什么是乙酰唑胺?

什么是乙酰唑胺?,第1张

化学名:N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺。性质:有弱酸性,易溶于碱性水溶液,微溶于水。钠盐能与重金属盐形成沉淀。与乙醇和硫酸共同加热,有乙酸乙酯香味。机制:磺胺基团与碳酸离子结构相似,竞争性抑制机体内的碳酸酐酶,影响尿的pH和离子成分,导致钠离子浓度增加,增加排尿量。应用:主要治疗青光眼。

乙酰唑胺的合成路线有两条。

1、氯化、氧化2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑加入冰醋酸及水混合液中,冷却至-2℃通氯,终温不超过5℃。当物料温度显著下降,液面有大量泡沫出现,液氯耗用至规定量时停止通氯,过滤,滤饼用冰水洗涤至pH为4,得氯氧化物(2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑)。

2、胺化将氨水与碎冰混合,降温至5℃以下。加入氯氧化物,加毕,保温反应半小时。用盐酸调节pH至5-6,过滤,滤饼洗涤至pH为7,干燥,得乙酰唑胺粗品。将粗品、水、活性炭及偏重亚硫酸钠加热至95℃,脱色1-1.5h,趁热过滤,滤液冷却结晶,过滤,洗涤,干燥,得乙酰唑胺。


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