他汀类药有几种?

他汀类药有几种?,第1张

目前国内共上市7个他汀类药物,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,整体市场规模近200亿。接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。

一、洛伐他汀

1987年8月31日,洛伐他汀获美国FDA批准上市,是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想,现在美国已经退市。国内虽有4种剂型,10多个生产企业,但销量很少,2016年样本医院销售仅230万元左右。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价(国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲,要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。)很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。

二、普伐他汀

普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构,在日本首次研发,并于1991年经FDA批准在欧美多国上市,2004年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物,属亲水性他汀类药物,可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢,具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应少等特点。

三、辛伐他汀

辛伐他汀由美国默克公司开发,1991年12月获美国FDA批准,是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种,在医院中的使用率稳步增长。

辛伐他汀为脂溶性物质,以无活性的内酯形式服用,进入体内转化为有活性的开放酸形式,在肝脏组织内含量较高,体内活性是普伐他汀的4倍,能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发,降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。

四、氟伐他汀

氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品,由瑞士诺华公司开发,于1993年12月通过美国FDA的批准,次年在英美上市,其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国,在国内受专利保护。

氟伐他汀为水溶性物质,进入体内吸收后80%被代谢,经肠道排出体外,其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障,对中枢系统影响小,也未见组织残留,是治疗家族性高脂血症的药物。

五、阿托伐他汀

阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂,医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好,患者使用时,起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物,但是其剂量过大,不良反应多,使得其在临床上的应用逐渐受到限制。

六、瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”,在国外首次研发,起始剂量为20mg。由于人种差异,国外20mg的他汀对国人副作用较大,为了探索适合中国人体质的他汀,鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下,将药物的剂量降低到5mg,从此,开启了他汀治疗中国路。5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的,更适合中国人体质,降脂效果与阿托伐他汀20mg相当,但是副作用大大减少,价格更优惠,开启了他汀调脂新时代。

七、匹伐他汀

2003年8月,匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。另一方面,价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足,最大剂量到4mg,降低LDL-C水平最高为41%,而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。

他汀市场眼花缭乱,虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药,但是由于结构存在差异,其安全性和降脂效果也大不相同。正所谓,失之毫厘差之千里。所以,具体服用哪种他汀,要根据身体状况,听取医生的建议。

只有一个牌子,美国辉瑞。

辉瑞卫佳5是美国辉瑞公司生产的预防狗与狗之间传染病的疫苗,其中包含犬瘟热病毒、细小病毒、犬腺病毒1型、犬腺病毒2型和犬副流感病毒。卫佳5与其它传染病疫苗一样,都是属于弱毒活疫苗,在进行免疫时要求狗狗完全健康,怀孕期及哺乳期的狗狗慎用或者不用。

辉瑞制药有限公司(PFIZER)是一家以研发为基础的生物制药公司,创建于1849年,总部位于美国纽约。辉瑞制药有限公司产品包括降胆固醇药立普妥、口服抗真菌药大扶康、抗生素希舒美,以及治阳痿药万艾可等。它是中国最大的外资制药企业,连续多年入选世界500强。


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