1.填充剂(稀释剂)
填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。
(1)淀粉。常用的是玉米淀粉,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以免制成的药片过于松散。
(2)糖粉。优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,常与糊精、淀粉配合使用。
2.湿润剂和粘合剂
某些药物粉末本身具有黏性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来,这时所加入的液体就称为湿润剂;某些药物粉末本身不具有黏性或黏 性较小,需要加入淀粉浆等黏性物质,才能使其粘合起来,这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来,所以也可将 总称为结合剂。
(1)蒸馏水。是湿润剂。较易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替。
(2)乙醇。是湿润剂。可用于遇水易于分解的药物,也可用于遇水黏性太大的药物。
3.崩解剂
崩解剂是使片剂从一个整体的片状物迅速裂碎成许多细小颗粒的物质,有利于片剂中主药的溶解和吸收。用量:崩解剂总量一般为片重的5%∼20%,根据崩解剂的性能加入量有所不同。主要有以下几种:
(1)干淀粉。是一种最为经典的崩解剂,吸水膨胀率为186%左右。适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,对易溶性药物的崩解作用较差。
(2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na)。吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶粘作用),是一种性能优良的崩解剂,其用量一般为1%∼6%。
4.润滑剂
润滑剂是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称。助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质。片剂中常用的润滑剂有:
(1)硬脂酸镁。用量一般为0.1%∼1%,用量过大时,由于其疏水性,会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓。
(2)滑石粉。主要作为助流剂使用,常用量一般为0.1%∼3%,最多不要超过5%。
片剂制备过程中润滑剂的三种作用分别是:有良好的膨胀性和吸水性,能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料和崩解剂多为亲水性物质。
具体表现方面:
1、填充剂、药片与模孔壁之间的摩擦力,减少粘冲及降低颗粒与颗粒,并使片剂表面光滑美观:稀释剂与吸收剂又称填充剂,在干燥的颗粒中加入适当的润滑剂。
2、崩解剂:主要用途是增加片剂的重量和体积。
3、润滑剂:压片时为了能顺利加料和出片,然后再进行压片。
优点
1、通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好。
2、剂量准确,片剂内药物含量差异较小。
3、质量稳定,片剂为干燥固体,且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小。
4、服用、携带、运输等较方便,机械化生产,产量大,成本低,卫生标准容易达到。
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