抗高血压药物_备孕

收缩压舒张压

1级高血压（轻度）：140－159 90－99

2级高血压（中度）：160－179 100－109

3级高血压（重度）：＞＝180 ＞＝110

形成动脉压的基本因素和

1、血容量

2、外周血管阻力：阻力小动脉结构改变、血管顺应性、血管舒缩状态

3、生理调节复杂，主要与交感神经系统及肾素-血管紧张素-醛固酮系统的调节有关

利尿药：呋塞米

ACEI及AT1受体阻断药：卡托普利、氯沙坦

钙拮抗剂：硝苯/尼群/氨氯地平

β受体阻断药：普奈洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔

中枢性降压：可乐定

神经节阻断药：樟磺咪芬

抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、胍乙啶

α1受体阻断药: 哌唑嗪

扩血管药：硝普钠

钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪

中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基础降压药，单独使用适用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用。

高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者

[降压作用机制]

早期：排钠利尿细胞外液及血容量↓

血压↓

长期(3-4W后血容量及心输出量恢复至正常)：

血管壁细胞内缺钠 Na+ / Ca2+交换细胞内低钙 血管张力↓ 血压↓

[Ca2+]i↓→血管平滑肌对缩血管物质(如NE)反应性↓ 血压↓

诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等血压↓

噻嗪类

优点：

1.降压作用温和而持久，长期应用无明显的耐受性。

2.基础降压药，加强其它降压药的作用，且对抗长期用其它降压药引起的水－钠潴留。

3.可降低高血压并发症的发生率和死亡率

缺点：

1.电解质紊乱，如低血钾，高血钙

2.代谢紊乱：高肾素(故常合用-R阻断药)，高血糖, 高血脂，高尿酸等。

常用药物：硝苯/尼群/尼卡地平

抑制细胞外的钙离子内流，使细胞内钙离子浓度降低，松弛血管平滑肌，降低血压

用于各型高血压

优点：

1.扩张心、脑、肾等重要器官血管，增加组织血流量

2.对血脂、血糖、水和电解质无不良影响

缺点：

可反射性引起交感神经兴奋

普萘洛尔(propranolol)

作用机制

1.阻断1受体，减少心排出量

2.肾小球旁器1受体阻断：减少肾素分泌，阻断RAAS系统，降压

3.中枢受体阻断：使交感神经功能降低

4.阻断突触前膜β2受体，抑制正反馈去甲肾上腺素递质释放

5.促进PGI2合成

适用于轻、中度高血压。对伴有心输出量和肾素活性高的患者降压效果好

对伴有心绞痛和焦虑症等高血压患者效果好

与利尿药、血管扩张药合用，提高疗效

优点：

不引起水钠潴留，不产生明显耐受，不引起体位性低血压

缺点:

1.长期、大剂量使用可引起脂质代谢紊乱

2.心脏抑制和诱发支气管哮喘等

α1、β受体阻断药� 拉贝洛尔（labetalol）

同时阻断α1、β受体

对β受体作用较α受体强4-8倍

适用各种类型的高血压

常用药：卡托普利(captopril)、依那普利(enalapril) 、西拉普利(cilazapril) 、培哚普利(perindopril) 、雷米普利(ramipril) 、福辛普利(fosinopril)、赖诺普利(lisinopril)、氯沙坦（Losartan、）

药理作用

�减少AngⅡ生成，减少缓激肽降解� 血管扩张� NA，CA减少� 阻止心血管病理性重构� 保护血管内皮细胞，抗动脉粥样硬化� 抗心肌缺血与心肌保护作用 � 胰岛素增敏作用�

优点：

无反射性心率增快，降压无耐受性，无停药反跳

对脂质和糖代谢无不良影响

可防止动脉粥样硬化，逆转心血管重构。

有器官保护作用：如心脏、肾脏的保护作用，可降低病死率

临床应用：

适用于各型高血压

对伴有慢性肾功能不全、充血性心力衰竭、冠心病和脑血管疾病、以及糖尿病等高血压患者均有良效。

可乐定（clonidine）

降压作用中等，作用出现快，持续时间短。

[药理作用]

1、降压：伴有心率减慢、心输出量减少

2、中枢镇静：延长巴比妥类药物作用时间

3、其它：抑制胃肠道的运动与分泌，

适用于溃疡病患者。

[作用机制]

作用是中枢性的，部位主要位于延髓。

[临床应用]

中度高血压，常用于其它药无效时。

高血压危象用静脉滴注。

试用于吗啡类镇痛药成瘾的戒毒。

[不良反应]

1、一般反应：口干，嗜睡等

2、长期使用，水钠潴留，降血压后，少尿（用利尿药纠正）

3、停药反应：突然停药后，短时交感神经功能亢进，表现为血压升高、激动不安、心悸、出汗等。

硝普钠(sodium nitroprusside)

1、直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力

2、可引起反射性交感神经兴奋

速效，强效，作用短暂

对小动脉，小静脉及微静脉均有松弛作用

静脉点滴，用于高血压危象的抢救，高血压脑病伴急性心肌梗塞或急性心衰的高血压患者

易产生硫氰化物中毒

α1－R阻断药

哌唑嗪(prazosin)

【药理作用】

1、选择性阻断突触后膜1－R 舒张小动脉血管平滑肌外周阻力 BP

不易引起HR加快，长期使用肾素活性可恢复正常。

2、降低血浆中甘油三酯、总胆固醇

升高HDL胆固醇，减轻冠脉病变。

[临床应用]

适用于中度高血压。

[不良反应]

头晕、嗜睡、鼻塞。

水钠潴留

首剂效应

哌唑嗪首剂效应

定义：首次给药后引起严重体位性低血压，表现为晕厥、心悸、甚至意识消失等。尤其在直立体位、饥饿、低盐时发生。

预防：

给药前一天停用利尿药；

首剂剂量减半(0.5mg), 4h后再正规用药；

临睡前给药。

抗去甲肾上腺素能神经末梢药

常用药：

利血平(reserpine)

胍乙啶(guanethidine)

抑制去甲肾上腺素的贮存、释放，使递质分泌减少。

不良反应多，现已少用。

传统的复方制剂含有利血平。

吡那地尔(pinacidil)，咪诺地尔(minoxidil，长压定)，二氮嗪(diazoxide，氯甲苯噻嗪)

【降压机制】

促使血管平滑肌细胞膜ATP敏感性钾通道开放—K+外流↑—细胞膜超极化—电压依赖性钙通道难以激活—Ca2+内流↓—血管平滑肌舒张，血管扩张— BP ↓

根据高血压程度选药

轻度：

运动、控制体重、低盐、低脂肪饮食

利尿药

中度：

利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、及ACEI等，配合非药物治疗控制血压

重度：(在上述基础上加用或单用)胍乙啶或

米诺地尔等较强降压药

高血压危象：硝普钠、二氮嗪、高效利尿药

根据并发症选药

合并心衰者：利尿药，卡托普利，哌唑嗪、氯沙坦等。禁用维拉帕米、地尔硫卓、胍乙啶。

合并心绞痛者：普奈洛尔、钙拮抗药。

合并肾功不全：卡托普利，甲基多巴、硝苯地平，禁用胍乙啶。

合并高脂血症：宜用哌唑嗪，不用普奈洛尔、氢氯噻嗪。

合并哮喘或慢性阻塞性肺病：不用普奈洛尔。

合并消化道溃疡：可乐定，不用利血平。

痛风者不用氢氯噻嗪，精神抑郁者不宜用利血平。

采用个体化治疗方案

治疗个体化：根据病人特点，制定治疗方案

剂量个体化

用量个体差异较大的药物：普萘洛尔、胍乙啶

降压较慢的药物如氢氯噻嗪、利血平等未见效时不宜过快加大剂量

老年人宜小剂量开始，以免引起心脑缺血

目前常用抗高血压药物1、利尿剂：包括氢氯噻嗪、吲达帕胺、螺内酯等，通过增加排尿量减少血容量达到降低血压的目的；2、钙离子拮抗剂：常见的有硝苯地平、非洛地平、氨氯地平等，通过扩张外周小动脉，减少外周血管阻力达到降低血压的目的；3、肾上腺素受体阻滞剂：目前常用β受体阻滞剂，常用美托洛尔、比索洛尔等，通过降低心率、降低心肌收缩力，减少心输出量达到降低血压的目的；4、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：常见的有卡托普利、雷米普利、福辛普利、赖诺普利等，主要通过减少血管紧张素II的生成，激活缓激肽，扩张血管达到降压的目的；5、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）：作用与ACEI类似，但是基本上不会引起干咳，主要用于不耐受ACEI干咳不良反应的患者，常见的有缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等；6、α受体阻滞剂：常见的有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪，通过阻断血管平滑肌上的肾上腺素α受体，扩张血管达到降压目的；（非首选药物）

问题一：哪种降压药效果好降压药物类别较多，各种降压药物作用机制不一样，针对不同病人来说同一种药物可能降压效果不一样，另外降压副作用复杂，服用最好在医生的指导下选择，一般来说西药副作用明确，注意避免的情况下建议西药治疗，中药重在调理，成分复杂，副作用尚不明确（一般不建议高血压急症服用中药）并且中国的高血压指南也以西药为主，以下仅供参考：

1、利尿剂：氢氯噻嗪，呋塞米，螺内酯等，不良反应主要是乏力、尿量增多。痛风患者禁用。保钾利尿剂可引起高血钾，不宜与AcEI、ARB合用，肾功能不全者禁用。袢利尿剂主要用于肾功能不全时。

2、B受体阻滞剂：有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔对心肌收缩力、房室传导及窦性心律均有抑制作用，并可增加气道阻力。急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。

3、钙通道阻滞剂：例如氨氯地平；拉西地平和乐卡地平；缓释或控释制剂，例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片。反射 *** 感活性增强，引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其使用短效制剂现一般不建议使用。

4、血管紧张素转换酶抑制剂：常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利等，不良反应主要是 *** 性干咳和血管性水肿，高血钾症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。血肌酐超过3mg患者使用时需谨慎。

5、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂：常用的有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎

地沙坦和奥美沙坦。禁忌证方面与ACEI相同，但不引起 *** 性干咳。主要这五类，上述药物总体来说，我的临床经验是老年人钙通道阻滞剂与利尿剂降压较强效，青年人血管紧张素转换酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂较强效，B受体阻滞剂总体来说稍弱，故我看降压还是在心血管内科的专业指导下进行，谢谢。

问题二：长期服用效果好、不伤身的降压药有什么? 降血压药物种类繁多，对于高血压病患者来说正确选择药物、合理服用至关重要。有的患者由于用药不当不仅影响药物疗效，甚至可能引起严重不良反应，患者中常见的不合理用药主要有以下几种情况。 1.选择药物不合理。由于患者的病因、年龄、性别、病情轻重、合并症等个体差异性较大，应在医生指导下，因人而异地选择药物，不可盲目效仿别人或凭感觉用药。例如：孕妇患者宜用甲基多巴，不宜用卡托普利、洛沙坦；合并冠心病或心力衰竭者，宜用利尿药、哌唑嗪、卡托普利，而不宜用肼屈嗪；合并肾功能不良者宜用甲基多巴、硝苯地平、肼屈嗪，而不宜用胍乙啶。 2.单一大剂量用药。长期单一品种用药易产生耐药性，降低疗效。如果单纯依靠增加剂量又极易产生不良反应。正确的方法是适当合并使用药理作用不同的药物，使联合用药产生协同作用，这样效果比较好。 3.降血压操之过急。患者血压过高时应逐渐降压，短期内降压最好不超过原血压的20%。如果使血压突然下降过猛或过低会导致心、脑、肝、肾等重要器官因缺血、缺氧发生功能障碍，甚至造成严重后果。 4.不了解血压变化。患者要定期测量血压，做到心中有数，根据血压的变化及时调整剂量。用药应当先从小剂量开始，逐渐增大到治疗量，使血压维持巩固在正常水平。 5.间断随意用药。有的患者习惯血压升高就服药，血压降低就自行停药；还有的患者感觉症状消失就不服药，这样十分危险。因为高血压病症状的轻重与血压的高低程度有时并不一致，所以，无症状不一定血压就正常。如果间断服药，高血压不仅不能有效控制，还可能导致心力衰竭、冠心病、心肌梗死、脑梗死或脑溢血、肾功能不全以及尿毒症等严重后果。多数高血压病患者需持之以恒终生用药。 6.临睡前用药。夜间进入睡眠时，人体的血压比白天下降20%左右。高血压病患者睡前服用降压药，容易导致血压大幅度下降，造成心、脑、肾等的器官供血不足，甚至诱发脑血栓或心肌梗死。患者应注意，如果每天服用一次应安排在早上起床后，每天服用多次最晚一次应安排在睡前3至4小时。 7.单纯依靠药物治疗。患者在服用药物的同时注意调整生活方式，才能更有效地发挥药物疗效，利于血压的平稳。例如：降低食盐的摄取量、增加高钾和高钙的饮食、避免暴饮暴食、防止便秘、戒烟限酒、适当运动、注意减肥和保持良好情绪等。

问题三：降压药哪种好常用的降压药首都医科大学附属北京安贞医院药事部药师方振威答：因为担心现在吃“好的”降压药，将来无药可用，所以就希望改为“差一点”的降压药来吃，这是很多患者对降压药的常见误区。其实，降压药没有好药和差药的分别。不是越贵、越新的降压药就越好，关键要看患者的高血压适合用哪种降压药。

目前，临床常用的降压药有5类，分别是地平类、普利类、沙坦类、洛尔类和噻嗪类，这些药均可以用于高血压的初始或长期维持治疗。由于每位患者发生血压增高的原因和身体状态不同，用药也有区别。到底该吃哪种药，应全面衡量患者的身体状况再决定。不能一味追求所谓的“好药”，也不能看别人吃什么就选什么。

只有坚持用药，配合健康的生活方式，才能有效控制病情。服某种降压药效果不好时，不要盲目加量，建议咨询医生，必要时换药或联用其他药物。最后，不要轻信“根治高血压”产品的广告宣传。

问题四：什么牌子的降压药好? 倍他乐克

倍他洛克，即美托洛尔 metoprolol、美多心安

为选择性β1-受体阻滞剂，有显盯的降低血压作用，能明显地减慢心率，在降低高血压病人的血压的同时降低心肌耗氧量，从而缓解心绞痛。

药理作用：

倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物，因此很适合于治疗高血压和心绞痛，减少心肌梗塞的发生率，降低心肌梗塞后的死亡率。

本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。

在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显，个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β1激动剂可纠正。

适应症：

高血压、心绞痛、心肌梗塞后的维持治疗、心律失常、甲状腺机能亢进。