1.M 样作用:ACh 激动M 胆碱受体,表现为:
① 心血管功能抑制。小剂量ACh 静脉注射可扩张全身血管使血压暂时性下降,伴有反射性心率加快。其舒张血管作用机制主要是通过激动血管内皮细胞M3 受体,导致内皮依赖性舒张因子(endothelium-derived relaxing factor,EDRF)即一氧化氮(nitric oxide,NO)水平升高并促进其释放,从而使邻近血管平滑肌扩张。ACh 抑制心脏,产生负性肌力作用(negative inotropic effect)、负性频率作用(negative chronotropic effect)和负性传导作用(negative dromotropic effect)。
② 平滑肌收缩,包括支气管、胃肠道及膀胱等平滑肌收缩,增加其收缩频率、收缩幅度和张力。
③ 瞳孔括约肌和睫状肌收缩,瞳孔缩小,调节于近视。
④ 促进唾液腺、汗腺、泪腺和消化道等腺体的分泌。
2.N 样作用:激动N 胆碱受体,产生与自主神经节和运动神经兴奋相似的作用,还可激动肾上腺髓质嗜铬细胞的N1 受体,促使肾上腺素释放。大剂量ACh 主要激动运动神经终板上的N2 受体,表现为骨骼肌收缩,并可导致肌肉麻痹,严重时可引起呼吸肌麻痹。
药 理 学第二章 药效学
药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:
1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:
受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类
第三章 药动学
药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章 胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:
1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱
二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱
作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼 2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱
三、N胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速
4、肌松药的解毒另有:毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类
中毒症状:1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状
三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药氯磷定:肌注或静注
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