前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内进过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物,其常常指讲活性药物(原药)与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物,这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此,前体药物又可称为生物可逆性衍生物。
前药有两大类:一类是载体前体药物,简称载体前药;另一类是生物前体药物。
扩展资料:
前药应具备以下三个条件:
(1)根据具有生物活性的药物分子性质,按治疗需要进行化学改造;
(2)进入机体后,不论是否需要酶的作用,要保证恢复原来的药物分子;
(3)本身不显示生物活性。
参考资料来源:百度百科-前药
烷化剂可分为以下几类:氮芥及其衍生物类(双氯乙胺类)、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三嗪和肼类等。
烷化剂是一类化学性质高度活泼的化合物,属于细胞毒类药物,又称生物烷化剂,在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物;
进而与细胞中的生物大分子(如DNA、RNA、酶等)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂,导致肿瘤细胞死亡,抗肿瘤活性强。
扩展资料:作用机制
此类药物作用机制相似,可产生高活性的烷化基团。烷化基团化学性质活泼,可与生物大分子发生反应,从而影响核酸、蛋白质的结构和功能,产生DNA链内和链间的交叉连接,干扰转录和复制。
还能使核苷酸发生配对错误,使细胞的分裂增殖受到抑制或引起细胞死亡。
烷化剂是细胞周期非特异性药物,能杀伤静息期和分裂中的细胞,但大多数药物对增殖细胞的活力更强。
参考资料:百度百科---烷化剂
1. 药物选择性低、作用广泛时容易产生种不良反应。是与治疗作用同时发生的药物固有的作用,会给病人带来不适,但多数可以自行恢复的功能性变化。如肌注阿托品治疗肠绞痛时,引起的口干属于:
A.治疗作用
B.后遗效应
C.变态反应
D.毒性反应
E.副反应
2. TCI的影响因素主要包括:
A.输注泵的精确度
B.药理学变异性
C.药代学参数失配
D.存在影响药物代谢的疾病
E.以上均正确
3. 关于呼吸兴奋剂的应用,下列说法不正确的是:
A.尼可刹米是目前最常用的呼吸兴奋剂
B.以弥散功能障得为主的呼吸衰竭,呼吸兴奋剂疗效佳
C.以中枢抑制为主的低通气,呼吸兴奋剂疗效佳
D.对于慢阻肺合并急性肺部感染,呼吸兴奋剂疗效不理想
E.对Ⅱ型呼吸衰竭伴嗜睡患者,可推荐试用呼吸兴奋剂
4. 下列选项不符合ARDS表现的是:
A.PaO2<60mmHg
B.氧合指数>300
C.早期PaCO2<35mmHg
D.呼吸频率>35次/分
E.肺内分流增加
5. 临床上适宜采用靶控输注的药物具有以下哪些特点:
A.药物半衰期比较短
B.药物时量相关半衰期比较短
C.同时具有A和B的特性
D.药物时量相关半衰期比较长
E.同时具有B和D的特性
6. 何为药物EC50:
A.产生50%预测效应时的血浆浓度
B.产生50%最大效应时的药物血浆峰浓度
C.产生50%患者达到麻醉状态的浓度
D.产生50%最大效应时的药物效应室峰浓度
E.产生50%最大效应时的稳态血浆浓度
【 参考答案与解析 】
1.【答案】E。解析:本题考查的麻醉学麻醉前用药中阿托品的副作用。肌注阿托品治疗肠绞痛时,会引起口干,说明在使用阿托品治疗剂量时出现了与治疗目的无关作用(A错),即为阿托品的副作用,也称副反应(E对)。后遗效应是指停药后血浆中的药物浓度已降至阈浓度以下,残存的药理(B错)。变态反应即过敏反应(C错)。毒性反应是指药物剂量过大或用药时间过长而引起(D错)。故本题选E。
2.【答案】E。解析:本题考查的麻醉学静脉麻醉方法中靶控输注的影响因素。TCI的影响因素包括输注泵的精确度(A对)、药理学变异性(B对)、药代学参数失配(C对),其他因素如存在影响药物代谢的疾病(D对)等。故本题选E。
3.【答案】B。解析:本题考查的麻醉学呼吸衰竭时呼吸兴奋剂的应用原则。呼吸兴奋剂属于中枢兴奋药(B错,为本题的正确答案),主要通过直接兴奋延髓呼吸中枢,也可通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器反射性的兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快,通气量增加,提高了血中氧分压,降低了血中二氧化碳分压。提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,在呼吸中枢处于抑制状态时兴奋作用尤为明显(CE对)。尼可刹米是常用呼吸兴奋剂(A对)。对于慢阻肺合并急性肺部感染,呼吸兴奋剂疗效不佳(D对)。故本题选B。
4.【答案】B。解析:本题考查的麻醉学急性呼吸衰竭ARDS的表现。急性呼吸窘迫综合征(ARDS)是由肺内原因和/或肺外原因引起的(肺内分流增加、弥散功能障碍)(E对),以顽固性低氧血症为显著特征的临床综合征(A对),同时二氧化碳分压降低(C对)。早期呼吸频率增加,可达30~50次/分(D对),氧合指数的降低是诊断ARDS的必备条件(B错,为本题的正确答案)。急性呼吸窘迫综合征的病因繁多,不同病因所致急性呼吸窘迫综合征发病机制也各有不同。临床表现多呈急性起病、呼吸窘迫、以及难以用常规氧疗纠正的低氧血症等。故本题选B。
5.【答案】C。解析:本题考查的麻醉学静脉麻醉方法中靶控输注的药物特点。持续输注法主要的局限性是不能控制药物浓度,达到稳态血浆浓度需4~5个半衰期,对于消除半衰期较长的药物如芬太尼等,达稳态浓度需15小时以上。随输注时间延长,血药浓度逐渐升高可能超过治疗浓度,产生不良反应和蓄积作用,而且很难根据患者反应和手术刺激变化随时调节血药浓度。当持续药物输注时,需要较长的时间才能获得药物真正的“稳态”,诱导时间相当长。所以半衰期短、药物时量相关半衰期短的药物更适于靶控输注(C对,ABDE错)。故本题选C。
6.【答案】E。解析:本题考查的麻醉学麻醉药的药理特点。EC50是产生50%最大效应时的稳态血浆浓度(E对,ABCD错)。故本题选E。
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