阿片怎么读

阿片怎么读,第1张

阿片的汉语读音如下:

[ ā piàn ]。

阿片的意思:阿片又叫鸦片(英语 opium 阿拉伯语 Afyūm),俗称大烟,源于罂粟植物蒴果,其所含主要生物碱是吗啡。鸦片因产地不同,呈黑色或褐色;有氨味或陈旧尿味,味苦,气味强烈。

阿片的相关造句如下:

1、脑啡肽是机体产生的一种类型的缓解疼痛感觉的阿片受体,但在慢性疼痛的情况下,这些物质似乎流量不够。

2、目的:探索一种治疗阿片类*品戒断综合征的非药物疗法。

3、目的:观察内源性阿片肽在正常妊娠及分娩各阶段含量的变化规律。

4、背景:许多研究结果证明电针可以引起内源性阿片肽系统的变化。

5、研究了由毕赤酵母胞内两步发酵法表达活性小分子阿片肽的条件。

6、目的:了解太原市阿片类物质依赖者稽延性戒断综合症的耳穴电阻,为下一步中医证候学研究提供一些基础性参考资料。

7、目的:调查阿片类依赖者认知能力的改变,并探讨基本认知能力测验的临床应用价值。

8、因此,调控阿片与阿片受体系统可能会改善与年龄相关的学习记忆减退。

9、阿片受体在阿片肽影响胰岛素的释放中起着重要作用。

10、以后,镇痛剂,包括扑热息痛、非类固醇抗炎药或阿片类麻醉剂,都可用于缓解头痛症状。

一、阿片类物质

1. 生物碱类:代表药物为吗啡。阿片是罂粟科(papaveraccae)植物罂粟未成熟果的浆汁,其中至少含有25种生物碱,吗啡含量最高为20%左右,海洛因(heroin)和纳洛酮(naloxone)是通过吗啡结构改造获得的。

2.人工合成:哌替啶(度冷丁)、美沙酮

3.人工半合成:蒂巴因(Thebaine)在阿片中的含量为0.15% ~ 0.8%, 为吗啡生产的一个副产品,以蒂巴因为原料可以合成很多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡(Etorphine)、二氢埃托啡(dihydroetorphine)、特培洛啡(diprenorphine)。埃托啡、Buprenorphine

4.内源性多肽:1973年瑞典和美国的3个实验室均在动物脑内找到吗啡受体。吗啡只是一种外源性物质,为什么动物体内会存在吗啡受体呢?从而推测人和动物体内可能存在内源性镇痛物质,掀起了寻找内源性吗啡样物质的高潮,相继发现了脑啡肽(1975)、b-内啡肽(1976)和强啡肽(1979)。这三类内源性阿片样肽有一个共同的结构,即其N端的4个氨基酸残基均为Tyr-Gly-Gly-Phe。1997年Zadina等发现内吗啡肽(endomorphin),为四肽,一级结构为I. Tyr-pro-Trp-Phe-NH2 II. Tyr-pro-Phe-Phe-NH2, 它们共同的特征是第一位的Tyr残基不能更换, 否则即丧失其与阿片受体的结合力,或至少是大幅度降低。脑啡肽对d受体有较强的选择性,强啡肽对k受体选择性强,内吗啡肽对m受体选择性高,它们分别为相应的吗啡受体的内源性配体(表1)。

表1 主要阿片受体与相应高选择性激动剂和拮抗剂:

受体类型

激动剂

拮抗剂

μ

内吗啡肽

β-Funaltrexamine

羟甲芬太尼

κ

强啡肽

Norbinaltorphimine

δ

脑啡肽

Natrindole

广谱μ、κ、δ受体激动剂有埃托啡(etorphine),拮抗剂有特培洛啡(diprenorphine)。

二、阿片受体

人们发现阿片类药物具有立体结构专一性、药物作用的高效及严格的结构选择性和存在特异性拮抗剂,这些都是作用于受体所需的条件,因而设想体内可能存在阿片受体。1973年Pert &Snyder、Simon、Terenius 3 个实验室分别报告用放射性受体分析法,成功地证实了脑内存在阿片受体,经过20年不断的研究,终于在1992年克隆了δ型阿片受体,1993年相继克隆了κ和μ受体。

目前被提出的阿片受体有μ、κ、δ、σ、ε5种,较公认的有μ、κ、δ3种。μ(398个氨基酸)受体、κ(380个氨基酸)受体、δ(372个氨基酸)受体均为G蛋白相关受体家族中的成员。

G蛋白偶联型受体家族的基本构成为:受体、G蛋白、效应器。目前已知与G蛋白偶联

的受体共有150余种,阿片受体为其中的一种,它具有7个跨膜区段,跨膜区是相当保守的,在同一类受体中几乎是相同的。三种阿片受体μ、κ、δ跨膜区、胞膜内段,65% ~ 70%为同源性,而胞膜外段和*近N、C末端的氨基酸均不同。μ受体的第一、三胞外环、κ的第二胞外环和第四跨膜段顶部、δ的第三胞外环可以与相应的激动剂结合。

与G蛋白偶联的效应器主要分为三类:AC-cAMP、PLC-IP3/DAG、离子通道(Ca2+与K+),这些效应器控制着众多的细胞指标,如膜电位、细胞内Ca+水平,以及众多的蛋白激酶活性。

阿片受体分布广泛,在神经系统(外周、中枢)及外周组织、细胞中均有阿片受体分布,体内各型受体分布不均匀,并且存在种属差异。

CNS:纹状体、杏仁核、伏隔核、丘脑、中脑导水管周围灰质(脚间核、黑质、上下丘、)、孤束核。(白质和小脑密度低)

μ受体在脑内的分布与痛觉及感觉运动整合作用的通路相平行。(小脑、心、肺未检出)

κ受体在脑内的分布与水平衡调节、摄食活动、痛觉及神经内分泌功能有关。

δ受体在脑内的分布与运动整合作用、嗅觉及识别功能有关。脑内表达水平低。

外周神经:罗氏胶质区、回肠肌间神经丛。

组织细胞:豚鼠回肠以μ受体为主,兔输精管以κ为主,小鼠输精管以δ为主。

测定阿片受体的纳洛酮的pA2值,可以确定阿片受体的类型。

配体与阿片受体结合后的生理功能主要有(1).镇痛:β-内啡肽的镇痛作用最强。(2).调节心血管活动:与升压有关的阿片受体主要是δ型,μ、κ型阿片受体主要通过中枢降低心血管的交感张力,降低血压。(3)调节呼吸:阿片类药物有抑制呼吸作用,主要是由于降低了脑干一些神经元对二氧化碳的敏感性。脑啡肽对中枢及外周化学感受器都有同样强大的作用。内阿片肽在正常情况下对呼吸的作用不明显,但在应激状态下内阿片肽大量释放,可严重抑制呼吸。(4)对垂体激素分泌的调节:(5)对消化活动的中枢调节:(6)对免疫功能的调节:(7)对运动功能的调节:通过抑制多巴胺神经元的活动来影响运动。(8)对体温的调节:(9)对睡眠和觉醒的调节:

三、阿片受体显像

近年来,用放射性核素显像方法显示活体内脑阿片受体的研究进展较快。所采用的主要有可以显示受体(如11C-diprenorphine)、显示载体(如11C-RTI-55)、显示酶(如MAO-B酶抑制剂11C-deprenyl)和显示代谢途径(如18F-DOPA)的显像剂,根据不同的放射性核素及其标记化合物所用的仪器主要有PET 和SPECT。

总体来讲,PET的显著优点在于其用11C、15O标记,不改变示踪剂本身的特性,灵敏度高,而且快速多帧采集能够显示动力学改变;而用123I标记配基的SPECT检查价格低廉,易得,其较长的半衰期能够在注射后较长的时间内采集图像,观察平衡期的靶/本比。

长期以来制约阿片和其他受体显像发展的主要因素是示踪剂的合成,主要有以下几个因素:

1.合成所用原料:对受体的高选择性和亲和力,特异结合与非特异结合比至少大于2:1,具有能够连接上放射性核素的化学结构。

2.标记药物:在人脑内良好的信噪比,合成时有足够多的生成量。

3.其他限制因素包括:PET显像剂的快速合成、血脑通透率,通过血脑屏障时的损失。

4.显像剂必须为中等脂溶性,因为只有如此,才能既提高血脑通透率(需较高脂溶性)又降低脑内脂质非特异结合(需较低脂溶性)。

5.理想的显像剂应为拮抗剂,这是因为一般来讲,在体内,拮抗剂比激动剂从受体上解离下来的速度要慢,因此在研究过程中,特异结合的部分保持时间较长,而非特异结合的部分逐渐减少,从而使特异结合与非特异结合比提高;另外对于阿片受体显像剂,激动剂往往在浓度较低时即产生副作用,如11C-carfentanil, 目前主要用于PET和SPECT配基见表2。

表2现阶段阿片受体显像剂

阿片受体类型 PET显像剂SPECT显像剂

μ [11C]Carfentanil

δ [11C]Methyl-naltrindole(123I naltrindole)

μ和κ [18F]Cyclofoxy (123I Cyclofoxy)

μ、κ和δ [11C]Diprenorphine(123I diprenorphine)

([11C]Buprenorphine)

带括号者为现阶段仍为动物试验阶段,尚未用于人体。

[11C]Carfentanil是第一种用于人体阿片受体显像的显像剂,是芬太尼类药物,选择性μ受体激动剂,在以拮抗剂理想的PET/SPECT阿片受体显像剂的一般规律中,此显像剂是一例外。它的激动作用强烈,大约为吗啡的1万倍,因此为了避免副作用,所用的总剂量(包括标记和冷试验)必须小于0.1μg/kg,副作用主要有:呼吸抑制和发音困难。静脉给药后,迅速被脑组织摄取,注射后30 ~ 40min脑内特异性与非特异性结合之比达到平衡。

[11C]Diprenorphine给药后,表现为带有轻度激动剂性质的拮抗剂,它的结构与naloxone相似,与μ、κ、δ的亲和力基本相同,因此它显示的是脑内μ、κ、δ阿片受体的分布。静脉给药后,被脑迅速摄取,但是与[11C]Carfentanil不同的是,脑内特异性与非特异性结合之比无平台期,原因不明。

其他阿片受体显像剂,有的被证实不适合显像,有的只用于人或动物的早期研究。例如,曾用于恒河猴研究的[11C]pethidine,由于其较低的特异与非特异结合之比,后被弃之不用,Morphine、Diamorphine、Codeine也存在同样问题。另外有一些药物被证实可用,如[18F]Cyclofoxy,它的结构与naltrexone相似,是μ、κ阿片受体的拮抗剂,已经应用于人体,包括受体分布和癫痫的研究。同时,δ受体选择性拮抗剂[11C]naltrindole也已经用于志愿者和颞叶癫痫患者研究。碘标Naltrindole已经成功并用于动物显像研究。Buprenorphine为具有部分激动μ受体功能的κ受体拮抗剂,用11C标记后已经在狒狒上进行了显像研究,但用18F标记时失败。目前在小鼠上还进行着碘标Diprenorphine的试验,已完成了初步研究。

目前阿片受体显像在人体研究中的应用:

1.正常志愿者:

(1〕 阿片受体亚型μ、κ、δ的显像(用[11C]Carfentanil、[11C]Diprenorphine、

[18F]Cyclofoxy)。

(2) 竞争性配体剂量-受体结合关系分析。

2.成瘾研究:

(1)可卡因成瘾者杏仁核、前扣带回和额、颞叶皮质特异结合增多与曲线评分关系。

(2)酒精成瘾者与正常人饮酒后特异结合增多。

(3)在可卡因成瘾患者研究过程中发现,在其他成瘾患者(如:酒精、尼古丁、兴奋剂)中,阿片系统的检查也是很必要的。

3.癫痫研究:

(1)凝视发作型癫痫的研究

(2)癫痫部分发作的研究。

4.疼痛研究:

(1)中枢疼痛与外周疼痛的研究;

(2)慢性风湿性关节炎疼痛研究

(3)镇痛药与阿片受体的关系

5.其他:

三种强直性运动障碍疾病的鉴别:Parkinson’s disease, Striatonigral degeneration, Steele-Richardson-Olszewski 综合症。

放射性核素显像是重要辅助手段,它可以检查成瘾患者阿片系统的功能,提供反映受体敏感性的药物动力学和药效学数据,以指导治疗用药和疗效观察。对阿片耐受程度的功能检查包括主观评估(如肉眼可分辨值、曲线值),也应该包括客观评估(如芬太尼和hydromorphone竞争试验,这些短效激动剂可以引起瞳孔大小、呼吸、心血管改变)。在分析检查结果时还应注意的是,受体结合量中包含滥用药物和治疗过程中的代用药物。

放射性核素显像是在人类正常情况下研究神经药物的唯一途径,阿片受体非特异显像和μ受体特异性显像已经有十几年的历史。无论对于大多数成瘾性研究,还是对阿片依赖患者的最佳治疗方案选择来说,阿片系统研究都是十分重要的,通过显像,可以促进药效测量的发展,为了解耐受、成瘾和增强疗效的机制提供重要的数据。

其实我也不懂看了半天不知用哪一段回答你好

所以你自己好好看看吧

酚酞是指一种有机化合物,分子式为C20H14O4,属于晶体粉末状,几乎不溶于水。其特性是在酸性和中性溶液中为无色,在碱性溶液中为紫红色。常被人们用来检测酸碱。

酚酞属刺激剂,用于慢性便秘。能直接刺激肠黏膜或活化肠内平滑肌的神经末梢而增加肠的推进力。因产生过度缓泻而导致体液与电解质障碍。长期使用可损害肠神经系统,且很可能是不可逆的。

药理作用:

酚酞为刺激性轻泻药,主要作用于大肠。口服后在肠道碱性环境中形成可溶性钠盐,刺激肠壁内神经丛,直接作用于肠道平滑肌,使肠蠕动增加。同时酚酞又抑制肠道内水分的吸收,使水和电解质在结肠蓄积,产生缓泻作用。其作用强度与肠中碱性大小有关,且其作用温和,很少引起肠道痉挛。

以上内容参考:百度百科——酚酞


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