红豆杉属植物中含有以紫杉醇、10-脱乙酰巴卡丁 (10-DAB)、三尖杉宁碱为代表的紫杉烷类化合物、紫杉黄酮和红豆杉多糖。这些化合物主要存在于红豆杉的树皮中，叶、茎和根中含量极少。
从红豆杉叶中提取的紫杉醇是天然的抗肿瘤药物，具有显著的抗肿瘤活性，尤其对乳腺癌和卵巢癌有确切的疗效，因此，红豆又具有重大的经济价值。紫杉醇胶囊能够提高对顺铂或卡铂耐药型卵巢癌患者对化疗药物的耐受性，改善患者的生活质量。目前已从红豆杉属植物中分离鉴定出20余种黄酮类和双黄酮类化合物，如银杏素、桷皮素、榧双黄酮等，这些黄酮类化合物具有抗癌、抗肿瘤、抗氧化、清除自由基、抗心血管疾病等独特的生物活性，有广泛的医药和食品用途。
虽然紫杉醇对乳腺癌和卵巢癌的疗效确切，但价格昂贵。据湖南经济报报道，1公斤红豆杉紫杉醇价值300万人民币。昂贵的价格也引起某些不法分子铤而走险，不少野生红豆杉的参天大树惨遭不法分子偷盗、剥皮。
对红豆杉进行人工栽培，建立人工培育基地，是解决保护与利用之间的矛盾，实现红豆杉可持续利用的有效途径。幸运的是，我国科研工作者经过多年努力，已成功解决红豆杉无性繁殖的技术难题。红豆杉利用的产业化项目已在国内各地陆续建成。
红豆杉树形优美，种子成熟时呈鲜红色，似颗颗红豆缀于绿叶之中，十分美丽，最宜作园景树，可孤植、丛植于公园、风景区、植物园之园区一隅、路径之侧、庭榭之旁、山石之间、池边塘际，或与其他针阔叶树混植成林，都有好的绿化及观赏效果，也可植于园林小区、休闲广场绿地草坪之中、喷泉周围、房前屋后、庭院之中。同时，也可制作盆景观赏。红豆杉全身是宝。树皮、根、叶可提取抗癌新药紫杉醇。
种子可榨油，用于制皂和油漆润滑油。木材结构细密，耐水湿，边材黄褐色，心材橘红色，是现代红木家具和雕刻的优良用材，同时还可以浸取红色染料。
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