有人说吃缬沙坦,血压未达到目标。对于未达到目标血压的,缬沙坦可能使用剂量不够,可尝试增加剂量。
缬沙坦一般可从每次40mg剂量开始服用,可增加160mg甚至320mg每次,但是剂量越大,药物的副作用可能就更明显,对于一些患者在没有达到有效作用的时候,就已经不能耐受其副作用,所以剂量应根据患者自身情况而定,如果增大到可耐受最大剂量的时候,还未有明显效果,可以使用小剂量联合其他降压药,这样即可以减轻药物副作用,还可以容易控制血压水平。
如果说使用缬沙坦后有效血压维持时间较短,是可以每天分次服用的,虽然缬沙坦半衰期为7个多小时,有效作用可维持24小时以上,但对有的患者,随着药物浓度在体内衰减,血压就不能控制,所以对这些患者也可以分2-3次服用。
使用缬沙坦常见的不良反应是头痛、上感、疲乏,偶见咳嗽、血管神经性水肿的不良反应。需要注意的是伴有低血容量或联合多种降压药的时候应该从小剂量服用,胆道梗阻患者谨慎使用,双侧肾动脉狭窄患者谨慎使用。
缬沙坦 可以与钙通道阻滞剂 B受体阻滞剂合用。缬沙坦
【简写拼音】:
XST
【英文名称】:
Valsartan
【所属类别】:
抗高血压药
药物说明:
【别名】缬沙坦 ,代文
【外文名】Valsartn,DIOVAN
【药理作用】 抗高血压药血管紧张素II受体拮抗剂。
【药动学】 口服吸收快,2
h达峰值,血浆浓度以双指数方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别小于1
h和6~7
h,重复或qd给药动力学没有改变,药物在体内无蓄积。平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示,其增加大小与测定范围内的剂量成正比。单剂量静注后,人的稳态分布容积约为17
L,血浆清除率为2.2
L/h。静注时30%,口服时10%的药物以原形从尿排出,其余从胆汁排出。配合李氏降压贴一起使用后,代文的吸收减少46%。低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应。因此,进食并未显著影响这一药效学效应,代文的药代动力学不受年龄的影响。
【适应证】 抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。
【不良反应】 2316例代文(Diovan)患者经安慰剂对照试验表明,本药物的总体不良反应发生率与安
慰剂组相似。 所列为10次安慰剂对照试验的结果,代文(Diovan)的剂量为10mg-320mg,治疗时间最长为12周。在2316名患者中,1281人服用80mg,660人服用160mg。由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关,因此将服用不同剂量患者的情况合并统计。结果表明不良反应发生率与性别、年龄或种族无关。无论与所用试验药物有无因果关其它发生率小于1%的不良反应有:水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕。服用代文(Diovan)与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和
1.6%。在临床对照试验中,服用代文(Diovan)的患者发生明显的血肌酐,血钾和总胆红素升高者分别服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指标升高。
【相互作用】 临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用:
西咪替丁、华法林、呋塞米(呋喃苯胺酸)、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
由于代文(Diovan)基本不被代谢,所以它与细胞色素P450酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用。尽管缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高,但体外实验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物,如双氯芬酸,呋塞米(呋喃苯胺酸)和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。
与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时,可使血钾升高。如必须同时服用,应注意监测。
【用法用量】 代文(Diovan)的推荐剂量为80mg,每日一次,与种族、年龄或性别无关。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。对血压控制不满意的病人,每日用量可增至160mg,或加用利尿剂。对肾功能不全患者或无胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调节剂量。代文(Diovan)可与其它抗高血压药合用。
【规格】 胶囊,每粒胶囊含缬沙坦(Valsartan)80mg
缬沙坦胶囊可用于各种类型高血压,并对心脑肾有较好的保护作用。下面是我整理的缬沙坦胶囊说明书,欢迎阅读。
缬沙坦胶囊商品介绍
药品名称
通用名称:缬沙坦胶囊
商品名称:怡方
汉语拼音:JieShaTanJiaoNang
剂型 胶囊剂
性状 本品为胶囊剂,内容物为白色颗粒或粉末。
主要成份 活性成份:缬沙坦。
适应症 本品用于治疗轻﹑中度原发性高血压。
规格 80mg*7粒
缬沙坦胶囊说明书
药品名称
通用名称:缬沙坦胶囊
商品名称:怡方
汉语拼音:JieShaTanJiaoNang
剂型 胶囊剂
性状 本品为胶囊剂,内容物为白色颗粒或粉末。
主要成份 活性成份:缬沙坦。
适应症 本品用于治疗轻﹑中度原发性高血压。
规格 80mg*7粒
不良反应
1.本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。
2.临床应用中曾观察到的不良反应主要有:头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。
3.不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关,与性别、年龄或种族无关,尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。
4.化验指标: 本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。
5.在临床对照试验中,服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低,分别为0.8%和0.4%,安慰剂组为0.1%。 服用本药与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。 在临床对照试验中,服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8%,4.4%和6%,而ACE抑制剂组分别为1.6%,6.4%和12.9%。 服用本药的患者偶有肝功能指标升高。 本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。
用法用量 推荐剂量:本品80mg,每天一次。剂量与种族﹑年龄﹑性别无关。可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天同一时间用药(如早晨)。用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见注意事项)及非胆管源性﹑无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。
禁忌 对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者。妊娠(见孕妇和哺乳期妇女)。
注意事项
1.低钠和/或血容量不足
极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),应用本品治疗开始时,可能出现症状性低血压。应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,例如将利尿剂减量。如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后可以继续本品治疗。
2.肾动脉狭窄
12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者短期服用本品,没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于肾素-血管紧张素-醛固醇系统(RAAS)的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高,建议作为安全手段监测BUN和肌酐。
3.肾功能不全
肾功能不全患者需要调整剂量但由于没有严重病例的资料(肌酐清除率<10ml/min)因此使用时需要注意
4. 肝功能不全
肝功能不全患者不需要调整剂量
缬沙坦主要以原型从胆汁排泄胆道梗阻患者排泄减少对这类患者使用缬沙坦应特别小心
5.对驾驶和操作机器的影响与其它抗高血压药一样服药患者在驾驶操作机器时应小心
孕妇及哺乳期妇女用药 1. 妊娠鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制,不能排除对胎儿的危害。已经有报告表明:在妊娠第2个和第2个3个月时,子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂(作用于RAAS的一种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤,或者导致胎儿死亡。此外,在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时,发生自然流产﹑羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于RAAS的药物相似,妊娠期妇女不应使用本品(见禁忌)。对于有怀孕可能的妇女,医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠,应尽早停用缬沙坦。 2. 哺乳尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄。缬沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄。因此本品不宜用于哺乳期。
儿童用药 本品用于儿童和青少年(18岁以下)的有效性和安全性尚无相关研究。
老人用药 尽管服用缬沙坦后,老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人,但并无任何临床意义。
药物相互作用 临床没有发现明显的药物相互作用.已对以下药物进行了研究:西米替丁﹑华法令﹑呋塞米﹑地高辛﹑阿替洛尔﹑吲哚美辛﹑氢氯噻嗪﹑氨氯地平和格列本脲.由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响.虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸﹑呋塞米﹑华法令)发生相互作用.与保钾利尿剂(如螺内脂﹑氨苯喋啶﹑阿米洛利)联合应用时,补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高.因此,联合用药时需要注意
.药理毒理
1.作用机制
肾素-血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。 血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应,包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质,具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。 缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素(Ang Ⅱ)Ⅱ受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,血管紧张素Ⅱ的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。在使用本品之后,AT1受体封闭,血管紧张素Ⅱ血浆水平升高,它会刺激未封闭的AT2受体,同时抗衡AT1受体的作用。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强约20000倍。 ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ并降解缓激肽。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂一缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P物质的潴留,所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(<2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P<0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组,利尿剂组、ACE组分别有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽(P<0.05)。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。
2.药效
缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。 对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,46小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。重复给药时,治疗24周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。 突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他临床不良事件。 在对高血压患者进行的多剂量研究中,缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。
3.临床前安全信息
在对几种动物进行的临床前安全性研究中,除了发现兔中的胎儿毒性之外,没有全身或者靶器官毒性的表现。在大鼠妊娠最后三个月和哺乳期间给予600mg/kg药物,其后代的生存率略微降低,发育略微迟缓(见【孕妇和哺乳期妇女用药】)。主要临床前安全性研究结果是由于药物的药理作用引起,没有任何临床意义。 在小鼠和大鼠中,没有致突变性、染色体诱裂性或者致癌性的证据。
药代动力学
1.缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%,缬沙坦以多指数衰变动力学代谢(α相半衰期<1小时,终末半衰期约9小时)。
2.在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。重复给药时,缬沙坦的药代动力学没有变化每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。
3.缬沙坦绝大部分(94~97%)与血清蛋白(主要是白蛋白)结合。稳态分布容积较低(约为17升),与肝血流量(30升/时)相比,血浆清除速度相对较慢(大约2升/小时)。缬沙坦主要以原型排泄,70%从粪便排出,30%从尿排出。进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,但是无论是否进餐时服用,8小时后的血药浓度相似。AUC减少对临床疗效无明显影响。
4.本品可以进餐时或空腹服用。
5.特殊临床情况下的药代动力学
(1)老年人
与青年志愿者相比,一些老年人(>65岁)缬沙坦系统暴露量稍增高,但无临床意义。
(2)肾功能不全患者
由于缬沙坦仅有30%从肾排泄,肾功能与缬沙坦系统暴露量间无明确相关性。因此肾功能不全患者不必调整剂量(对严重肾衰见【注意事项】)。尚未见关于透析患者的研究,但鉴于缬沙坦与血清蛋白高度结合不大可能经透析清除。
(3)肝功能不全患者
大约70%的缬沙坦以原型经胆汁排泄,缬沙坦不经生物转化,因此,缬沙坦系统暴露量与肝功能不全无关。对非胆管源性,无淤胆的肝功能不全患者,不必调整剂量。胆汁性肝硬变或胆道梗阻患者,缬沙坦的AUC增加约1倍(见【注意事项】)。
贮藏 遮光,密封,在30℃以下保存。
有效期 24个月
执行标准 中国药典2010年版二部
批准文号 国药准字H20030153
生产企业 海南澳美华制药有限公司(国产)
缬沙坦胶囊服用常见问题
健康咨询描述: 我的尿液检查有尿蛋白,为2+。
曾经的治疗情况和效果: 对缬沙坦无过敏
想得到怎样的帮助:缬沙坦胶囊能否对尿蛋白起作用?
病情分析:
您好,缬沙坦胶囊可用于各种类型高血压,并对心脑肾有较好的保护作用。
指导意见:
对于蛋白尿是有一定的治疗效果的,可以和利尿剂一起服用,但是建议最好还是能够去正规的医院检查,根据病情的情况制定合理剂量,以免延误病情,出现副作用。
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