肾上腺素简介

肾上腺素简介,第1张

目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 肾上腺素概述5 肾上腺素药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名5.1.2 汉语拼音5.1.3 英文名 5.2 结构式5.3 分子式与分子量5.4 来源(名称)、含量(效价)5.5 性状 5.5.1 熔点5.5.2 比旋度 5.6 鉴别5.7 检查 5.7.1 酸性溶液的澄清度与颜色5.7.2 酮体5.7.3 有关物质5.7.4 干燥失重5.7.5 炽灼残渣 5.8 含量测定5.9 类别5.10 贮藏5.11 制剂5.12 版本 6 肾上腺素说明书 6.1 药品名称6.2 英文名称6.3 肾上腺素的别名6.4 分类6.5 剂型6.6 肾上腺素的药理作用6.7 肾上腺素的药代动力学6.8 肾上腺素的适应证6.9 肾上腺素的禁忌证6.10 注意事项6.11 肾上腺素的不良反应6.12 肾上腺素的用法用量6.13 肾上腺素与其它药物的相互作用6.14 专家点评 附:* 肾上腺素相关药品说明书其它版本 1 拼音

shèn shàng xiàn sù

2 英文参考

adrenaline [21世纪双语科技词典]

adrenalin [朗道汉英字典]

adnephrin [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与肾上腺素有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 686 96 肾上腺素 注射剂 1mg:1ml 瓶(支) 2.1 化学药品和生物制品部分 *△ 687 97 去甲肾上腺素 注射剂 2mg:1ml 瓶(支) 6 化学药品和生物制品部分 *△ 688 98 异丙肾上腺素 注射剂 1mg:2ml 瓶(支) 3.5 化学药品和生物制品部分 *△

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 肾上腺素概述

肾上腺素是是肾上腺髓质分泌的主要激素,占总分泌量的80~90%。为儿茶酚胺化合物。由嗜酪细胞的甲基移位酶将去甲肾上腺素甲基化而成。对肾上腺素α,β受体均有作用。其生理作用用主要是强心升压、抑制内脏平滑肌活动和升高血糖。

(1)对心血管的作用:Ad主要作用于心脏的β1受体,使心缩力加强、心率加快、心输出量增加,作用于α受体使皮肤、粘膜及肾脏等小动脉收缩,作用于β2受体,使冠状动脉、骨骼肌及肝脏的小动脉舒张,结果总外周阻力略减小;血压升高,并以收缩压升高较为明显。临床用为强心剂。

(2)抑制内脏平滑肌活动:使呼吸?道、消化道、膀胱及妊娠子宫等平滑肌舒张。

(3)对代谢的作用:促进肝糖原和肌糖原分解,使血糖升高;促进脂肪组织的脂肪分解,血中游离脂肪酸增多,还抑制胰岛素分泌,对血糖升高起支持作用。这些作用有利于机体获得能量。

5 肾上腺素药典标准5.1 品名5.1.1 中文名

肾上腺素

5.1.2 汉语拼音

Shenshangxiansu

5.1.3 英文名

Epinephrine

5.2 结构式

5.3 分子式与分子量

C9H13NO3    183.21

5.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(R)4(2(甲氨基)1羟基乙基]1,2苯二酚。按干燥品计算,含C9H13NO3不得少于98.5%。

5.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;与空气接触或受日光照射,易氧化变质;在中性或堿性水溶液中不稳定;饱和水溶液显弱堿性反应。

本品在水中极微溶解,在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶;在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液或碳酸钠溶液中不溶。

5.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为206~212℃,熔融时同时分解。

5.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→200)溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为50.0°至53.5°。

5.6 鉴别

(1)取本品约2mg,加盐酸溶液(9→1000)2~3滴溶解后,加水2ml与三氯化铁试液1滴,即显翠绿色;再加氨试液1滴,即变紫色,最后变成紫红色。

(2)取本品10mg,加盐酸溶液(9→1000)2ml溶解后,加过氧化氢试液10滴,煮沸,即显血红色。

5.7 检查5.7.1 酸性溶液的澄清度与颜色

取比旋度项下的溶液检查,应澄清无色;如显色,与同体积的对照液(取黄色3号标准比色液或橙红色2号标准比色液5ml加水5ml)比较(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法),不得更深。

5.7.2 酮体

取本品,加盐酸溶液(9→2000)制成每1ml中含2.0mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在310nm的波长处测定,吸光度不得过0.05。

5.7.3 有关物质

取本品约10mg,精密称定,置10ml量瓶中,加盐酸0.1ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置500ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取本品50mg,置50ml量瓶中,加浓过氧化氢溶液1ml,放置过夜,加盐酸0.5ml,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为氧化破坏溶液;取重酒石酸去甲肾上腺素对照品适量,加氧化破坏溶液溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以硫酸氢四甲基铵溶液(取硫酸氢四甲基铵4.0g,庚烷磺酸钠1.1g,0.1mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液2ml,用水溶解并稀释至950ml)-甲醇(95:5)(用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.5)为流动相;流速为每分钟2ml,检测波长为205nm。取系统适用性试验溶液20μl,注入液相色谱仪,去甲肾上腺素峰与肾上腺素峰之间应出现两个未知杂质峰,理论板数按去甲肾上腺素峰计算不低于3000,去甲肾上腺素峰、肾上腺素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(0.5%)。

5.7.4 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥18小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

5.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

5.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10ml,振摇溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于18.32mg的C9H13NO3。

5.9 类别

肾上腺素受体激动药。

5.10 贮藏

遮光,减压严封,在阴凉处保存。

5.11 制剂

盐酸肾上腺素注射液

5.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

6 肾上腺素说明书6.1 药品名称

肾上腺素

6.2 英文名称

Epinephrine

6.3 肾上腺素的别名

副肾素;副肾堿;副肾上腺素;盐酸肾上腺素;Adrenaline

6.4 分类

循环系统药物 >抗心律失常药物 >治疗缓慢心律失常药

6.5 剂型

1.注射液:为盐酸肾上腺素或酒石酸肾上腺素的无菌溶液,每毫升中含肾上腺素1mg,氯化钠8mg。1mg(ml),0.5mg(0.5ml);

2.油注射剂:2mg(1ml)(仅供肌内注射)。

3.滴眼剂:0.1%,0.5%,2%。

6.6 肾上腺素的药理作用

肾上腺素直接兴奋肾上腺素α和β受体,通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛,舒张支气管,改善通气功能,并抑制过敏介质的释放,产生平喘效应,还能抑制血管内皮通透性增高,促进黏液分泌和纤毛运动,促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体,引起黏膜血管过度收缩,毛细血管压增加,这可能导致黏膜水肿和充血加重,减弱平喘效应。心脏血管β1受体兴奋,可使心肌收缩力加强,心率加快,心排血量增加。此外,尚有增加基础代谢,升高血糖及散大瞳孔等作用。其舒张支气管作用强而迅速,但较短暂。皮下注射0.25~0.5mg,10~15min起效,维持药效1~2h。因其不良反应较多,目前临床上已很少用作平喘治疗,仅在严重支气管哮喘,尤其是过敏性哮喘急性发作时应用。以定量气雾剂方式吸入,对支气管舒张作用微弱而短暂。

6.7 肾上腺素的药代动力学

口服吸收很少。口服后使消化道局部血管收缩,减少吸收,而吸收部分可迅速在胃肠道经酶降解及肝脏内代谢,不能达到有效浓度,故口服无效。皮下注射后3~5min显效,作用可维持约1h。因可使皮下血管收缩,维持时间较长,吸收延缓,故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快,作用很强,但仅维持10~30min。注射给药后,迅速被血液和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化化酶(MAO)代谢而失活,代谢物4羟基3甲氧扁桃酸主要由尿排出。

6.8 肾上腺素的适应证

1.早期肾上腺素溶液点眼被用于治疗原发性开角型青光眼及继发性开角型青光眼,其降眼压机制不完全明了,被认为与减少房水分泌及改善房水流畅系数有关。肾上腺素降低眼压的治疗指数较低,降眼压的疗效与其浓度成正比,但浓度的增高伴随着全身吸收引发的副作用随之增加,故现在已很少单纯应用于青光眼的治疗。

2.瞳孔扩大:常利用其扩瞳作用与可卡因及阿托品组成散瞳合剂,使扩瞳作用达到最大,以对抗虹膜粘连,用于治疗虹膜炎及眼外伤等。亦可在青光眼的治疗中与缩瞳剂合用,防止虹膜后粘连及瞳孔括约肌痉挛与瞳孔阻滞,减轻长期缩瞳的副作用。

3.缩血管作用:利用其缩血管作用,使用溶液滴眼收缩球结膜血管,可以鉴别球结膜充血与睫状充血及巩膜充血;外眼手术术中或术前应用可减少手术野出血,但对较大血管无效;局部麻醉剂中加入少量肾上腺素可延长局麻药的作用时间及减少局麻药的用量,也可减少其全身吸收量。

6.9 肾上腺素的禁忌证

1.可使僵硬与震颤症状暂时性加重。

2.氯丙嗪、酚妥拉明所致低血压,以及氯仿、环丙烷麻醉时均忌用。

6.10 注意事项

1.(1)在吩噻嗪类药物引起的循环容量不足或低血压中,肾上腺素的使用可导致血压进一步下降,应慎用;(2)冠状动脉病。

2.药物对老年人的影响:老年人对拟交感神经药的作用较敏感。

3.药物对妊娠的影响:(1)在动物研究中,当所给药量比人类的最大剂量高25倍时,有致畸作用;(2)肾上腺素可通过胎盘屏障,致胎儿缺氧,并松弛子宫平滑肌,延长第二产程,大剂量使用可减弱宫缩,故分娩时不主张应用;(3)剖宫产麻醉过程中使用肾上腺素维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用。

4.药物对哺乳的影响:(尚不明确)5.药物对检验值或诊断的影响:应用肾上腺素时血糖和血清乳酸水平可能升高。

6.用药前后及用药时应当检查或监测:应用肾上腺素注射剂时必须密切注意血压、心率和心律变化,多次应用时还须测血糖变化。长期或过量使用可产生耐药性,停药数天后再用药,效应可恢复。

8.用1∶1000(1ml/ml)浓度的肾上腺素注射剂,作心内或静脉注射前必须稀释。由于可引起血管剧烈收缩而导致组织坏死,故不推荐动脉内注射。

9.反复在同一部位给药可导致组织坏死,注射部位必须轮换。

10.用于过敏性休克时,由于其血管的通透性增加,有效血容量不足,必须同时补充血容量。

11.肾上腺素遇氧化物、堿类、光线及热均可分解变色,其水溶液露置于空气及光线中即分解变为红色,不宜使用。

12.使用时必须严格控制药物剂量,静注应稀释后缓慢给药。

13.用肾上腺素滴眼液时,应在使用缩瞳药后至少5min再用药,以避免发生额痛或头痛。

14.洋地黄类药物可增加心肌对肾上腺素的敏感性,因此洋地黄化患者应用肾上腺素点眼时应小心。

15.与华法林、玻璃酸酶及新生霉类等存在物理性配伍禁忌。

16.过量的征象为:焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、抽搐、血压变化、心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。

17.下列反应持续存在时须引起注意:头痛、焦虑不安、烦躁、失眠、面色苍白、恐惧、震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感。

6.11 肾上腺素的不良反应

常见心悸、头痛、血压升高;少见震颤、无力、眩晕、呕吐、心律失常、肺水肿;罕见用药局部有水肿、充血和炎症等。严重者可因心室颤动而死亡。

1.全身吸收引起头痛、心动过速、高血压危象等,严重者可出现室颤、脑出血等。

2.眼局部应用可有局部 *** 性、角膜水肿、过敏性结膜炎、结膜色素沉着等。

3.血管收缩后出现的反跳性血管扩张可致结膜充血。

4.无晶状体眼及人工晶状体眼局部应用后可发生可逆性黄斑水肿。

5.极少数患者可发生睫毛脱落。

6.12 肾上腺素的用法用量

1.皮下或肌内注射:每次0.2~0.5mg,可隔10~15min重复1次,并可增至每次1mg。

2.过敏性休克:先皮下或肌内注射0.5mg,后静脉注射0.25~0.5mg,可5~15min重复1次。

3.低血糖:肌内或皮下注射:每次0.3mg,儿童0.01mg/kg。

4.支气管哮喘:皮下注射:0.2~0.5mg,可增至1mg,20min~4h重复,儿童0.01mg/kg。

5.心跳骤停:静脉或心室内注射:每次0.1~1mg,儿童0.005~0.01mg/kg,隔5min1次。心室内注射:用于心脏骤停,每次0.25~1mg,用灭菌生理盐水10倍稀释后注入。局部止血:用1:2万~1:1000溶液浸湿纱布外敷,或用含1:50万~1:20万浓度加入局麻药中作浸润麻醉,一次用量不得超过0.3mg。

6.降低眼压:0.5%~2%溶液点眼,每8小时在患眼点1滴,建议先由低浓度开始。

7.收缩血管:1∶1000溶液滴眼或1∶5000溶液局部注射。

6.13 药物相互作用

1.洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性,肾上腺素与上述药物合用可致心律失常,甚至出现心室颤动。

2.与催产药如催产素、麦角新堿等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。

3.与硝酸酯类药合用,可导致低血压,硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。

4.与其他交感胺类药合用,心血管作用加强,易出现副作用。

5.与降血糖药合用,降低后者的降血糖作用。

6.β受体阻滞剂可拮抗肾上腺素的支气管扩张作用和增强其缩血管作用,须慎重。

7.三环类抗抑郁药可加强肾上腺素对心血管的作用,导致心律失常、高血压或心动过速。

8.与胍乙啶、利血平合用,肾上腺素效应增强,产生高血压及心动过速,而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。

9.禁与堿性药物配伍,溶液变色后不宜再用。

10.与α受体阻断剂合用,可致严重低血压。

11.氯丙嗪可阻断α受体,并用时可翻转肾上腺素的升压作用,引起血压下降。

12.不宜与氯仿、氟烷或环丙烷并用,不宜与利血平、胍乙啶、可卡因及丙咪嗪类三环抗抑郁药并用。

13.肾上腺素与缩瞳剂、碳酸酐酶抑制药及β1受体阻断药合用具有协同降眼压作用。其中前三者合用效果超过任何两者合用。

14.可卡因可增加肾上腺素的作用。

15.单胺氧化化酶抑制药可增加肾上腺素受体的敏感性。

6.14 专家点评

肾上腺肿大是影像学检查中对肾上腺的描述,其是否有害应结合临床。如果患者只是单纯的肾上腺肿大,没有其他临床症状,说明其肿大对肾上腺的功能没有影响,此时没有危害。但如果其增厚影响到肾上腺的功能,此时就有危害,会出现皮肤色素沉着、食欲不振、乏力、代谢异常、心率加快、血压不稳或持续升高等症状,需要治疗。

在我们日常生活中不注意护理,很有可能会造成各种疾病的发生,其中肾上腺素增多增大出现的概率是非常高的,一旦当出现这种疾病,也会让人感到非常担心,但是有很多人可能会忽视,也不知道自己哪里有一些损伤,也不知道会出现什么一些症状。关键是要有以下五种伤害,建议大家积极选择合适的治疗方法。

肾上腺增生的伤害包括以下几个方面。

如果肾上腺素的增生以代谢激素药物为主,就会出现激素药物过多的库欣综合征。如果肾上腺素的增生以代谢醛固酮为主,会引起醛固酮增多综合征,表现为高血压和低钾血症。如果肾上腺素的增生以雄性激素的代谢为主,可出现女性男性特征或男性性早熟。如果肾上腺素的增生以髓质生长素(MEDulla growth hormone)即儿茶酚胺为主,其中含有肾上腺素和去甲肾上腺素的代谢增加,则可能出现类似嗜铬细胞瘤的症状。、如果肾上腺素单纯增厚,没有生长激素的异常代谢,则没有什么危害,除非是增厚比较严重,造成部分疾病的压迫。

肾上腺增生症。肾上腺素增加,左侧增厚。首先要确定病人是否有高血压病史。清除高血压后,考虑两种情况,一种是肾上腺增生症,另一种是肾上腺侧位肿瘤。可以到上级领导医院门诊做肾上腺改善CT看看,明确是否有强化阴影,仍应进行血常规化验,红细胞沉降率、雌激素水平、肿瘤标志物等指标。如果上述情况完全正常,应半年或一年检查一次。如果持续血压值高,药物控制不好,建议手术治疗切除。如果血压稳定得到的话,建议检测肾上腺素,定期检查,防止造成肾脏性强的血压,需要降血压的立即用药治疗。

交感神经活动通过不随意(自主)神经和肾上腺,并通过血流来传递。副交感神经主要通过一种叫做迷走神经的神经来工作,减慢心率,降低血压,刺激肠胃功能和消化。

细胞中含有被称为受体的目标,这些目标会受到神经释放的化学物质的刺激。在交感系统中,神经释放的化学递质称为去甲肾上腺素,肾上腺释放的化学物质称为肾上腺素。这些化学物质的受体(细胞目标)是肾上腺素能受体。

 

肾上腺素是一种天然激素,但也可作为一种药物用于医疗。肾上腺素属于肾上腺素能类药物。肾上腺素有许多作用,包括提高血糖水平,扩大瞳孔,直接刺激心脏和血管,增加心率和血压等等。

肾上腺素还能对抗组织胺的作用,组织胺是严重过敏反应中释放的一种物质。肾上腺素也会使支气管平滑肌松弛,从而导致支气管扩张。肾上腺素是一种处方药,只能从兽医或由兽医开处方获得。

肾上腺素的配方

这种药物已注册用于人和动物。

人体配方:氯化肾上腺素_(P-D)和一般制剂

兽用制剂:各种通用制剂

 

肾上腺素在猫狗身上的用途

1. 肾上腺素被用来治疗严重的过敏反应,因为它可以防止或减少组胺的影响。

2. 它也被用来帮助在严重的哮喘发作时扩张支气管。

3. 肾上腺素在心肺复苏中被用来刺激心脏。

4. 在某些情况下,肾上腺素被用于在麻醉或低血压危象期间提高血压。

 

注意事项和副作用

1. 虽然在兽医的处方下肾上腺素通常是安全有效的,但在一些动物身上肾上腺素会引起副作用。

2. 肾上腺素不应用于已知对该药物过敏的动物。

3. 怀孕动物或临产动物应避免使用肾上腺素。

4. 对休克的动物应谨慎使用。

5. 该药物不应用于患有某些心脏异常的动物,如室性早搏(从心脏底部开始)。

6. 肾上腺素可能与其他药物相互作用。咨询你的兽医,确定你的宠物正在接受的其他药物是否会与肾上腺素相互作用。这些药物包括:某些抗组胺药、心得安和某些利尿剂。

7. 肾上腺素会导致恐惧或焦虑感,并可能导致震颤、呕吐、高血压或心律失常。

 

肾上腺素的规格信息

1. 肾上腺素有0.1 mg/ml和1 mg/ml溶液可供选择。还有一种粉末形式的吸入剂。

肾上腺素的用法服量

注:给药前一定要先咨询兽医。

1. 心肺复苏术使用了多种剂量的肾上腺素,如果可能的话,剂量可能会改变或需要每五分钟重复一次,直到心跳恢复。

2. 对于严重过敏反应或哮喘危象,剂量为:每磅体重0.005至0.01 mg(0.01至0.02 mg/kg)。

3. 用药的持续时间取决于治疗的情况和对药物的反应。即使你的宠物好像已经恢复,但也一定要完成整个疗程,除非兽医有特别指示。


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