“K离子通道的阻断剂”有哪些？“四乙胺”是什么物质？其作用机理是什么？

根据功能特性的不同，K+通道的阻断剂可分为以下类型：

慢（延迟）K+通道(K通道)，也就是H-H模型中的K+通道。单通道电流记录显示，单个K通道电导在2～20pS，通道平均开放寿命为数十毫秒。

快（早期）K+通道（A通道）,该种通道外向的K+流在膜去极化的早期就出现，表明通道的活化时间常数比慢K+通道小得多,但在-40毫伏以上该通道即关闭。电压钳位实验表明,其宏观电流动力学与Na+电流相似。较低浓度的4-氨基吡啶即能阻断该通道，它也可被四乙胺阻断。

Ca2+活化的K+通道，该种通道的开放，不但与膜电位有关，而且依赖于细胞内Ca2+的浓度，每个通道需结合两个Ca2+才能活化。单通道电导可高达300pS,并有较长的开放寿命,这种通道与Ca2+通道协同作用，对调节细胞膜电兴奋性的节律有重要意义。

2.四乙胺（tetraethylammonium,TEA）是一种常见的阻遏钾离子通道的麻醉药物。

3.作用机理是：四乙胺可以与钾离子通道按照1：1的比例结合，即一个四乙胺分子堵塞一个钾离子通道，阻碍钾离子通道的活化和对其他电位的稍微影响，是动作电位的下降显著延长，甚至长达数百毫秒，从而起到麻醉的作用。

执业药师考点：钾通道阻滞剂

所有活细胞都被一层膜包围着，它把细胞内的液态世界与外部环境隔离开。膜质可以有效的阻止小离子通过(而且像蛋白质和核酸这样的大分子也一样)，因此为细胞提供了新的机遇:可以根据离子浓度的差异进行快速的信号传导。首先，细胞可提高其内部的钾离子浓度而后，由于瞬时刺激膜上的某些通道迅即被打开，钾离子被释放，使得整个细胞的钾离子浓度发生巨大变化，由此产生信号传导。此过程在各种细胞形式中都存在，如细菌细胞，植物细胞和动物细胞。有两个关于离子通道作用的.例子：肌肉收缩(由钙离子释放起始的)和神经细胞信号传导(包含一个复杂的那钾离子交换)。

钾通道阻滞剂

盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)为白色至微黄色结晶性粉末，无臭，无味。在氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，m.P.158～162℃。

本品能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。

本品结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。

多非利特(Dofetilide)是一种特异性的钾通道阻滞剂，可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度。可治疗和预防房性心律失常，如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速。本品也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。

维生素K类

1.维生素K类结构特点和理化性质

维生素K类是一类萘醌结构的具有凝血作用的化合物的总称。维生素K的基本结构是2-甲基-1，4-萘醌，c-3上带有不同的侧链。维生素K在肝脏内参与合成凝血酶原，促进血浆凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。当维生素K缺乏时，将导致凝血酶原和上述凝血因子减少而出血。

维生素K除广泛存在于食物中，还可由人体肠道中的大肠杆菌合成并被吸收利用，故一般不会出现维生素K缺乏症。但新生儿的肠道无细菌或长期使用广谱抗菌药，导致肠内菌群失调时，需要用维生素K治疗。

2.维生素K类代表药物

维生素K1(Vitamin Kl)为黄色至橙色透明的黏稠液体，无臭或几乎无臭。遇光易分解。本品在 三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。

本品分子中有两个手性中心，为侧链c一7和c—ll，且有顺反异构体。

本品在临床上用于防治因维生素K缺乏所致的出血症，如新生儿出血、长期口服抗生素所致的出血症等。

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