阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别是什么?

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别是什么?,第1张

因为我爸和我叔都在服用降血脂的药物,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀确实是有区别的,网上也查过不少的资料,总结下来有几个方面,首先就是二者的适应症不太一样,虽然它们都可以治疗高胆固醇血症,但是阿托伐他汀还可以用于冠心病或者是冠心病合并高胆固醇血症的治疗;其次就是阿托伐他汀口服吸收迅速⌄瑞舒伐他汀相对较慢;另外,肾功能不全的想要服用阿托伐他汀是不需要调整剂量的,而瑞舒伐他汀就不一样了,轻度和中度肾功能损害的人无需调整剂量,如果是重度或肾功能损害的人是禁止服用这个药物的,以免造成不可逆的伤害。当时家人用的降脂药是立普妥阿托伐他汀钙片,其被广泛应用于治疗高胆固醇血症和冠心病的治疗中,而且服用不受进食和时间的影响,对于我的家人来说一天服用一次是很友好的,可以避免漏服药的情况。当然无论使用以上哪一种他汀类的降脂药物都要在医生的判断评估下使用,并定期复查情况。

目前国内共上市7个他汀类药物,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,整体市场规模近200亿。接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。

一、洛伐他汀

1987年8月31日,洛伐他汀获美国FDA批准上市,是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想,现在美国已经退市。国内虽有4种剂型,10多个生产企业,但销量很少,2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价(国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲,要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。)很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。

二、普伐他汀

普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构,在日本首次研发,并于1991年经FDA批准在欧美多国上市,2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物,属亲水性他汀类药物,可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢,具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。

三、辛伐他汀

辛伐他汀由美国默克公司开发,1991年12月获美国FDA批准,是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种,在医院中的使用率稳步增长。

辛伐他汀为脂溶性物质,以无活性的内酯形式服用,进入体内转化为有活性的开放酸形式,在肝脏组织内含量较高,体内活性是普伐他汀的4倍,能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发,降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。

四、氟伐他汀

氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品,由瑞士诺华公司开发,于1993年12月通过美国FDA的批准,次年在英美上市,其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国,在国内受专利保护。

氟伐他汀为水溶性物质,进入体内吸收后80%被代谢,经肠道排出体外,其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障,对中枢系统影响小,也未见组织残留,是治疗家族性高脂血症的药物。

五、阿托伐他汀

阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂,医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好,患者使用时,起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物,但是其剂量过大,不良反应多,使得其在临床上的应用逐渐受到限制。

六、瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”,在国外首次研发,起始剂量为20mg。由于人种差异,国外20mg的他汀对国人副作用较大,为了探索适合中国人体质的他汀,鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下,将药物的剂量降低到5mg,从此,开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的,更适合中国人体质,降脂效果与阿托伐他汀20mg相当,但是副作用大大减少,价格更优惠,开启了他汀调脂新时代。

七、匹伐他汀

2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。另一方面,价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足,最大剂量到4mg,降低LDL-C水平最高为41%,而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。

他汀市场眼花缭乱,虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药,但是由于结构存在差异,其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓,失之毫厘差之千里。所以,具体服用哪种他汀,要根据身体状况,听取医生的建议。

研究瑞舒伐他汀钙胶囊和片剂在健康人体内的药动学过程和相对生物利用度。方法:健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服瑞舒伐他汀钙胶囊(受试制剂)和瑞舒伐他汀钙片(参比制剂),剂量均为20

mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中瑞舒伐他汀钙的浓度,用DAS

3.0药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服瑞舒伐他汀钙受试和参比制剂后,血浆瑞舒伐他汀的tmax分别为(3.56±1.68)h和(3.63±1.56)hCmax分别为(21.17±13.74)ng·ml-1和(26.33±23.22)ng·ml-1t1/2分别为(10.68±5.50)h和(9.04±6.00)hAUC0-t分别为(219.31±146.09)ng·h·ml-1和(252.43±194.96)ng·h·ml-1AUC0-∞分别为(225.32±146.76)ng·h·ml-1和(257.24±194.61)ng·h·ml-1,AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90%置信区间分别为81.1%~106%,81.8%~105.4%和77.9%~104.5%。受试制剂的相对生物利用度F为(100.7±54.1)%。结论:瑞舒伐他汀钙受试制剂与参比制剂具有生物等效性。


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