他汀类药有几种?

他汀类药有几种?,第1张

目前国内共上市7个他汀类药物,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,整体市场规模近200亿。接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。

一、洛伐他汀

1987年8月31日,洛伐他汀获美国FDA批准上市,是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想,现在美国已经退市。国内虽有4种剂型,10多个生产企业,但销量很少,2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价(国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲,要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。)很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。

二、普伐他汀

普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构,在日本首次研发,并于1991年经FDA批准在欧美多国上市,2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物,属亲水性他汀类药物,可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢,具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。

三、辛伐他汀

辛伐他汀由美国默克公司开发,1991年12月获美国FDA批准,是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种,在医院中的使用率稳步增长。

辛伐他汀为脂溶性物质,以无活性的内酯形式服用,进入体内转化为有活性的开放酸形式,在肝脏组织内含量较高,体内活性是普伐他汀的4倍,能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发,降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。

四、氟伐他汀

氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品,由瑞士诺华公司开发,于1993年12月通过美国FDA的批准,次年在英美上市,其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国,在国内受专利保护。

氟伐他汀为水溶性物质,进入体内吸收后80%被代谢,经肠道排出体外,其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障,对中枢系统影响小,也未见组织残留,是治疗家族性高脂血症的药物。

五、阿托伐他汀

阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂,医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好,患者使用时,起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物,但是其剂量过大,不良反应多,使得其在临床上的应用逐渐受到限制。

六、瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”,在国外首次研发,起始剂量为20mg。由于人种差异,国外20mg的他汀对国人副作用较大,为了探索适合中国人体质的他汀,鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下,将药物的剂量降低到5mg,从此,开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的,更适合中国人体质,降脂效果与阿托伐他汀20mg相当,但是副作用大大减少,价格更优惠,开启了他汀调脂新时代。

七、匹伐他汀

2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。另一方面,价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足,最大剂量到4mg,降低LDL-C水平最高为41%,而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。

他汀市场眼花缭乱,虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药,但是由于结构存在差异,其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓,失之毫厘差之千里。所以,具体服用哪种他汀,要根据身体状况,听取医生的建议。

以“服务大众健康”为己任,致力于药品的开发、生产和贸易,不断推出疗效显著、剂型先进的药品。杭州中美华东制药有限公司生产的人工发酵冬虫夏草制剂(百令胶囊)能有效提高人体免疫机能,是国家中药一类新药,拥有自主知识产权;环孢素微乳化制剂口服液、软胶囊(新赛斯平)是器官移植领域抗排异反应首选药物;阿卡波糖片(卡博平)是治疗糖尿病药物;泮托拉唑钠肠溶胶囊、粉针剂(泮立苏)是治疗消化道出血药物;杭州九源基因工程有限公司生产的重组人粒细胞集落刺激因子注射液(吉粒芬)能有效提高白细胞数量;杭州默沙东制药有限公司生产的注射用亚胺培南/西司他丁钠盐(泰能)是临床急救领域抗感染药物,辛伐他汀片(舒降之)是降低血脂药物,非那雄胺片(保列治)是治疗前列腺疾病药物,非那雄胺片(保发止)是治疗脱发药物;杭州朱养心药业有限公司生产的治伤胶囊是根据400年传统工艺秘方制作的纯中药制剂,国内独家生产,成为治疗骨伤科镇痛消炎的良药,国家中药保护品种。

2007年来,杭州华东医药集团有限公司在人、财、物等方面进行适应时势的改革,根据市场要求,进行产品结构调整。注重生产、营销、科研与管理全面发展,人与企业和谐相处。4月,开展以“解放思想、转变观念、破除迷信、提高认识”为中心内容的整顿,促进华东医药集团再持续、快速发展。

【华东医药集团成为“工业兴市”功勋企业】 2004~2006年,华东医药集团连续3年获得杭州市“十大突出贡献工业企业”称号,2006年度、2007年度获得杭州市“‘工业兴市’功勋企业”称号。2008年度,该集团再度获得杭州市“‘工业兴市’功勋企业”称号,集团董事长李邦良获得杭州市“‘工业兴市’功勋企业优秀经营者”称号。

【华东医药集团跻身中国制造业企业500强】自2005年中国企业家联合会、中国企业家协会发布中国制造业企业500强名单以来,华东医药集团年年榜上有名。2008年,中国企业家联合会、中国企业家协会参照国际惯例,以2007年企业销售收入达到30亿元为入围标准,经专家委员会审定,第四次排出中国制造业企业500强名单。华东医药集团榜上有名,列第363位。

【埃斯特维华义制药公司一期工程完工】 埃斯特维华义制药有限公司是杭州华东医药集团有限公司下属成员企业,坐落在浙江绍兴袍江工业园区,主要从事非专利化学原料药的研发、生产与销售。占地面积13.2万平方米,一期用地8万平方米。总投资4600万美元,注册资本1700万美元。2008年3月,该公司一期主体工程完工,整个工程计划于2009年底全部完工并正式投入使用。

【华东医药公司收购西安博华公司】 4月,华东医药集团最大成员企业华东医药股份有限公司出资9800万元,收购西安博华制药有限责任公司78.87%的股权以及该公司持有的陕西九州制药有限责任公司65%的股权。这次并购是华东医药公司主动进行产品结构调整,加快部分原料药和化学中间体的战略性布局调整,以满足开拓国际市场的需要,有利于实现在特色原料药(妇科用药)和麻醉药领域新的拓展。

【新药品开发】 华东医药集团坚持原料药与制剂并重、国际市场与国内市场并重、技术与管理并重的原则,坚持一业为主,不断开发新产品,巩固和扩大国内市场,开拓和接轨国际市场。9月,华东医药集团生物工程研究所新研制的免疫抑制剂产品原料药他克莫司GMP管理流程,正式通过美国FDA现场检查,顺利取得原料药、制剂生产批文,为产品打开美国市场获得通行保障。8月,康润制药有限公司的骨伤用药——舒经活血胶囊获得生产批文。12月,杭州九源基因工程有限公司的首个化学药——盐酸帕诺落司琼止吐药正式上市。

【6个企业成为国家高新技术企业】 2008年,杭州华东医药集团有限公司下属的杭州中美华东制药有限公司、杭州九源基因工程有限公司、浙江华义医药有限公司、华东医药集团生物工程研究所有限公司、杭州朱养心药业有限公司、华东医药集团康润制药有限公司6个成员企业通过由科技部评定的国家高新技术企业认证。

在“不求规模最大,但求效益最好”,“不求品种很多,但求品种最大”,“要么唯一,要么第一”的经营理念的指导下,公司在科研开发方面也取得了显著成效。公司主要产品有:新赛斯平(国内第一家高效免疫抑制剂)、百令胶囊(浙江省50年来第一只国家中药一类新药)、卡博平(国内第一家生产)、G-CSF(国内第一家基因工程药品)、卡斯迈欣、泮立苏、卡司平、泰能、舒降之、保列治、吉粒芬等。

在全体华东人的努力下,华东医药集团公司连续三年被列入中国最大500家企业集团之列,2003年被列入中国医药企业100强第18名,浙江省医药企业中企业规模位列第一位,经营业绩位列第二位

以“服务大众健康”为己任,致力于药品的开发、生产和贸易,不断推出疗效显著、剂型先进的药品。杭州中美华东制药有限公司生产的人工发酵冬虫夏草制剂(百令胶囊)能有效提高人体免疫机能,是国家中药一类新药,拥有自主知识产权;环孢素微乳化制剂口服液、软胶囊(新赛斯平)是器官移植领域抗排异反应首选药物;阿卡波糖片(卡博平)是治疗糖尿病药物;泮托拉唑钠肠溶胶囊、粉针剂(泮立苏)是治疗消化道出血药物;杭州九源基因工程有限公司生产的重组人粒细胞集落刺激因子注射液(吉粒芬)能有效提高白细胞数量;杭州默沙东制药有限公司生产的注射用亚胺培南/西司他丁钠盐(泰能)是临床急救领域抗感染药物,辛伐他汀片(舒降之)是降低血脂药物,非那雄胺片(保列治)是治疗前列腺疾病药物,非那雄胺片(保发止)是治疗脱发药物;杭州朱养心药业有限公司生产的治伤胶囊是根据400年传统工艺秘方制作的纯中药制剂,国内独家生产,成为治疗骨伤科镇痛消炎的良药,国家中药保护品种。

2007年来,杭州华东医药集团有限公司在人、财、物等方面进行适应时势的改革,根据市场要求,进行产品结构调整。注重生产、营销、科研与管理全面发展,人与企业和谐相处。4月,开展以“解放思想、转变观念、破除迷信、提高认识”为中心内容的整顿,促进华东医药集团再持续、快速发展。


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