2、单环β-内酰胺类抗生素:氨曲南、诺卡霉素
3、β-内酰胺酶抑制剂
(1)氧青霉素类:克拉维酸
(2)青霉烷砜酸类:舒巴坦
4、β-内酰胺酶抑制剂的复合物:奥格门丁(克拉维酸+阿莫西林)、亚胺培南+西司他丁
β-内酰胺类抗生素
一、抗菌作用机制
通过抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性而阻碍细胞壁粘肽的合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。由于哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类抗生素的影响,故对机体的毒性小。研究证实,细菌细胞壁粘肽合成酶即是位于细菌胞浆膜上的特殊蛋白,称青霉素结合蛋白(PBPs),此是β-内酰胺类抗生素的作用靶点。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量不同,而对β-内酰胺类抗生素的敏感性也不同
二、抗菌作用的类型
Ⅰ类:青霉素G及口服青霉素V容易透过G+菌粘肽层,但不能透过G-菌的脂蛋白外膜,属仅对G+菌有效的窄谱抗生素。
Ⅱ类:氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、亚胺培南及若干头孢菌素,能适度透过G+菌粘肽层,对G-菌的脂蛋白外膜穿透性则很好,因而是广谱抗生素。
Ⅲ类:如青霉素类抗生素,容易被G+菌胞外的β-内酰胺酶(青霉素酶)破坏灭活,而出现对产酶菌的耐药性。
Ⅳ类:异恶唑青霉素类抗生素、一代与二代头孢菌素、亚胺培南等,对青霉素酶稳定,故对G+产酶菌敏感,但若PBPs结构改变,则与抗生素的亲和力下降或消失而失去作用。
Ⅴ类:酰脲类青霉素(阿洛西林、美洛西林等)、羧苄西林及一代与二代头孢菌素,当G-菌膜外间隙的β-内酰胺酶少量存在时具抗菌作用,大量存在时则被破坏失效。
Ⅵ类:如三代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南等,对β-内酰胺酶十分稳定,即使大量酶存在时仍然有效,但对PBPs结构改变则无效,合用氨基苷类抗生素亦无效。
三、细菌的耐药性
(一)产生水解酶 细菌能产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使β-内酰胺环裂开而失去活性。
(二)酶与药物牢固结合 广谱青霉素和第二、三代头孢菌素可与β—内酰胺酶迅速牢固的结合使药物滞留于细胞膜外间隙中而不能到达靶点(PBPs)发生抗菌作用,此种耐药性又称“牵制机制”。
(三)PBPs的改变 耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改变的关系。
(四)胞壁和外膜通透性改变 使药物的透人减少而耐药。
(五)自溶酶缺少
抗生素都是消炎针剂,要看小狗的情况选择某种对症的一娄。目前的有以下娄别,供参考
(一)β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。
(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
2018初级药师考试知识点之抗生素
抗生素是指微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。下面是我为大家带来的关于抗生素的知识,欢迎阅读。
初级西药师考试知识点:抗生素
1、抗生素概念 抗生素是指微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些 抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。按结构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、氯霉素及其衍生物及四环素类。
2、β-内酰胺类抗生素,有一个四元的β-内酰胺环,除单环的β-内酰胺类抗生素外,其他均是 通过氮原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环稠和,在β-内酰胺环上,与氮原子相邻的碳上(2或3位)连有一个羧基,此外,青霉素、头孢菌素的β-内酰胺环 羰基的3位有一个酰胺基。掌握青霉素钠(钾)、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。北京张博士医考中心搜集整理掌握半合成 抗生素的发展。熟悉苯唑西林钠、克拉维酸、舒巴坦的结构、名称、体内代谢及用途。了解氨曲南、替莫西林、头孢克罗的'结构及用途。熟悉b-内酰胺类抗生素的 构效关系。
3、四环素类抗生素是由放线菌产生的广谱抗生素,其分子机构均为菲烷基本骨架,为两性化合物, 在酸性、中性及碱性环境中均不稳定。此类抗生素易产生耐药性,其副作用为引起骨色素沉积,形成四环素牙,本类药物在临床上已极少使用。熟悉四环素的结构特 点、化学性质及作用特点。
4、氨基糖甙类抗生素,由一个氨基环醇通过苷键与氨基糖(单糖或双糖)缩合而成的抗生素,多为极性化合物,呈碱性水溶性较高,可与无机酸或有机酸形成可溶性盐,临床常用其硫酸盐或盐酸盐。了解链霉素、庆大霉素及阿米卡星的结构、性质和主要用途。
5、大环内酯类抗生素,分子中含有一个内酯结构,并且通过内酯环上的羟基和去氢氨基糖或6-去氧氨基糖缩合成碱性苷,按其大环结构含碳母核的不同,可分为14、15和16元大环内酯类抗生素。熟悉红霉素、罗红霉素、麦迪霉素的结构特点及用途。了解大环内酯类药物的发展。
6、氯霉素及其衍生物,是由委内瑞拉链霉菌培养液中得到的一种广谱抗生素,结构中含有两个手性碳原子,有四个光学异构体,仅1R,2R(-)型或D-苏阿糖型有抗菌活性,可抑制骨髓造血系统的功能,导致再生障碍性贫血。熟悉氯霉素、甲砜霉素的结构特点、理化性质及用途。
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