48元,远远超过其他沙坦类。所以相对而言,用得少些。

第二种常用的沙坦类药物是厄贝沙坦片,原创厂家是赛诺菲-安万特,商品名安博维。在国外,可能销量并不能排第一,不过在中国,目前这种药物的销量应该已经超过其他沙坦类,是比较用的多的品种。为什么呢,除了沙坦类药物共同的优点,例如没有咳嗽副作用,对糖尿病肾病,房颤有效等。主要在于第一就是降压幅度强,单药控制血压的比较上,它的血压达标率较高,例如一片安博维和一片氯沙坦或者一片代文比较,它的降压幅度要高些,更容易降压达标。同时吸收度高,约60-80%,半衰期也比氯沙坦要长,约11-15小时,这样药效持续时间长,基本可以达到24小时平稳降压。

厄贝沙坦在逆转左室肥厚,减少尿蛋白,延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分,重要的是,有我们国家自己的循证医学证据。由于这些试验数据,我国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准将高血压伴2型糖尿病肾病作为厄贝沙坦安博维的新适应证。这是迄今为止在中国唯一获得SFDA批准治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物。同时它的价格也占有优势,一片(150mg)才5.3元,应该是这些沙坦类中最便宜的,在糖尿病肾病,心功能不全的治疗中,沙坦类常常需要用到比较大的剂量,尤其是代文,那么价钱就是不得不考虑的问题。现在流行说性价比,它的性价比是最高的。所以常常成为沙坦类的第一个选择。

第三种常用的就是缬沙坦,原创厂家是诺华,商品名代文,单纯从降压幅度上来讲,这个药应该是所有沙坦类中较弱的,降压强度大致和氯沙坦差不多,价格稍贵,每片约6.5元,那么要达到降压目标,或者为了达到明显减少尿蛋白的效果,需要用到较大的剂量,例如两片甚至3片,4片,这就比较贵了。又是胶囊剂,许多老人不愿意吃胶囊制剂,这是它的短处。当然也有长处,长处在心衰的治疗方面,它有证据,取得了FDA的适应症,目前沙坦类只有它和坎地沙坦获得,其他沙坦都没有这个适应症。在心肌梗死后的病人的应用,也只有代文因为大规模的临床研究数据而取得了美国FDA的适应症批准。另外近年有一个大规模试验证实,对于糖耐量异常(就是那些血糖超过正常范围,但没有达到糖尿病诊断标准的病人),应用代文可以在一定程度上延缓进展为糖尿病,这就对于那些有代谢综合症的患者非常好了。就我的经验,常常用在年轻的,血压数值不是很高,有糖尿病倾向的病人身上,或者有心功能不全,但是不能耐受普利类药物的情况下使用。可惜这些效应常常需要在较大剂量的情况下才能实现,影响了它的使用。如果这个药物的价格能够降下来,或者我们国家医保报销额度能增加些,还是很有竞争力的,毕竟它是获得美国食品药品监督局最多适应症的沙坦类药物。

第四种常用的沙坦类药物是替米沙坦,原创厂家是勃林格殷格翰,商品名美卡素,这个药最大的特点就是降压幅度大,长效,目前单药降压幅度来说,这个应该是比较强的。很多病人吃一片药,常常血压降低得太厉害,不得不改服半片,但是很多病人反映,这剩下的半片药很容易受潮,所以常常就改用了其他药物。凡事都有两面性,本来降压强是好事,结果太厉害,病人不敢服了,这可能让厂家有点啼笑皆非吧。但是他也有它的优点,在心血管保护方面,有两个非常大规模的上万人群的研究提示对于那些心血管疾病的高危人群,例如心肌梗死后,脑卒中,糖尿病的患者,但是又不能耐受普利类(例如严重的干咳),此时使用美卡素可以降低这些人群的心血管事件发生率,例如心血管死亡,卒中,心肌梗死,心衰住院等等。因为这两个大规模研究,美国FDA,和欧洲各国以及我国食品药品监督局批准了它的一个新的适应症:用于年龄55岁及以上、存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗的患者,可以降低病人发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。美卡素也是沙坦类药物中首个被批准此项适应症的治疗药物。所以对于这些人群,使用美卡素是很好的选择。

降压药繁多,有单方、复方,应根据个人的病情,在医生的指导下选用。常用的降压药有以下五类:(1) 利尿剂① 噻嗪类:氢氯噻嗪等。② 潴钾类:氨苯喋啶、阿米洛利、螺内酯等。③ 醛固酮拮抗剂:螺内酯、依普利酮等。④ 袢利尿剂:呋塞米、托拉塞米等。此类药物适用于老年高血压、单纯收缩期高血压和伴有心力衰竭的高血压患者,长期应用应注意血钾等电解质变化,血糖、尿酸、胆固醇是否升高。(2) 肾上腺素受体阻滞剂① P受体阻滞剂:美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔。此类药物适用于青中年高血压患者,伴心绞痛、心肌梗死、充血性心力衰竭患者,快速性心律失常的高血压患者。① a受体阻滞剂:特拉唑嗪、哌唑嗪。此类药物适用于前列腺增生和高脂血症的高血压患者。禁用于体位性低血压的高血压患者和伴有心力衰竭的高血压患者。② a、(3受体阻滞剂:卡维地洛。此类药物治疗高血压的疗效显著,能扩张血管、保护心脏和神经,不影响糖和脂质代谢,具有抗氧化、抗增生及抵制细胞凋亡功能。不良反应少,但禁用于n、ui 度房室传导阻滞和心动过缓。可用于治疗高血压、冠心病、轻中度心力衰竭。(1) 钙拮抗剂① 二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平。此类药物适用于伴有心绞痛、颈动脉粥样硬化和妊娠的高血压患者。常有心率加快、下肢水肿、面部潮红、头痛等不良反应,长效制剂往往较少出现此种不良反应。② 非二氢吡啶类:地尔硫革、维拉帕米。适用于伴有心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速的高血压患者。(2) 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)此类药物适用于伴有充血性心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病性高血压。禁用于双侧肾动脉狭窄、肾功能不全、高钾血症、妊娠等患者。常见不良反应为干咳。此类药物有卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、培哚普利等。(1) 血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)此类药物适用于糖尿病肾病、左心室肥厚、不能耐受ACEI引起干咳的高血压患者。常用的药物有缬沙坦、氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦等。


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