苯环或苯基;吗啡;1;CaO+H2O=Ca(OH)2。
这里生成的Ca(OH)2是中强碱
你的问题吗啡和氢氧化钠反应:实际上就是吗啡分子中的一个酚羟基和氢氧化钠的反应,类似于苯酚和氢氧化钠的反应,注意我用红笔标的部分,那个不是酚羟基是醇羟基(因为不是与苯环上的碳原子直接相连),不与氢氧化钠反应
吗啡是从罂粟科植物罂粟中提取的生物碱,可与酸形成稳定的盐,如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等,临床上常用盐酸盐。临床常用的吗啡缓释制剂包括美菲康(盐酸吗啡缓释片)和美施康定(硫酸吗啡缓释片)。
一、产品基本特点:
美菲康化学名是盐酸吗啡缓释片,规格为30mg*10片/盒和10mg*10片/盒。其制作工艺采用的是90年代领先的“固体分散熔合制粒新技术”,比较传统的湿法制粒技术,能明显提升药物稳定性及相对生物利用度(129%)。
美施康定化学名为硫酸吗啡缓释片,其生产企业为萌蒂集团同北京制药厂共同出资组建的北京萌蒂制药有限公司,主要规格也为30mg*10片/盒和10mg*10片/盒。其制作工艺采用80年代的“全分散渗透溶解型缓释技术”。
盐酸吗啡分子式为C17H19NO3.HCL.3H2O,分子量为375.8 ,硫酸吗啡分子式为(C17H19NO3)2.H2SO4.5H2O,分子量为758.8,两产品结构相近,从药理作用上讲均为阿片受体激动剂,临床上主要用于中重度疼痛及晚期癌症病人镇痛。
二、有效成分含量:
(1)纯度
根据中国药典2010版的规定:盐酸吗啡的含量为:以干燥品计算,含C17H19NO3.HCL不少于99.0%。硫酸吗啡的含量为:以干燥品计算,含(C17H19NO3)2.H2SO4为98.0~101.0%,可见盐酸吗啡纯度要求更高。
(2)吗啡碱含量
吗啡的镇痛作用决定于吗啡碱基,而与酸根离子无关,因此吗啡碱含量至关重要,两种吗啡盐中吗啡碱含量分别为:
★盐酸吗啡:C17H19NO3 / C17H19NO3.HCL.3H2O = 285.3 / 375.8 *100% = 75.92%
★硫酸吗啡:2 C17H19NO3 / (C17H19NO3)2.H2SO4.5H2O=2*285.3/758.8*100%=75.20%
例如:30mg盐酸吗啡含吗啡碱22.72mg,而硫酸吗啡只有22.56 mg,即等量之盐酸吗啡与硫酸吗啡比较,盐酸吗啡的吗啡碱含量更高,因而镇痛效果更好。
三、与阿片受体的作用
吗啡在体内以游离碱的形式通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激活中枢神经阿片受体而产生药理作用 。硫酸吗啡的双吗啡结构,不利于吗啡与受体结合,因为吗啡与阿片受体的结合具有高度的立体专一性,因此硫酸吗啡两个吗啡碱基中最多只能满足其中一个与受体结合,而另一个吗啡碱基则不能发挥作用,并且会形成位阻而影响结合。因而将使硫酸吗啡的镇痛作用大为降低。
1,鸦片 又叫阿片,俗称大烟,是罂粟果实中流出的乳液经干燥凝结而成。因产地不同而呈黑色或褐色,味苦。生鸦片经过烧煮和发酵,可制成精制鸦片,吸食时有一种强烈的香甜气味。吸食者初吸时会感到头晕目眩、恶心或头痛,多次吸食就会上瘾。2,吗啡(Morphine) 是从鸦片中分离出来的一种生物碱,在鸦片中含量10%左右,为无色或白色结晶粉末状,具有镇痛、催眠、止咳、止泻等作用,吸食后会产生欣快感,比鸦片容易成瘾。长期使用会引起精神失常、谵妄和幻想,过量使用会导致呼吸衰竭而死亡。历史上它曾被用做精神药品戒断鸦片,但由于其副作用过大,最终被定为毒品。
3,海洛因(Herion) 化学名称“二乙酰吗啡”,俗称白粉,它是由吗啡和醋酸酐反应而制成的,镇痛作用是吗啡的4—8倍,医学上曾广泛用于麻醉镇痛,但成瘾快,极难戒断。长期使用会破坏人的免疫功能,并导致心、肝、肾等主要脏器的损害。注射吸食还能传播艾滋病等疾病。历史上它曾被用做精神药品戒断吗啡,但由于其副作用过大,最终被定为毒品。海洛因被称为世界毒品之王,是我国目前监控、查禁的最重要的毒品之一。
4,大麻 桑科一年生草本植物,分为有毒大麻和无毒大麻。无毒大麻的茎、杆可制成纤维,籽可榨油。有毒大麻主要指矮小、多分枝的印度大麻。大麻类毒品主要包括大麻烟、大麻脂和大麻油,主要活性成分是四氢大麻酚。大麻对中枢神经系统有抑制、麻醉作用,吸食后产生欣快感,有时会出现幻觉和妄想,长期吸食会引起精神障碍、思维迟钝,并破坏人体的免疫系统。
5,杜冷丁 即盐酸哌替啶,是一种临床应用的合成镇痛药,为白色结晶性粉末,味微苦,无臭,其作用和机理与吗啡相似,但镇静、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的1/10—1/8。长期使用会产生依赖性,被列为严格管制的麻醉药品。
6,古柯 古柯是生长在美洲大陆、亚洲东南部及非洲等地的热带灌木,尤为南美洲的传统种植物。古柯树株高1.5—3米,生长周期为30—40年,每年可采摘古柯叶3—4次。古柯叶是提取古柯类毒品的重要物质,曾为古印第安人习惯性咀嚼,并被用于治疗某些慢性病,但很快其毒害作用就得到科学证实。从古柯叶中可分离出一种最主要的生物碱——可卡因。
7,可卡因 可卡因是从古柯叶中提取的一种白色晶状的生物碱,是强效的中枢神经兴奋剂和局部麻醉剂。能阻断人体神经传导,产生局部麻醉作用,并可通过加强人体内化学物质的活性刺激大脑皮层,兴奋中枢神经,表现出情绪高涨、好动、健谈,有时还有攻击倾向,具有很强的成瘾性。
此外,传统毒品还有可待因、那可汀、盐酸二氢埃托啡等。
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