中枢神经系统药理-执业西药师

中枢神经系统药理-执业西药师：

一、中枢神经系统的递质和受体：

已知中枢递质达30余种，现介绍几种重要的递质、受体和功能。

1、乙酰胆碱（Ach）在中枢分布广泛，受体分M及N型，功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关，中枢Ach主要为兴奋性递质，如动物激怒时，脑内Ach释放，睡眠时Ach释放减少。

2、去甲肾上腺素（NA）NA在中枢内分布较集中，主要在下丘脑等处，受体分α和β型，功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关，当中枢NA能神经元活性增高时，表现愉快、激动等效应。

3、多巴胺（DA）DA在脑内分布很不均匀，大部分DA集中分布在纹状体、黑质和苍白球，受体D1及D2型。脑内DA能神经通路有①黑质－纹状体通路：属于锥体外系，使运动协调。当此通路的功能减弱时引起怕金森病，功能亢进则出现多动症。②中脑－边缘系统通路：功能与情绪、情感有关。③中脑－皮质通路：功能与精神、理智有关。④结节－漏斗通路：主管垂体前叶的内分泌功能。精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常，并伴有脑内DA受体增多。抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。阻断黑质－纹状体和结节－漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。

4、5－羟色胺（5－HT）在中枢内以松果体含量最多，受体分S1及S2型。功能是维持情绪和情感的稳定，参与体温、睡眠、内分泌等调节。5－HT的功能以抑制、稳定为主，而NA以兴奋、激动为主。

5、γ－氨基丁酸（GABA）存在于脑内，以黑质、苍白球中含量最高。GABA是中枢抑制性递质，如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥，丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。

6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称，脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。阿片（主要有效成分为吗啡）有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。

7、组胺（H）脑内组胺的分布很不均匀，以下丘脑和网状结构含量较高，受体分H1及H2型。有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用，脑内H1受体激动呈现兴奋，H2受体激动呈现抑制，抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。

8、前列腺素（PG）PG在各脑区分布均匀，已知多种PG都有致热作用，以PGE2致热作用最强。中枢PG合成酶（环氧酶）抑制剂如乙酰水杨酸使PG合成减少而呈现解热作用。

二、中枢神经系统药物作用的基本方式

（一）直接作用于受体：激动或阻断受体。

（二）影响递质的传递过程：影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。

（三）影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。

三、中枢神经系统药物的分类

1、中枢兴奋药。

2、中枢抑制药：全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎炎。

中枢神经系统疾病用药

最佳选择题

1[.单选题]长期应用不但加速自身代谢，而且可加速其他合用药物代谢的肝药酶诱导剂是()。

A.苯巴比妥

B.地西泮

C.唑吡坦

D.佐匹克隆

E.阿普吐仑

[答案]A

[解析]本题考查镇静与催眠药的药物相互作用。巴比妥类为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。故正确答案为A。

2[.单选题]佐匹克隆的作用特点不包括()。

A.口服迅速吸收

B.生物利用度约为80%

C.血浆蛋白结合率低

D.重复给药无蓄积作用

E.主要经过肝脏排泄

[答案]E

[解析]本题考查佐匹克隆的作用特点。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。故正确答案为E。

3[.单选题]以下属于苯二氮䓬类镇静催眠药的是()。

A.苯巴比妥

B.佐匹克隆

C.阿普唑仑

D.唑吡坦

E.异戊巴比妥

[答案]C

[解析]本题考查镇静与催眠药的代表药物。中枢镇静催眠药包括苯二氮䓬类(地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑)，巴比妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥)，醛类(水合氯醛)，环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类(佐匹克隆、唑吡坦)和褪黑素类(雷美替胺)。故正确答案为C。

4[.单选题]与西咪替丁合用，不会出现清除速率减慢、血药浓度升高的苯二氮草类药物是()。

A.劳拉西泮

B.地西泮

C.氯硝西泮

D.氯氮平

E.阿普唑仑

[答案]A

[解析]本题考查苯二氮䓬类药物的药物相互作用。与西咪替丁合用，可抑制由肝脏转化苯二氮䓬类药物的中间代谢产物，使后者清除减慢，血浆药物浓度升高，但对劳拉西泮无影响。故正确答案为A。

5[.单选题]地西洋与下列哪种药物合用不会增加成瘾性()。

A.苯巴比妥

B.吗啡

C.佐匹克隆

D.咖啡因

E.卡马西平

[答案]E

[解析]本题考查苯二氮䓬类药物的药物相互作用。苯二氮䓬类药物与易成瘾和其他可能成瘾药物合用，成瘾危险性增加。苯巴比妥类、吗啡、佐匹克隆和水合氯醛均为易成痛、药物。故正确答案为E。

6[.单选题]苯妥英钠的不良反应与血浆药物浓度密切相关，当血浆浓度超过多少时会出现嗜睡、昏迷等不良反应()。

A.5μg/ml

B.10μg/ml

C.20μg/ml

D.30μg/ml

E.40μg/ml

[答案]E

[解析]本题考查苯妥英钠的不良反应。苯妥英钠的不良反应与血浆药物浓度密切相关，血浆浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤，超过30μg/ml时出现共济失调，超过40μg/ml会出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷。故正确答案为E。

7[.单选题]下列属于脂肪酸衍生物抗癫痫药的是()。

A.氯硝西泮

B.卡马西平

C.扑米酮

D.苯妥英钠

E.丙戊酸钠

[答案]E

[解析]本题考查抗癫痫药的分类。抗癫痫药从结构上区分包括：二苯并氮䓬类(卡马西平)乙内酰脲类(苯妥英钠)巴比妥类(扑米酮)苯二氮䓬类(氯硝西泮)脂肪酸衍生物(丙戊酸钠)其他抗癫痫药。脂肪酸衍生物抗癫痫药物的代表药物为丙戊酸钠。故正确答案为E。

配伍选择题

1[.共享答案题]

A.苯巴比妥

B.地西泮

C.苯妥英钠

D.卡马西平

E.加巴喷丁

1[1单选题]通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散的抗癫痫药是()。

[答案]C

[解析]本题考查抗肺、痛药物的作用特点。乙内酰脲类药物通过减少制离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠：与GABAA受体结合，通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间，增强GABA的作用，使跨膜的氯离子流增加，引起神经元超极化的抗癫痫药是苯巴比妥。加巴喷丁与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合，可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。

2[1单选题]与GABAA受体结合，通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间，增强GABA的作用，使跨膜的氯离子流增加，引起神经元超极化的抗癫痫药是()。

[答案]A

[解析]本题考查抗肺、痛药物的作用特点。乙内酰脲类药物通过减少制离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠：与GABAA受体结合，通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间，增强GABA的作用，使跨膜的氯离子流增加，引起神经元超极化的抗癫痫药是苯巴比妥。加巴喷丁与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合，可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。

3[1单选题]与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合，可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放的抗癫痫药是()。

[答案]E

[解析]本题考查抗肺、痛药物的作用特点。乙内酰脲类药物通过减少制离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠：与GABAA受体结合，通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间，增强GABA的作用，使跨膜的氯离子流增加，引起神经元超极化的抗癫痫药是苯巴比妥。加巴喷丁与电压依赖性钙通道的α2-δ辅助亚基结合，可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。

2[.共享答案题]

A.卡马西平

B.苯妥英钠

C.丙戊酸钠

D.苯巴比妥

E.氯硝西浮

4[1单选题]主要阻滞电压依赖性的钠通道，属于二苯并氮䓬类抗癫痫药的是()。

[答案]A

[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。二苯并氨䓬类的代表药有卡马西平、奥卡西平。卡马西平具有抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛等多种作用，抗癫痫主要通过增强制通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗癫痫作用。乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散，代表药苯妥英制。苯二氮䓬类主要为GABA受体激动剂，代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。

5[1单选题]减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，属于乙内酰脲类抗癫痫药的是()。

[答案]B

[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。二苯并氨䓬类的代表药有卡马西平、奥卡西平。卡马西平具有抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛等多种作用，抗癫痫主要通过增强制通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗癫痫作用。乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散，代表药苯妥英制。苯二氮䓬类主要为GABA受体激动剂，代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。

6[1单选题]可激动γ-氨基丁酸(GABA)受体，属于苯二氮䓬类抗癫痫药的是()。

[答案]E

[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。二苯并氨䓬类的代表药有卡马西平、奥卡西平。卡马西平具有抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛等多种作用，抗癫痫主要通过增强制通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗癫痫作用。乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散，代表药苯妥英制。苯二氮䓬类主要为GABA受体激动剂，代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。

多项选择题

1[.多选题]下列药物属于肝药酶诱导剂的是()。

A.苯妥英钠

B.胰岛素

C.卡马西平

D.苯巴比妥

E.硝苯地平

[答案]ACD

[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥均为较常见的肝药酶诱导剂。故正确答案为ACD。

2[.多选题]与苯妥英钠合用，可使以下药物疗效降低的有()。

A.环孢素

B.左旋多巴

C.糖皮质激素

D.含雌激素的口服避孕药

E.促皮质激素

[答案]ABCDE

[解析]本题考查抗癫痫药的药物相互作用。(1)苯妥英钠与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、促皮质激素、环孢素、左旋多巴等合用时，因为苯妥英钠可诱导肝药酶，加速上述药物代谢，降低上述药物的疗效。(2)与香豆素类抗凝血药、氯霉素、异烟肼等药合用，使苯妥英钠的血浆药物浓度增高，从而增强疗效或引起不良反应。(3)苯妥英钠与卡马西平合用，可通过肝药酶诱导而降低卡马西平的血浆药物浓度。(4)苯妥英钠与大量抗精神病药或三环类抗抑郁药合用可能会诱发癫痫发作。故正确答案为ABCDE。

3[.多选题]三环类抗抑郁药常见的不良反应包括()。

A.腹泻

B.心律失常

C.溢乳

D.体重增加

E.性功能障碍

[答案]BCDE

[解析]本题考查三环类抗抑郁药的不良反应。三环类抗抑郁药常见不良反应有常见口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。故正确答案为BCDE。

4[.多选题]多奈哌齐常见的不良反应包括()。

A.锥体外反应

B.房室传导阻滞

C.幻觉

D.易激怒

E.失眠

[答案]CDE

[解析]本题考查多奈哌齐的不良反应。多奈哌齐常见幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、疼痛：少见癫痫、心动过缓、胃肠道出血、胃和十二指肠溃疡、血肌酸激酶浓度的轻微增高：罕见锥体外系症状、房室传导阻滞、潜在的膀胱流出道梗阻。故正确答案为CDE。

5[.多选题]尼麦角林可用于()。

A.急、慢性脑血管疾病和代谢性脑供血不足

B.脑卒中后偏瘫患者的辅助治疗

C.急、慢性周围血管障碍

D.血管性痴呆

E.老年性痴呆

[答案]ABCDE

[解析]本题考查尼麦角林的作用特点。尼麦角林主要用于急、慢性脑血管疾病和代谢性脑供血不足，如脑动脉硬化、脑血栓形成、脑栓塞、短暂性脑缺血发作。也用于动脉高血压、脑卒中后偏瘫患者的辅助治疗，可改善脑梗死后遗症引起的感觉迟钝、注意力不集中，记忆力衰退、意念缺乏、忧郁、烦躁不安等。因扩张血管作用明显临床也用于急、慢性周围血管障碍，如肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合征及其他末梢循环不良症状。也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。还可用于老年性耳聋、视网膜疾病等。故正确答案为ABCDE。

6[.多选题]以下药物与单胺氧化酶抑制剂合用可引起严重不良反应的是()。

A.氯米帕明

B.马普替林

C.吗啡

D.氟西汀

E.米氮平

[答案]ABCDE

[解析]本题考查抗抑郁药的药物相互作用。单胺氧化酶抑制剂与三环类抗抑郁药(氯米帕明)、四环类抗抑郁药(马普替林)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(氟西汀)、阿片类镇痛药(吗啡)及去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)等药物均可发生严重的甚至致死的不良反应。故正确答案为ABCDE。

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