属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是
A、氯贝丁酯
B、非诺贝特
C、辛伐他汀
D、吉非罗齐
E、氟伐他汀
答案: D
解析:控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法,故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中,羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶,通过抑制该酶的作用,可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世,因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切,明显降低冠心病的发病率和死亡率,无严重不良反应,受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀,以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。
苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物,特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇,主要降低VLDL,而对LDL则较少影响,但可提高HDL。)
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啶酰菌胺概述:
啶酰菌胺是固体的,储存在0-6度。可制成超低体积液体剂、油悬浮剂等新剂型。
啶酰菌胺是德国巴斯夫公司研制的一种新型烟酰胺类杀菌剂。主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐病、褐腐病和根腐病,2004年在英国、德国和瑞士注册。啶酰菌胺属于线粒体呼吸链中琥珀酸辅酶Q还原酶抑制剂。对孢子萌发有较强的抑制作用,与其它杀菌剂无交叉抗性。
化学名称:2-氯-N-(4’-氯二苯基-2-基)烟酰胺
毒性:急性口服:>2000 mg/kg;急性经皮:>2000 mg/kg,是一种低毒杀菌剂。
啶酰菌胺是一种新型烟酰胺类杀菌剂,具有广谱的杀菌作用。它对几乎所有的真菌病都有活性。对防治白粉病、灰霉病、菌核病及各种腐病有很好的效果。它对其他杀菌剂的抗药性也很有效。主要用于防治油菜、葡萄、果树、蔬菜、大田作物等病害。对多菌灵和他克莫林没有交叉抗性。
扩展资料:
1、作用机理
能抑制线粒体琥珀酸脱氢酶,阻碍三羧酸循环,降低氨基酸、糖和能量,干扰细胞分裂和生长,对疾病有神经保护和治疗作用。抑制孢子萌发、细菌管伸长、菌丝生长和孢子母细胞形成真菌生长繁殖的主要阶段,杀菌效果直接由母体活性物质引起,没有相应的代谢活性。对多菌灵和他克莫林没有交叉抗性。
2、合成方法
(1)以邻氯硝基苯为原料,通过对氯苯基硼酸的Suziki反应,与2-氯烟酰氯还原缩合,合成了目标产物。
(2)以邻碘苯胺为原料,先与2-氯烟酰氯反应,再与对氯苯基硼酸铃木反应,得到目标产物。
参考资料来源:百度百科-啶酰菌胺
抗肿瘤药
抗肿瘤药物为治疗肿瘤疾病的一类药物。简单说来有化疗药物、生物制剂。近年来,分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐步阐明大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。目前,国际上临床常见的抗肿瘤药物约80余种,大致可分为以下6类:细胞毒类药物、激素类药物、生物反应调节剂、单克隆抗体药物、其他类药物及辅助药。作用于细胞毒类药物主要有以下几种:
(1)作用于DNA化学结构的药物
①烷化剂和氮芥类(如:氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑等)、塞替派类(如:塞替派等)、亚硝基脲类(如:卡莫司汀、司莫司汀等)和甲基磺酸酯类(如:白消安等)
②铂类化合物(如:顺铂、卡铂和奥沙利铂等)
③丝裂霉素(如:丝裂霉素等)
(2)影响核酸合成的药物
①二氢叶酸还原酶抑制剂(如:甲氨蝶呤、培美曲塞等)
②胸腺核苷合成酶抑制剂(如:5-FU、FT-207、卡培他滨等)
③嘌呤核苷酸合成酶抑制剂(如:6-巯基嘌呤、6-TG等)
④核苷酸还原酶抑制剂(如:羟基脲等)
⑤DNA多聚酶抑制剂(如:阿糖胞苷、吉西他滨等)
(3)作用于核酸转录的药物
选择性作用于DNA模板,抑制DNA依赖的RNA聚合酶,从而抑制RNA合成的药物(如:放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等)
(4)作用于DNA复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(如:伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱等)
(5)主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物(如:紫杉醇、多西他赛、长春花碱、去甲长春花碱、鬼臼碱类、高三尖杉酯碱等)。
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