阴茎勃起是一个复杂的心理-生理过程，本质是一系列神经血管活动。
副交感神经兴奋，阴茎海绵体内小动脉及血管窦的平滑肌细胞舒张，海绵体血管窦扩张，动脉血流量增加，阴茎海绵体充血胀大。胀大的阴茎海绵体压迫白膜下的小静脉，使静脉流出道关闭，盆底肌的收缩也可压迫海绵体，使之进一步胀大、坚硬而产生勃起。交感神经兴奋，小动脉及血管窦的平滑肌细胞收缩，海绵体压力下降，静脉开放，阴茎开始疲软。因此，平滑肌舒张、动脉血流量血流速度及静脉血流出阻力是阴茎勃起的三个要素。
阴茎海绵体内小动脉及血管窦的平滑肌细胞舒张时，大脑或阴茎局部接受性刺激，从下丘脑或骶髓低级中枢发出冲动，神经冲动传至阴茎海绵体，副交感神经神经末梢及血管内皮细胞在一氧化氮合酶（NOS）的催化下合成释放一氧化氮（NO）增多，NO进入平滑肌细胞内，激活鸟苷酸环化酶（GC），使平滑肌细胞内的cGMP增多，后者激活蛋白酶K，作用于钙离子通道，使细胞内钙离子浓度降低，平滑肌细胞舒张。阴茎海绵体平滑肌内的cGMP由磷酸二酯酶5（PDE5）降解成GMP而失去活性。
除NO外，与平滑肌舒张、阴茎勃起相关的物质还包括乙酰胆碱、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、PGE2、cAMP等；与平滑肌收缩、阴茎疲软相关的物质有去甲肾上腺素、内皮素、PGF2α等。
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