【外文名】 Allopurinol ,Milurit, Isopurinol, Valeric, Zyloric, Zyloprim,HPP
【适应症】 用于痛风、痛风性肾病
【用量用法】
用于降低血中尿酸浓度:开始每次0.05g,每日2~3次,剂量渐增,2~3周后增至每日0.2~0.4g,分2~3次服。维持量:每次0.1~0.2g,每日2~3次。儿童剂量每日每千克体重8mg。治疗尿酸结石:口服每次0.1~0.2g,每日1~4次或300mg,每日1次。
【注意事项】
1.别病人可出现皮疹、腹泻、腹痛、低热,暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。 2.本品服用初期可诱发痛风,故于开始4~8周内可与小剂量秋水仙碱合用。 3.服药期间应饮水,并使尿液呈中性或碱性,以利尿酸排泄。 4.与6-巯嘌呤(6-MP)合用时,可使后者分解代谢减慢而增加毒性。6-MP用量应减至常用量1/4左右。 5.不与氯化钙、维生素C、磷酸钾(或钠)同服,因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。不与丁苯氧酸、呋喃苯胺酸、美加明及比嗪山胺合用,因可增加血中尿酸浓度。 6.肾功不良的病人可使别黄嘌呤在体内蓄积,使本剂的不良反应增多
【规格】 片剂:每片0.1g, 0.3g。
别嘌呤醇是次黄嘌呤的类似物。
1、别嘌呤醇的药理
尿酸是由黄噤呤氧化而生成的,这一步骤必须要有黄嘌呤氧化酶参与。别嘌呤醇是一种吡唑嘧啶类化合物,是次黄嘌呤的类似物,也是唯一在临床应用的黄嘌呤氧化酶抑制剂,它可使该酶活性丧失而不起作用。
于是黄嘌呤就不能氧化为尿酸,尿酸生成随之减少,从而使血尿酸下降,高尿酸血症消除。由此可见,别嘌呤醇治疗痛风的原理是抑制尿酸的生成。
2、别嘌呤醇适用于各种类型的痛风,即使有尿酸性肾病、肾结石及肾功能减退者亦可用。剂量为每日3~4次,每次100毫克。一般在服药7~10日后,血尿酸即明显下降,尿中尿酸排量减少,至血尿酸完全降至正常后改为维持量,一般为每日50~100毫克。
据报道每日300毫克能使85%的痛风病人血清尿酸盐浓度降到正常值,一般最适宜剂量为每日100~200毫克。如果从低剂量(每日50〜100毫克)开始,3〜4周中逐渐增加剂量,则使痛风发作的危险性减少。
3、别嘌呤醇常见的副作用主要有以下几方面:
① 肝功能损害,可引起肝功能异常,主要是转氨酶升高,偶尔发生黄疸。
② 胃肠道反应,如恶心、呕吐、食欲不振等。
③ 皮肤过敏反应,如皮肤瘙痒、皮疹、药物热等。
④ 白细胞及血小板减少等。
这些副作用的发生绝大部分与用药的剂量有关,一般剂量越大,发生副作用的机会越多。但值得注意的是,别嘌呤醇引起的药物性皮炎(如剥脱性皮炎等),往往与药物的剂量无关,而与病人的过敏体质有关。
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