肺癌治疗靶向药物有哪些?

肺癌治疗靶向药物有哪些?,第1张

肺癌主要分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),约85%的患者为非小细胞肺癌(NSCLC),包括肺腺癌、肺鳞癌、大细胞肺癌。

一、非小细胞肺癌(NSCLC)

1、肺腺癌

肺腺癌较为常见的突变基因是EGFR、ALK、cMET、ROS1、HER2、KRAS等,也是目前靶向药物最多的癌种。亚裔非吸烟女性患者EGFR基因突变概率高达50%,可选用的药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼;ALK突变可以选用的靶向药物有克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼等。

2、肺鳞癌

常见的基因突变有FGFR1、STK11、SOX、PIK3CA、DDR2、PDGFRA、MDM2等,鳞状细胞癌的靶向药物都处在临床阶段,最近获准的是PD-1免疫点抑制剂,纳武单抗和派姆单抗,但是价格昂贵。

3、大细胞肺癌

大细胞肺癌目前没有特别有效的靶向药物。

二、小细胞肺癌(SCLC)

小细胞肺癌的特点:

小细胞肺癌约占肺癌总数的15%,恶性程度较高,治疗措施有限,目前没有获准的靶向药物,最开始对化疗和放疗有较好的应答。

肺癌靶向药

EGFR突变一代药:易瑞沙,特罗凯,凯美纳

二代药:阿法替尼2992,达克替尼804

三代药:奥西替尼9291,azd3759

ALK突变一代药:克唑替尼

二代药:艾乐替尼,色瑞替尼,AP26113布加替尼

三代药:劳拉替尼3922

cmet扩增:inc280,卡博替尼XL184,克唑替尼

Mek突变:司美替尼6244

Braf突变:达拉非尼,威罗非尼

Ret突变:卡博替尼184,凡德他尼

抗血管生成的靶向药有:尼达尼布,多吉美,阿西替尼,凡德他尼,阿帕替尼,安罗替尼等

目前治疗肺癌的抗癌药有以下几种:

吉非替尼 易瑞沙gefitinib (Iressa®):适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)

厄洛替尼|特罗凯erlotinib (Tarceva®):特罗凯经FDA批准的试剂盒检测证实特罗凯肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体(EGFR)激活性突变(activating mutations)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的初始(一线)治疗,晚期胰腺癌(特罗凯中国未获批)(+ jiangyin_zhongyi)

奥斯替尼|塔格瑞斯|AZD9291 Osimertinib(Tagrisso/Tagrix):主要用于治疗晚期非小细胞肺癌,是针对T790M基因突变的TKI靶向类药物

阿法替尼 afatinib(Gilotrif®):应用于通过经FDA批准的检测方法检出存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失突变或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者(+ jiangyin_zhongyi)

色瑞替尼|赛立替尼 ceritinib (LDK378/Zykadia) :适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

克唑替尼|赛可瑞 crizotinib (Xalkori®):可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗

雷莫芦单抗(Ramucirumab):IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗


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