制备包合物的为什么选β环糊精为主分子有何特点

环糊精衍生物是环糊精分子上的一些原子或原子团被其他原子或原子团取代的产物。环糊精包和物为以环糊精为主体，一些小分子为客体形成的包合物，与环糊精衍生物不同。

环糊精包合物是一种（药物）分子被包嵌于环糊精分子的空穴结构中形成的包合体。包合物，特别是环糊精包合物，在食品、化妆品和药品领域应用广泛。作为一种药物制剂的中间体，环糊精包合物大量用于增加药物溶解度、提高稳定性、液体药物固体化、降低刺激性等。

扩展资料：

β-环糊精空穴大小适宜、水溶性最差、口服毒性低，对酸较不稳定，对碱、热和机械作用稳定，与某些有机溶剂共存容易形成包合物而沉淀，是药物制剂中最常用的制备包合物的主分子。

由分子被包在晶体结构的空腔或大分子固有的空腔中形成。各组分间按一定的比例结合，但不是靠化学键力而是靠组分间紧密吻合，使较小的分子不致脱离。分子的几何形状是决定因素。

大分子包合物，分子筛、蛋白质的吸附化合物和蓝色的淀粉-碘化合物等属此类。聚乙烯醇的蓝色碘包合物在伸张状态中呈现出强烈的二色性，工业上用以制造(光)偏振片和护目镜。分子筛在工业上广泛用于分离烃类和石油裂解。大分子包合物在生物体内可能起重要作用。

参考资料来源：百度百科——环糊精包合物

参考资料来源：百度百科——包合物

将蓖麻油制成包合物的主要目的防止药物挥发。蓖麻油是脂肪酸的三甘油酯，蓖麻油存在于蓖麻的种子里，其含量为35%~57%，用榨取或溶剂萃取法制得蓖麻油。包合物是一类有机晶体。其结构中含有两种结构单位，即包合物是由两种化合物组成的。

1.水溶性环糊精衍生物 常用的有葡萄糖衍生物、羟丙基衍生物、甲基衍生物等。葡萄糖衍生物是在CYD分子中引入葡糖基(用G表示)后其水溶性发生了显著改变，如G-βCYD、2G-βCYD溶解度(25℃)分别为970、1400g／L(βCYD为18.5)。苟糖基-βCYD为常用的包合材料，包合后可使难溶性药物增大溶解度，促进药物的吸收，浴血活性降低，还可作为注射剂的包合材料。如雌二醇-葡糖基-βCYD包合物的水溶性大，溶血性小，可制成注射剂。有人用羟丙基βYD(2—HP βCYD，水中溶解度大于600g／L)对15种药物包合，其溶解度在包合前后的数值见表6-3。甲基βCYD的水溶性较βCYD大，如二甲基βCYD(DM-βCYD)是将βCYD分子中C2和C4位上两个羟基的H都甲基化，产物既溶于水，又溶于有机溶剂，25℃水中溶解度为570g/L，随温度升高，溶解度降低；在加热或灭菌时出现沉淀，浊点为80℃，冷却后又可再溶解；在乙醇中溶解度为βCYD的15倍。但急性毒性试验DMβCYD的LD50(小鼠)为200mg／kg，而βCYD为450mg/kg, 前者的刺激性也较大，故不能用于注射与粘膜。 2.疏水性环糊精衍生物 常用作水溶性药物的包合材料，以降低水溶性药物的溶解度，而具有缓释性。常用的有βCYD分子中羟基的H被乙基取代的衍生物，取代程度愈高，产物在水中的溶解度愈低。乙基-βCYD微溶于水，比βCYD的吸湿性小，具有表面活性，在酸性条件下比βCYD更稳定。 1.药物与环糊精的组成和包合作用 CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物，药物在单分子空穴内包入，而不是在材料晶格中嵌入药物。单分子包合物在水中溶解时，整个包合物被水分子包围使溶剂化较完全，形成稳定的单分子包合物。大多数CYD与药物可以达到摩尔比1:1包合，若CYD用量少，药物包合不完全；若CYD用量偏多，包合物的含药量低。2.包合时对药物的要求 有机药物应符合下列条件之一：药物分子的原子数大于5如具有稠环，稠环数应小于5；药物的分子量在100-400之间；水中溶解度小于10g/L，熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CYD包合。 3.药物的极性或缔合作用可影响包合作用 由于CYD空穴内为疏水区，非极性脂溶性药物易进入而被包合，形成的包合物溶解度较小；极性药物可嵌在空穴口的亲水区.形成的包合物溶解度大。疏水性药物易被包合，非解离型的比解离型的药物易被包合。自身可缔合的药物，往往先发生解缔合，然后再嵌入CYD空穴内。 4.包合作用具有竞争性 包合物在水溶液中与药物呈平衡状态，如加入其它药物或有机溶剂，可将原包合物中的药物取代出来。

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