首关消除名词解释是:指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象。
某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
详细解读:
没有研究证据说明这种生理作用对人类有什么危害。首过消除明显的药物,口服生物利用度低,和注射给药比较,口服必须用更大剂量才能达到相当的有效血药浓度。
肝清除药物能力的改变能显著影响血药浓度。在门腔静脉吻合术后,药物可直接进入体循环而导致药物生物利用度增加,但对首过消除不明显、口服和注射有效剂量相差不大的药物影响较小。大部分采用静脉给药、吸入给药、舌下给药、直肠给药、皮下注射可避免药物的首过消除。
以上内容参考:百度百科--首关消除
药物在体内主要通过肝脏代谢,而肠粘膜、肾脏也可以代谢某些药物:
70%以上的药物通过肝脏代谢
肝脏代谢:
肝脏是药物的主要清除器官,肝脏富含药物代谢所需的各种酶,其中以P450酶最为重要。
肠粘膜代谢
近年来研究发现许多药物在小肠吸收后通过肠壁时被代谢,目前已经在肠壁中发现许多种类的代谢酶,
其中以CYP3A4的含量最高。肠粘膜代谢是造成许多药物利用度偏低的重要原因之一(首过效应)。
肾脏代谢
肾脏也是体内药物代谢和排
泄的重要器官
血液和肌肉
关于药物代谢,目前鲜有报道
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