紫杉醇有什么作用？

紫杉醇别名红豆杉醇，泰素，紫素，特素，是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。

紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，具有新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源；

这些特点使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。

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扩展资料：

，对天然药物紫杉醇的化学全合成方法路径太长、合成步骤太多，不仅需要使用昂贵的化学试剂，而且反应条件极难控制，收率也偏低，不适合工业化生产。

但是在研究紫杉醇全合成过程中发现了许多新的、独特的反应，大量过渡金属有机催化剂、有机硅试剂的应用和反应过程中基团的保护、立体构型的建立转化等，对有机合成化学以及有机反应理论起到重要的促进和补充。

紫杉醇全合成的研究成果仍为有机化学合成历史上的一座丰碑。与此同时，有机合成化学家仍在积极进行化学全合成紫杉醇的研究工作，为使紫杉醇全合成走上工业化道路而不懈努力。

参考资料：/baike.baidu.com/item/%E7%B4%AB%E6%9D%89%E9%86%87/482531?fr=aladdin#4"target="_blank"title="百度百科----紫杉醇">百度百科----紫杉醇

紫杉醇是美国北卡罗莱纳州三角研究所的Wall博士和Wani博士于1967年发现的。之后，他

们又从太平洋红豆杉中分离出了这种化合物并发现它具有广泛的抗恶性肿瘤作用。因为通

过Zemplen醇解作用紫杉醇可被分解成可结晶的两部分，在1970年这两位三角研究所的科学

家通过X射线衍射分析并测定了其结构，并在1971年发表了这一研究成果。紫杉醇分子是一

个极其复杂的四环二萜类化合物：一个紫杉烷环加一个四个元素组成的氧烷环，在C-2和C

-13上还分别有一个苯氧基和酯基侧链

尽管紫杉醇对在组织培养中的恶性肿瘤和几种恶性肿瘤细胞系实验中显示了极强的细胞毒

性，但在被发现之后的近十年来并未能引起人们的足够广泛的重视。这主要有两个原因：

首先，它的资源极为有限；其次，它的水溶性较差。水溶性对抗癌药物非常重要，但是紫

杉醇在水中几乎不能溶解（它的最大溶解度大约是20mg/L）。 期间，Wall 和Wani继续热

切地研究着他们发现的紫杉醇广谱抗癌活性。1979年，爱尔伯特爱因斯坦医学院的Susan

Horwitz报道了紫杉醇独特的活性作用机理，这使它进入了成为一类新的肿瘤化疗药的雏形

阶段。

事实上与细胞有丝分裂密切相关的微管蛋白几乎普遍存在于所有真核细胞中。微管蛋白分

子本身是多种多样的，在哺乳动物中，至少存在6种α-微管蛋白和相应同样数量的β-微管

蛋白，每种微管蛋白都由不同的基因编码。这些不同类型的微管蛋白非常相似，并且它们

能可逆性聚合成微管。染色体的分离需要借助这些微管。有丝分裂后，这些微管又重新解

聚成微管蛋白。仿锤状微管短暂的瓦解能优先杀灭异常分裂的细胞，一些重要的抗癌药物

，如秋水仙碱、长春碱、长春新碱等就是通过阻止微管蛋白重聚合而起作用的。与这些抗

有丝分裂的药物相反，紫杉醇是已知的第一种能和微管蛋白聚合体相互作用的药物，它能

与微管紧密地结合并使它们稳定。并且紫杉醇促使的微管蛋白可以在缺乏GTP（在一般情况

下都需要GTP的存在才能使微管蛋白聚合成微管）的情况下聚合。在有利于微管蛋白解聚的

条件下，比如低温、钙离子、透析等，紫杉醇促使形成的微管蛋白聚合体仍然是稳定的。

相对于α，β-微管蛋白二聚体而言，由化学计算可知紫杉醇仅与α，β-微管蛋白中的一

个可逆、特殊地结合。但是研究表明，当浓度为纳摩尔级时，紫杉醇显示了与同样浓度的

秋水仙素、长春花类生物碱等相似的效果，即通过阻止微管蛋白聚合成微管而发挥作用。

另外，紫杉醇还能在细胞中诱导形成特异的微管蛋白束。

以上的成功研究重新激发了人们对紫杉醇进一步研究开发的热情。同时，美国国家癌症研

究所获得了大量临床研究的数据。约翰霍普金斯大学医学院报道了紫杉醇对晚期卵巢癌的

惊人疗效并被1989年的国内医药学年鉴收录。同年，施贵宝公司被美国国家癌症研究所指

定为合作伙伴，共同对紫杉醇进行开发，使其产业化。1991年，美国国家癌症研究所主任

Broder博士断言在未来15年，紫杉醇将成为国际最主要的抗癌药物。1992年12月，紫杉醇

通过了美国国家食品与药品管理中心的批准，成为晚期卵巢癌的治疗药物。随后又批准用

于治疗乳腺癌。今天，紫杉醇已经被成功地广泛应用于对包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌、卡

波氏肉瘤在内的多种恶性肿瘤的治疗。而且紫杉醇对其它肿瘤的疗效正在被进一步研究，

测试证明它对其它的多种肿瘤也有潜在的疗效。美国国家食品与药物管理中心也已经获得

了大量关于紫杉醇的临床疗效及其负反应的资料。

紫杉醇是至今所知的最好的治疗卵巢癌和乳腺癌的药物，价格非常昂贵，市场售价为4800

美元/克。并且它的自然资源---红豆杉和东非罗汉松（1999年测知含紫杉醇）---都生长地

十分缓慢，数量有限且其中有效成分的含量非常低。最初，用于治疗的紫杉淳都来源于太

平洋红豆杉，治疗一个病人需要6棵百年树龄的红豆杉。现在紫杉醇以及它的抗癌同源衍生

物可以通过其前体进行化学半合成制得。这些前体包括10-脱酰基巴卡丁 III、巴卡丁 III

，10-脱酰基紫杉醇，10-脱酰基三尖杉宁碱，7-戊醛基-10-脱酰基紫杉醇等。所有这些前

体都可从红豆杉中分离得到。此间，另一种对卵巢癌有更好治疗作用的化学半合成产物紫

杉醇烯，由Rhone-Poulenc Rorer制得，也被美国国家食品与药物管理中心批准为对顽固性

恶性卵巢癌的治疗药物。在一定的程度上，所有这些研究缓和了药源紧张的问题，但要解

决它，我们还有很长的路要走。

紫杉醇小历史

1958年美国国家癌症研究所在全球植物提取抗癌物质。

1971年在红豆杉中发现紫杉醇，发现抗癌机理独特。

1992年美国政府将专利转让给施贵宝，紫杉醇面世。

1994年紫杉醇创世界抗癌药物全球销量冠军。

2000年紫杉醇销量创百亿（后受原料供应未有进一步上升）

2002年中央发文严禁砍伐野生红豆杉，鼓励人工种植。

2004年施贵宝专利到期，全球更多药厂介入紫杉醇生产。

2004年华源开始运作红豆杉项目并筹建直属紫杉醇提炼加工厂，目标成为：中国乃至亚洲

最大红豆杉基地。

2005年中央再次发文，全国普查红豆杉资源，鼓励种植。

2005年此项目接受个人投资者投资。

紫杉醇是一种高效细胞毒素，具有独特的抗癌机理．它作用于微管蛋白．微管是真核细胞的一种纤维蛋白，与细胞的有丝分裂紧密相关，对于迅速分裂的肿瘤细胞，紫杉醇“冻结“有丝分裂纺锤体，从而使肿瘤细胞停止在G2期和M期，直至死亡．紫杉醇表现出广谱而高效的抗癌活性，对人的卵巢癌、乳腺癌、宫颈癌、肺癌、CNS癌、黑色素瘤、肝癌和白血病细胞系等有细胞毒作用．其抗癌活性高于噻唑呋啉、顺铂、依托泊甙、阿霉素和氟尿嘧啶等常用抗癌药物．红豆杉中有一种叫“紫杉醇”的化学物质有一定的抗癌作用的说法是正确的．

故答案为：√

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