gé liè kuí tóng
2 英文参考gliquidone [朗道汉英字典]
Glurenor [湘雅医学专业词典]
3 格列喹酮药典标准3.1 品名3.1.1 中文名格列喹酮
3.1.2 汉语拼音Gelie Kuitong
3.1.3 英文名
Gliquidone
3.2 结构式3.3 分子式与分子量
C27H33N3O6S 527.64
3.4 来源（名称）、含量（效价）本品为1环己基3[[对[2（3,4二氢7甲氧基4,4二甲基1,3二氧代2（1H）异喹啉基）乙基]苯基]磺酰基]脲。按干燥品计算，含C27H33N3O6S为98.0%～102.0%。
3.5 性状本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或甲醇中微溶，在水中几乎不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为178～182℃。
3.6 鉴别（1）取本品约10mg，加苯肼5滴，加热至溶液变清，放冷，加氨试液0.5ml、10%硫酸镍溶液0.5ml与三氯甲烷1ml，剧烈振摇，静置，下层溶液应变成紫红色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1097图）一致。
3.7 检查3.7.1 氯化物取本品2.0g，加水100ml，煮沸，至剩余约50ml时，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50ml，量取25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
3.7.2 硫酸盐取氯化物检查项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%）。
3.7.3 有关物质取本品适量，精密称定，加流动相超声处理使溶解并制成每1ml中约含2mg的溶液，滤过，滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液；另取异喹啉物对照品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与异喹啉物峰保留时间一致的杂质峰，按外标法以峰面积计算，含异喹啉物不得过0.75%；如有其他杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
3.7.4 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.5 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
3.7.6 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml溶解后，用磷酸调节pH值至3.5±0.1）－乙腈（3：5）为流动相；检测波长为310nm。取格列喹酮对照品与异喹啉物对照品各适量，用流动相超声处理使溶解并制成每1ml中各含50μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，理论板数按格列喹酮峰计算不低于2000，格列喹酮峰与异喹啉物峰的分离度应符合要求。
3.8.2 测定法取本品，精密称定，加流动相超声处理使溶解，放冷，并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列喹酮对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
3.9 类别降血糖药。
3.10 贮藏密闭保存。
3.11 制剂格列喹酮片
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 格列喹酮说明书4.1 药品名称格列喹酮
4.2 英文名称Gliquidone
4.3 格列喹酮的别名普怡；喹磺环己脲；糖适平；糖肾平；环甲苯脲；克罗龙；喹磺环己酮；Gliquidon；Glurenor；Glurenorm
4.4 分类内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物
4.5 剂型片剂：30mg。
4.6 格列喹酮的药理作用格列喹酮系第2代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性磺脲类受体结合，可诱导胰岛产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。
4.7 格列喹酮的药代动力学在胃肠道吸收迅速，服药后1h降糖作用开始，可持续2～3h，每次口服30mg，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，血浆药物浓度峰值为500～700ng/ml。广泛与血浆蛋白结合。在肝脏很快通过羟基化和去甲基化代谢消除，既使在肝脏功能受损时亦如此，血浆半衰期为1.5h，全部从血液中消除约为16～24h。大部分代谢产物（95%）通过胆汁在粪便中排出，不论给药途径和给药量如何，仅有给药量的5%通过肾脏排出。多次重复给药后肾脏排泄仍然极少。格列喹酮最适于肾功能不全，肝功能障碍的糖尿病患者。
4.8 格列喹酮的适应证用于单用饮食疗法已不能满意地调节糖代谢的中老年2型糖尿患者，尤其是60岁以上老年糖尿病的患者；用其他口服药反复发生低血糖者；初检2型糖尿病的患者；仅需用小剂量口服降血糖药来控制餐后高血糖者；用其他口服磺脲类降血糖药使病情控制满意后可改用格列喹酮；每天胰岛素需用量为20～30U或更少的2型糖尿患者可考虑改用格列喹酮治疗；2型糖尿病伴有肾功能不全而肾小球滤过率不低于每分钟30ml者；其他磺脲类药物疗效不佳时换用格列喹酮。
4.9 格列喹酮的禁忌证胰岛胰岛素依赖型糖尿胰岛素依赖型糖尿病患者，糖尿病昏昏迷或昏迷前期患者，有严重感染、应激或创伤者，糖尿病合并酸中毒或酮症患者，对磺胺类药物过敏者，妊娠妇女，晚期尿毒症及严重的肝功能损害者禁用。
4.10 注意事项此药半衰期短，起效快，应每天3次用药。轻症患者可从每次15mg用起，监测餐后血糖，再调整用量。
4.11 格列喹酮的不良反应一般对格列喹酮耐受性好，极少数人有皮肤过敏反应，脉搏加快，胃肠道反应，轻度低血糖反应及血液系统方面的改变。
4.12 格列喹酮的用法用量口服，每天剂量15～180mg。初始剂量每次15～30mg，早餐前0.5h服用，根据血糖和患者的反应逐步增量，每次增量15～30mg。但每天剂量超过0.18g后通常并不能进一步改善其控制血糖的作用。当日剂量不大于60mg时，可于早餐前一次服用，但在用餐时分2～3次服用效果更好。更大剂量应分2～3次，分别于餐前服用。由有类似作用的其他口服降糖药改用格列喹酮时，根据已达到控制程度确定剂量，应注意格列喹酮30mg的作用相当于甲苯磺丁脲约1g，初始剂量常为15～30mg，可遵医嘱增加剂量。
4.13 药物相互作用与水杨酸类、磺胺类、保泰松、抗结核病药、四环素、单胺氧化化酶抑制剂、β受体拮抗剂、氯霉素、香豆素类和环磷酰胺等合用可增强格列喹酮作用。氯丙嗪、拟交感神经药、皮质激素类、甲状腺激素、口服避孕药和烟酸制剂等可降低格列喹酮降血糖作用。格列喹酮可以减弱患者对乙醇的耐受力。此外，体力活动、应激、乙醇亦可能加强药物的降血糖作用。
4.14 专家点评据格列喹酮多中心临床验证报道，临床观察了145例用格列喹酮治疗的2型糖尿病患者，为期5个月。结果发现格列喹酮对病情不同的新患者或已治患者均有降血糖作用，尿糖和糖化血红蛋白减少，总有效率为80％，其中约半数有显著效果。33例自身对比分析显示，格列喹酮的药效为1.5片（45mg）相当于格列本脲1片（2.5mg）。在试验期中，约2/3的患者尿总蛋白有减少（P＜0.05），机制尚不明。该组患者低血糖的发生率为0.7%（1例），低于格列本脲。试验中未发现肝、肾功能有明显改变。与其他磺脲类药物相似，格列喹酮的降血糖作用与患者病情和药物剂量有关。对轻患者、病程较短的患者及未治过的新患者，格列喹酮的疗效比较好，剂量较小；而对于病情重、病程长和经用其他药物治疗效果欠佳的患者疗效较差，剂量较大。故格列喹酮也存在患者对药物敏感性的个体差异。临床资料显示，其降血糖作用，与格列苯脲相似略优于格列吡嗪和格列齐特。山东医科大学附属医院应用格列喹酮治疗30例2型糖尿病患者，初始剂量为每天15～30mg，依照血糖等指标进行监测，一周调整1次剂量，最大剂量为每天240mg，剂量调整期一般为2个月，剂量恒定后维持治疗1个月，结果总有效率为90%。天津医科大学总医院对60例2型糖尿病患者分别应用国产或进口原料加工的格列喹酮片剂，剂量范围为每天30～240mg，结果两组的有效率均为90%。治疗后空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白及尿糖指标与治疗前相比，均明显降低。格列喹酮因95%从肝脏代谢，目前成为治疗2型糖尿病合并肾病的首选磺脲类药物，具有较好的降糖作用，低血糖发生率低，使用安全。
格列喹酮相关药物 格列喹酮uidone别名：普怡；喹磺环己脲；糖适平；糖肾平；环甲苯脲；克罗龙；喹磺环己酮；Gliquido...
环甲苯脲uidone别名：普怡；喹磺环己脲；糖适平；糖肾平；环甲苯脲；克罗龙；喹磺环己酮；Gliquido...
糖肾平uidone别名：普怡；喹磺环己脲；糖适平；糖肾平；环甲苯脲；克罗龙；喹磺环己酮；Gliquido...
糖适平uidone别名：普怡；喹磺环己脲；糖适平；糖肾平；环甲苯脲；克罗龙；喹磺环己酮；Gliquido...
普怡①二甲双胍类——进餐之后服用
1、盐酸二甲双胍（甲福明、降糖片、迪化糖锭、格华止、美迪康、君力达、君士达、力克糖、缓释片）
2、盐酸二甲双胍缓释片（倍顺）
3、苯乙双胍（降糖灵、苯乙福明）
4、丁双胍
②磺脲类：——餐前半小时服用
1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）
2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）
3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）
4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）
5、格列喹酮：（糖适平、克罗龙）。
6、甲磺丁脲：（甲苯磺丁脲 甲糖宁 雷司的浓 D860）。
③TZDs：
1、罗格列酮（文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等）
2、吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵）。
④α葡萄糖苷酶抑制剂——与第一口饭同时服用
1、阿卡波糖片（拜唐平、卡博平）
2、伏格列波糖片（倍欣、伏利波糖）。
⑤DPP-4抑制剂：
1、 西格列汀（捷诺维、捷诺达）
2、 维格列汀（佳维乐）
3、 沙格列汀（安立泽）
4、 阿格列汀（尼欣那）
5、 利格列汀（欧唐宁）
6、 吉格列汀
7、 替格列汀
⑥SGLT-2抑制剂：
1、 达格列净（安达唐）
2、 恩格列净（欧唐静）
3、 依格列净
4、 鲁格列净
5、 托格列净
6、 坎格列净
⑦GLP-1受体激动剂
1、 艾塞那肽
2、 利司那肽
3、 贝那鲁肽
4、 利拉鲁肽
5、 艾塞那肽周制剂
⑧格列奈类——餐前5～20分钟服用
1、瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）
2、那格列奈（唐力、唐瑞）
3、米格列奈。
⑨中成药及其他
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