阿斯匹林是什么药

阿斯匹林是什么药,第1张

通用名:阿司匹林片曾用名:商品名:英文名:AspirinTablets汉语拼音:AsipilinPian本品主要成份及其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16

本品属于非甾体抗炎药。

镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;

抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;#解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;

抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:

抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。

药代动力学

本品吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。

适应症

镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。

抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。

关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。

儿童皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)。

用法和用量

成人常用量口服。##解热、镇痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。

抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。

建议手术前开始,一次100mg~300mg,一日1次。胆道蛔虫病:一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。

小儿常用量口服。

解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。

抗风湿:每日按体重80~100mg/kg,分

不良反应

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200?g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。

中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300?g∕ml后出现。

过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。

肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。

禁忌

下列情况应禁用:

活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;

血友病或血小板减少症;

有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

注意事项

交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。

对诊断的干扰:

长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;

可干扰尿酮体试验;

当血药浓度超过130?g∕ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;

用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;

尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;

由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;

肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。

大剂量应用,尤其是血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;�大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;�由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。

下列情况应慎用:

有哮喘及其他过敏性反应时:

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);

肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;

心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;

肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;

血小板减少者。

长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

孕妇及哺乳期妇女用药

尽量避免使用。

本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。

本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483?g∕ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

儿童用药

对幼年型类风湿性关节炎的儿童建议初始剂量90mg/kg/day-130mg/kg/day,分次服用,需要时可适当增加剂量(目标血浆水杨酸盐水平150??g/ml-300?g/ml)。高剂量时(血药浓度200??g/ml)的毒性反应发生率增加。

老年患者用药

老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。

药物相互作用

与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。

与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。

与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。

尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。

尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。

糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。

胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。

与甲氨(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。

丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50?g/ml时即明显降低,>100~150?g/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。

药物过量

过量或中毒表现:

轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;

重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。

冠心病患者长期吃阿司匹林的话,在疫情期间,一位朋友告诉59岁的杨女士,她可以“预防疾病,活得更长”,此后她每天服用一片阿司匹林,持续了三到四个月。

经检查,杨女士被诊断为“胃溃疡并发胃出血”。医院院长杨家耀表示,患者并没有胃肠道疾病,但阿司匹林导致了胃肠道出血。医生给予对症治疗,2周后患者痊愈。阿司匹林服用时间久了,会不会有5个副作用,又能隔一段时间吃武汉大学人民医院的陈明凯教授表示,近年来,因滥用阿司匹林导致出血的病例每年都在增加,每年多达50例。阿司匹林可以治疗多种疾病,很多患心脑血管疾病的人都会长期服用,但其副作用也不能轻易忽视。那么阿司匹林的副作用是什么,我们如何避免它们呢?

注意:阿司匹林有五种副作用阿司匹林的副作用在临床实践中并不少见。主要有以下几点:胃肠道反应口服阿司匹林可直接刺激胃粘膜,引起上腹部不适、消化不良、胃痛、恶心、呕吐等。大剂量的阿司匹林会引起糜烂性胃炎、溃疡和出血。据统计,如果每天服用4-6克阿司匹林,大约70%的阿司匹林服用者每天会出血3 - 10ml。此外,阿司匹林可引起胃食管反流性食管狭窄。

肝损伤少数人大剂量服用阿司匹林后会出现肝损伤,表现为黄疸、肝细胞坏死、转氨酶升高等。这在患有阿司匹林风湿病和系统性红斑狼疮的年轻人中更为常见,停药后这些肝脏损伤可以恢复。阿司匹林引起的肝损害很少见,高剂量时最常发生。肾脏损害长期大剂量阿司匹林可引起慢性间质性肾炎和肾乳头状坏死,严重者可引起肾小管坏死和肾功能不全。阿司匹林引起的肾脏损害通常在停药后恢复。

他汀类药物和阿司匹林被广泛应用于动脉粥样硬化性心血管疾病,前者是用于调节血脂的,而后者是用来抗血小板的,通俗的说,一个是抗动脉粥样硬化的,一个是抗血栓的。这两种药能不能停,我觉得要分情况来讲。

一、用于治疗(二级预防),不能停

1、哪些人需要这两种药来治疗?对于那些明确诊断的动脉粥样硬化性心血管疾病,比如冠心病、心绞痛、心肌梗死、冠脉支架手术、冠脉搭桥手术、因为动脉粥样硬化而导致的脑梗死、动脉粥样硬化性周围血管疾病等(如下肢动脉)。对于这些患者来说,毫无疑问只要没有明显的副作用和并发症,都是需要长期服用阿司匹林和他汀类药物的。

2、为什么不能停?动脉粥样硬化是一种慢性的全身性疾病,无论采取任何一种治疗方式,都不会完全消除动脉粥样硬化,只能控制,也就是说动脉粥样硬化是伴随着一生的,当然不排除极少数人出现局部动脉粥样硬化逆转,所以抗动脉粥样硬化的药物和抗血栓的药物,就需要长期服用。

二、阿司匹林用于预防,哪些人该吃?哪些人不能吃?

1、对于年龄<40岁或者年龄>70岁的人群:对于这个年龄的人群,一般是不建议用阿司匹林来进行动脉粥样硬化性心血管疾病的预防(一级预防),因为研究认为坏处大有好处,即使他有一些危险因素,比如高血压,高血脂,吸烟等,其实这些人本就不应该启动阿司匹林用药。

2、对于年龄在40~70岁之间的人群:对于这一年龄段的人群,还没有患前面讲到的那些疾病,如果经过专业的医生评估他发生动脉粥样硬化性心血管疾病的风险较高,并且合并有较多高危因素,比如高血压、血脂异常、糖尿病、吸烟、肥胖、早发心血管病家族史、非梗阻性冠脉狭窄等,是有必要启动阿司匹林进行一级预防的。

3、定期重新评估:对于那些40~70岁并且启用阿司匹林进行一级预防的患者,需要定期的再次进行评估,如果有些危险因素已经得到良好的控制,比如血压、血脂、血糖控制好了,戒烟了,减肥了,那这时候是否要继续服用阿司匹林,是要进行重新评估的,或许可以停用。

4、高出血风险的人不能吃:阿司匹林最重要的副作用之一就是引起出血,比如消化道出血、脑出血等,如果经过医生评估出现风险较高的人是不可以用阿司匹林的。

三、大多数人服用他汀后需长期使用

1、降低低密度脂蛋白胆固醇:大家都知道,低密度脂蛋白胆固醇是导致动脉粥样硬化的罪魁祸首,所以对于明确诊断的动脉粥样硬化性心血管疾病、以及高危人群、单纯的高胆固醇血症,都需要使用他汀来降低胆固醇。由于胆固醇大部分是由自身合成的,所以低密度脂蛋白胆固醇升高的人,通过健康生活方式降低胆固醇的作用,相对是比较少的,主要靠药物长期控制,除非因为他汀药物发生了严重的副作用,不得不停药。

2、不同病情对低密度脂蛋白胆固醇要求不一样:根据不同的病情,对低密度脂蛋白胆固醇的控制要求分三个档次

(1)冠心病,心肌梗死,脑梗死这些明确疾病的(极高危)患者要求最严格,应该控制在1.8mmol/l以下;

(2)高危、中危人群要求松一点,要求控制在2.6mmol/l以下;

(3)低危人群,要求控制在3.4mmol/l以下。

总结,药物是用来治疗和预防疾病的,阿司匹林和他汀类药物是心血管疾病预防和治疗的重要用药。不要随随便便的就启用这些药物的治疗,当然对于确实需要这些药物治疗的患者,也不能随随便便的就把药物给停了,而这些都有赖于专业的医生经过认真的评估之后才能作出决定。


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