人体除脑组织及成熟的红细胞外，几乎全身各组织都可合成胆固醇。肝脏是合成胆固醇的主要场所，体内胆固醇70％～80％由肝合成，10％由小肠合成。
人体内的胆固醇在不断生成的同时，也在不断消耗，从而避免过量胆固醇在体内的蓄积，造成危害。胆固醇在肝脏中中转化成胆汁酸是胆固醇在体内代谢的主要去路。正常人每天合成1．0～1．5克胆固醇，其中约2／5（0．4～0．6克）在肝脏中转化为胆汁酸，随胆汁排入肠道，促进脂类物质的消化吸收。胆固醇消耗的其他途径还有：在肾上腺皮质合成醛固酮、糖皮质激素、雄激素和雌激素，在睾丸可直接以胆固醇为原料合成雄激素，在卵巢和胎盘可合成雌激素和孕激素。这些激素统称为类固醇激素，它们在肝脏灭活后，90％由肾脏随尿排出。
参与胆固醇合成的五碳化合物是甲羟戊酸。
身体产生胆固醇的过程叫做胆固醇生物合成。它涉及许多步骤，依赖无数酶和到达最终产品的加工过程。人体正常功能需要一定数量的胆固醇。它用于生产细胞壁和荷尔蒙，并涉及其它一些功能。然而，体内的胆固醇数量太多，会导致动脉粥样硬化或血管变窄，这会诱发心脏病，心脏病发作或中风等严重疾病。
胆固醇的形成
1、生物合成：体内的生物合成主要是由葡萄糖为原料，葡萄糖进行有氧氧化形成乙酰COA，乙酰COA在乙酰乙酰COA硫解酶的作用下乙酰乙酰COA，乙酰乙酰COA在HMGCOA合成酶的作用下形成HMGCOA，HMGCOA在HMGCOA还原酶作用下最终形成胆固醇。
2、食物摄入：奶油、动物内脏、鸡蛋等物质内含大量胆固醇，摄入这些食物可在体内堆积一定量胆固醇。体内若大量堆积胆固醇易引起动脉粥样硬化、脂肪肝等疾病。因此要避免过多摄入含有糖和胆固醇的食物。
MVA先经磷酸化、脱羧、脱羟基、再缩合生成含30C的鲨烯，经内质网环化酶和加氧酶催化生成羊毛脂固醇，后者再经氧化还原等多步反应最后失去了3个C，合成27C的胆固醇。
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