格列卫主要针对什么病？

主要针对慢性粒细胞白血病

2001年11月7日欧盟已批准格列卫用于治疗处于慢性粒细胞白血病加速期、急变期或α-干扰素治疗失败后慢性期的患者。迄今为止，格列卫已被欧盟和其它60多个国家批准上市。格列卫对慢性粒细胞白血病的疗效评价基于血液学和细胞遗传学的总体反应率。由于没有其它类似药物可供对照，目前尚无对照试验以证明其临床效果，如疾病相关症状的改善或生存期的延长。格列卫已被美国、欧盟和日本指定为治疗慢性粒细胞白血病的孤儿药。2002年2月12日，诺华公司得到了欧盟药品审评委员会对其产品格列卫的肯定，用于治疗不能进行手术切除的Kit（CD117）受体阳性和/或发生恶性转移的胃肠道间质肿瘤（GIST），欧盟和美国已将格列卫指定为治疗胃肠道间质肿瘤的孤儿药。

尼洛替尼和格列卫都是治疗治疗慢性粒细胞白血病的的，两者有什么不同吗？

回答：通俗的讲，尼洛替尼是格列卫（甲磺酸伊马替尼片）的升级产品，对慢性粒细胞白血病的治疗效果更好，副作用更小。详细资料参考百科：http://baike.baidu.com/link?url=x4QXVEMELRdqYjjW7wuxQHukJmFDFyJQs6JQrGhlpZnconBdF7cboDsnN2z1hRZyhTi8IzlpL64Bw1982AtISq

简单介绍

本文来自北京华瑞康泰药店有限公司

作为全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂，甲磺酸伊马替尼（imatinib

mes

ylate）的上市已经博得了国际医药学界各方的一致好评：它不仅代表一类作用机制全新的抗肿瘤药物已经由此正式走入临床应用，且其开发过程本身就已预示了一种疾病治疗药物发展的方向，即药物作用靶的必将日益趋向分子水平，而这正是提高药物治疗效果并降低它毒、副反应的最有效途径

开发历史

甲磺酸伊马替尼由Novartis

公司开发，其化学名为4-[（4-甲基-1-哌嗪基）甲基]-N-[4-甲基-3－[4－（3-吡啶基）-2-嘧啶基]氨基]-苯基]笨甲酰胺甲磺酸酯。

甲磺酸伊马替尼已在美国、欧盟和日本等国获得孤稀药物地位，并于2001年5月10日获得美国食品与药品管理局（FDA）的批准，用于治疗α-干扰素（interfer

on－alfa）治疗失败胚细胞危象病期、加速病期或慢性病期的慢性骨髓性白血病患者。甲磺酸伊马替尼也已在欧盟、日本等各主要国家提出了同样适应症的新药申请，在国内则于2001年4月4日被国家药品监督管理局允其进入临床试验。

适应症

慢性粒细胞白血病：急变期、加速期和慢性粒细胞白血病用于干扰失败的慢性期。FDA于2001年12月20日宣布，将格列卫作为治疗慢性髓样白血病病人的一线用药；

恶性胃肠道间质瘤：不能手术切除的恶性胃肠道间质瘤，手术失败的恶性胃肠道间质瘤或转移的恶性胃肠道间质瘤。

2002年2月1日，FDA批准了格列卫的第二个适应症，即用于治疗不能进行手术切除的胃肠道间质肿瘤，

无法切除的、转移性和或复发性的隆凸性皮肤纤维瘤

顽固性Ph染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病

与血小板源性生长因子受体（PDGFR）基因排列相关的骨髓异常增生性疾病

FIP1L1/PDGFR-a融和基因阳性或隐性嗜酸性粒细胞过多综合症或慢性嗜酸性粒细胞白血病

无D816V基因突变或不明基因突变的系统性肥大细胞增多症

CML

慢性粒细胞白血病（Chronic

Myelogenous－Leukemia

，CML）是一种以贫血、外周血粒细胞增高和出现各阶段幼稚粒细胞、嗜碱粒细胞增高、常有血小板增多和脾肿大为特征的起源于多能造血干细胞的克隆性疾病。本病有从慢性期(Chronic

PHase，CP）演变为加速期（AcceleratePHase，AP）最终进入急变期（Blastic

PHase，BP）

白血病细胞有特征性t（9；22）(q34q11）染色体易位（Ph染色体）及由该染色体易位导致形成的B

C

R

/

A

B

L

融合基因异常

作用机制

慢性骨髓性白血病患者大多存在费城（philadel-phia）染色体异常[9,22，后者会产生一种被称之为

Bcr－Ab1的异常酪氨酸激酶，由此通过激发一系列复杂的信号传导过程并最终导致慢性骨髓性白血病相关白血球迅速且不受控制的生长。甲磷酸伊马替尼属酪氨酸激酶抑制剂，它能与

Bcr－Ab1酪氨酸激酶作用，进而抑制Bcr－Ab1阳性细胞及费城染色体阳性慢性骨髓性白血病新白血病细胞的增殖并诱导这些细胞的程序性死亡。

靶向治疗

酪氨酸激酶抑制剂。主要有格列卫（伊马替尼）、dasatinib、AMN107、ONO12380、Abl

蛋白抑制剂和Src

酪氨酸激酶抑制剂dasatinib于2006

年6

月28

日获FDA

批准上市.AMN107

已完成Ⅰ、Ⅱ期临床试验，即将获FDA批准上市，其余尚未进入临床试验

针对Bcr/Abl

蛋白下游信号传导的阻断剂。主要有法尼基转移酶抑制剂SCH66336、R115777、活化Ras

蛋白PI-3

激酶及MEPK

抑制剂。法尼基转移酶抑制剂SCH66336、R115777、活化Ras

蛋白PI-3

激酶及MEPK

抑制剂。

北京华瑞康泰

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