ài dí shā
2 英文参考Etiasa(含mesalazine)<溃疡性结肠炎治疗药>
3 艾迪莎药品标准3.1 正式名艾迪莎
3.2 汉语拼音Meishalaqin
3.3 标准号WS-323(X-282)97
3.4 拉丁文或英文
Mesalazine
3.5 主要活性成分5氨基2羟基苯甲酸。按干燥品计算,含C7H7NO3不得少于98.5%。
3.6 性状类白色结晶性粉末;无臭、无味,遇光色渐变深。
在水中极微溶解,在乙醇、内酮或氯仿不溶,在稀氢氧化钠溶液和稀酸溶液中溶解。
3.7 鉴别(1)取本品约10mg,加2.5%盐酸溶液3滴使溶解,加水至10ml。加三氯化铁试液1滴,应显紫红色。放置约10分钟,发生沉淀(与对氨基水杨酸区别)。
(2)取约本品50mg,置50ml量瓶中,加稀盐酸1ml与适量水振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀。精密量取溶液1ml,加水稀释成50ml。照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)测定,在225nm和298nm的波长处有最大吸收,225nm吸收度与298nm吸收度的比值应为1.802.00。
(3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
3.8 检查酸度 取本品加水制成每ml含0.1g溶液,滤过。取滤液依法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅵ H),PH值应为4.0-5.5。
溶液的颜色 取本品0.5g,加2.5%盐酸溶液溶解使成10ml。如显色,与橙黄色或棕红色6号标准比色液比较,不得更深。
有关物质 取本品,加盐酸乙醇液(含2.5%盐酸的50%乙醇溶液)溶解,制成每1ml含50mg的溶液,作为供试品溶液。精密量取适量,加盐酸乙醇液稀释制成每1ml含0.15mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验:吸取上述两种溶液各6μl,分别点于同-硅胶G薄层板上,用水饱和的正丁醇甲酸(4∶1)为展开剂。展开后,晾干,喷以1%三氯化铁乙醇溶液,供试品溶液如显杂质斑点,不得多于1个,且与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.3%)。
氯化物 取本品0.5g,加稀硝酸10ml与水20ml,加热使溶解。放冷(必要时过滤)。滤波依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧA)。如发生混浊,与标准氯化钠溶液10ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
硫酸盐 取本品0.5g,加稀盐酸2ml与水25ml,加热溶解,放冷(必要时过滤)
滤液依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧB)。如发生混浊,与标准硫酸钾溶液2.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。
干燥失重 取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1995年版二部附录ⅧL)。
炽灼残渣 取本品1g,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧN),遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法)。含重金属不得过百万分之二十。
3.9 含量测定取本品约0.3g,精密称定。照永停滴定法(中国药典1995年版二部附录ⅦA)用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,即得。每1ml的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于15.31mg的C7H7NO3。
3.10 作用与用途用于轻、中度溃疡性结肠炎急性发作的治疗及溃疡性结肠炎的维持治疗。
3.11 用法与用量每天三次,每次500mg(2片)或遵医嘱,餐后口服。
3.12 注意严重肝肾功能损害者、病理性出血倾向者、对水杨酸类有过敏史者或对柳氮磺吡啶有过敏者,以及2岁以下儿童禁用。
3.13 贮藏避光,密封保存。
3.14 有效期暂定二年
4 艾迪莎说明书4.1 药品名称艾迪莎
4.2 英文名称Mesalazine
4.3 艾迪莎的别名5氨基水杨酸;美沙拉嗪;氨水杨酸;美沙拉秦;颇得斯安;5氨基水杨醇;5Aminosalicylic Acid;5ASA;Asacolitin;Fisalamine;Mesalamine;Pentasa;PentasaR;Rowasa
4.4 分类消化系统药物 >其他
4.5 剂型500mg。
2.片剂:250mg,400mg,500mg。
3.栓剂:1g。
4.6 艾迪莎的药理作用艾迪莎为抗溃疡药,通过作用于肠道炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明艾迪莎对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效,但不发生后者通常引起的不良反应,如骨髓抑制和男性不育。
4.7 艾迪莎的药代动力学艾迪莎口服在结肠释放后转化为阿司匹林,乙酸水杨水杨酸一部分被肠道内细菌分解,从粪便中排出。另一部分由肠黏膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5~10h,很少透过胎盘和进入乳汁。艾迪莎缓释片由乙基纤维素包衣的艾迪莎微颗粒(直径为0.7~1mm)组成。在胃中开始崩解,微颗粒通过幽门进入小肠,无需胃排空,无药物大量倾释现象,无血药峰浓度,在胃中残留时间短,服药后20min内血中即可测出艾迪莎。在肠道内(自十二指肠至结肠)以常速持续均匀地释放艾迪莎。在肠道传递时间的降低对艾迪莎的释放影响极小,且吸收相对没有改变,不受肠内菌群的影响。口服艾迪莎约50%在小肠内释放,50%在大肠内释放。缓释片还可防止艾迪莎在近端小肠被过早吸收,从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。因艾迪莎在整个肠道的均匀释放,故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。艾迪莎栓剂由缓释微囊组成,可直接到达作用部位,缓慢释放,局部浓度高,栓剂形成与生理结构吻合,可有效的治疗溃疡性结肠炎。
4.8 艾迪莎的适应证1.用于治疗溃疡性结肠炎(治疗急性发作、预防复发),特别适用于对柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。
2.还可用于克罗恩病(Crohn病)的急性发作。
4.9 艾迪莎的禁忌证1.对水杨酸类药物或艾迪莎中任何成分过敏者。
2.消化性溃疡病活动期。
3.有出血倾向者。
4.严重的肾功能衰竭。
5.哺乳期妇女。
6.2岁以下儿童。
7.有亚硫酸盐过敏史的患者,禁用艾迪莎直肠悬液。
4.10 注意事项1.肝、肾功能不全者。
2.血尿素氮升高或蛋白尿患者。
3.老年人慎用,并限于肾功能正常者。
4.既往曾有氮磺吡啶不良反应病史者。
5.幽门梗阻者。
6.凝血机制异常者。
4.11 艾迪莎的不良反应1.可出现不依赖剂量的过敏反应,如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮样综合样综合征等。
2.心血管系统:有报道患者同时服用艾迪莎和柳氮磺吡啶时出现胸痛和心电图改变,单独服用柳氮磺吡啶时症状消失,再次合用时心脏症状又出现。提示艾迪莎可能对心肌有影响。
3.神经系统:神经系统的不良反应发生很少。个别患者可出现头晕、头痛、定向力障碍。有个案报道用药后出现记忆力减退和精神集中障碍、下肢麻木等,停药2周后症状消失。
4.消化系统:可发生腹泻、恶心、呕吐、口干、便秘、轻微胃肠不适等,个别患者可出现氨基转移酶升高。也有报道可引起胰腺炎,这可能是由于艾迪莎制剂的生物利用度增高,体内血药浓度升高所致。
5.泌尿系统:个别患者可出现血浆尿尿素尿素氮升高。在动物实验中有肾脏毒性。
6.其他:可出现关节炎、瘙痒、关节痛、痉挛性肌痛等。
4.12 艾迪莎的用法用量1.(1)溃疡性结肠炎(急性发作):每次1g,每天4次。(2)溃疡性结肠炎(维持治疗):每次0.5g,每天3次。(3)克罗恩(Crohn)病:每次1g,每天4次。
2.直肠给药:每次1粒栓剂,每天1~2次。
4.13 药物相互作用1.艾迪莎与华法林合用时可增加华法林的作用,其确切机制不明,可能为艾迪莎抑制华法林的吸收。
2.艾迪莎可增加磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。
3.艾迪莎可能增加糖皮质激素对胃的潜在不良反应在。
4.艾迪莎与含阿司匹林的药物合用时,可增加胃肠道的不良反应在。联用时应注意胃肠道症状(如呕吐、腹痛、消化不良等)的发生,必要时可减少艾迪莎的用量或停药。
5.艾迪莎与氰钴胺片剂(维生素B12片)同时服用时,将影响氰钴胺片的吸收。
6.艾迪莎与低分子肝素合用时因减弱血小板的功能,减少凝结作用,故可增加出血的危险。
7.由于艾迪莎在肠道内释放,故不能与降低肠道pH值的药物联用。
8.食物可抑制艾迪莎吸收。
9.接种水痘疫疫苗后的6个星期之内不得使用艾迪莎。
4.14 专家点评你说的是哪种灌肠?1.灌肠,灌肠是北京人爱吃的小吃,也是一种大众街头小吃。
灌肠在明朝开始流传。《故都食物百咏》中提到煎灌肠说:“猪肠红粉一时煎,辣蒜咸盐说美鲜。已腐油腥同腊味,屠门大嚼亦堪
怜。”老北京街头常有挑担小贩经营此食品。有记载:“粉灌猪肠要炸焦,铲铛筷碟一肩挑,特殊风味儿童买,穿过斜阳巷几条。
灌肠分两种:一种为大灌肠,用猪肥肠洗净,以优质面粉、红曲水、丁香、豆蔻等10多种原料调料配制成糊,灌入肠内,煮熟后切小片块,用猪油煎焦,浇上盐水蒜汁,口味香脆咸辣。 另一种叫小灌肠,用淀粉加红曲水和豆腐渣调成稠糊,蒸熟后切小片块,用猪油煎焦,浇盐水蒜汁食用。 灌肠外焦里嫩,用竹签扎着吃,颇显特色。
老北京的灌肠以长安街聚仙居的为最好。
2.灌肠是将一定量的溶液直接注入直肠、结肠 ,刺激结肠、直肠蠕动引起排便的方法。灌肠治疗最常用在直肠粪便嵌塞的病人 ,使粪质软化后容易排出。灌肠也可用于帮助生物反馈治疗的便秘病人 ,因为在建立这种排便行为之前 ,必需先将肛直肠内的粪块消除。灌肠方法是用一根管子插入肛门内 ,深入3~5厘米 , 然后将液体徐徐输入。灌肠治疗便秘不应长期使用 ,它是一种临时措施。采取灌肠的液体一般为生理盐水 ,温度控制在39~40℃为宜 ,有时也可用硫酸镁泻剂或矿物油如甘油 ,最好不用肥皂水 ,因为碱性水对肠黏膜有刺激作用。
短时的间断灌肠治疗对全身的影响不大 ,不良反应少 ,是一种较好的通便方法 ,可用于急性便秘 ( 如急性粪嵌塞 )。有时也可采用这种方法刺激直肠 ,以达到重新建立直肠排便反射的作用 ,可用于一些便秘病人的早期治疗。灌肠疗法也是小儿便秘的基本治疗方法 ,常用于小儿特发性便秘或先天性巨结肠通便。对那些经饮食疗法、口服泻药等方法治疗仍无效的严重便秘病人 ,灌肠常常是被迫采取的最后通便手段。另外 ,经常灌肠可产生依赖性 ,应予注意。
长期使用灌肠通便对人体是有害的 ,特别是长期采用肥皂水灌肠时 ,可引起结肠炎 ,这与肥皂的碱性作用及长链脂肪酸的毒性有关。此外 ,与灌肠有关的并发症还包括过敏、腹泻和脱水 ,也有极少数死亡病案报道。因此 ,正确掌握灌肠的适应症及灌肠方法对病人来说是很重要的。
3。蒙古民族一般把羊血浆灌入大肠,做成灌肠。食用时一般在肉汤里煮10-15分钟。蒙古人和西藏人还直接运用动物的活血。《马可波罗游记》中记叙:"当情况紧急时,有一种紧急探马,这些探马,能够马不停蹄地连续奔驰十昼夜,既不举火也不进餐,只用马血维持生命,他们割断自已坐骑的一根血管,吮吸马的血充饥。" 从医学观点看来,血有高味觉性等益处。但不到紧急的时候,人们不常吸用活血。另一种灌肠加之薄层肉及肝等,拌以葱类和油盐等调料,煮之半小时后食用,此叫灌肠。
灌肠的工作一般都在现杀的羊皮上进行。因为羊皮光滑,肠子不易弄断。多数需二人合作。小肠下接盲肠(俗称苦肠),盲肠下接细肥肠。把细肥肠割掉,从割口处灌进水去,容量较大的盲肠就成了一个天然的大漏斗。灌满以后,一人不断用力挤压,水就流入小肠。一人用两手不断捋小肠,将粪便排在泔水桶里。如此再灌再排,直到把小肠基本洗净。再割一块肺子塞进小肠里,上面灌水并挤压排出,再用水涮一两次,就可以灌肠了。
从羊腔中舀在盆里的羊血,一般正好灌满它自己的肠肚。灌时,先用手把凝结的血块攥碎,搅进荞面或白面,加入切碎的漫肚、油、盐、调料、葱蒜等物。亦从割口处灌入,要灌得不可太满也不可太扁。小肠二三丈长,为煮食方便,可断为四、五部分,不撕掉外面连接肠壁的油脂。这些油脂有固定小肠的作用,灌时要注意摆顺不使扬子扭结。煮出时盘缠一团,一如腹中的自然状态。卧羊时节肠肚太多,一时吃不了,就灌好分成四五团冻起来,在来年清明时节煮食。
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