可以的,在医生的指导下用药。
适应证】适用于敏感菌所致的下列感染:慢性支气管炎急性细莆性感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎、急性上颌窦炎、急性单纯性下尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、复杂性和非复杂性皮肤及皮肤结构感染,其他适应证参见氧氟沙星。
【药理】(1)药效学:参见环丙沙星。左氧氟沙星系氧氟沙星的左旋异构体。对大多数临床分离菌的抗菌活性为氧氟沙星的2倍,尤其对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等的抗菌作用增强。作用机制同环丙沙星。
(2)药动学:本品的体内过程与氧氟沙星相仿。口服吸收完全,吸收给药量的近100%。单次空腹口服100mg和200mg后,Cmax分别可达1.36mg/L和3.06mg/L。tmax为1小时。单次口服250mg、500mg后,Cmax分别为2.8mg/L和5.1mg/L;单次静脉滴注该药500mg和750mg后,Cmax分别为6.2±1mg/L和11.5±4mg/L。每日一次,每次500mg或750mg多剂口服给药后,达稳态时平均峰、谷浓度分别为5.7±1.4mg/L和0.5±0.2mg/L,以及8.6±1.9mg/L和1.1±0.4mg/L。每日一次,每次500mg或750mg多剂静脉滴注给药后,达稳态浓度时,平均峰、谷浓度分别为6.4±0.8mg/L和0.6±0.2mg/L,以及12.1±4.1mg/L和1.3±0.7mg/L。该药500mg与食物同服时,达峰时间略推迟(约lh),血药峰浓度略降低(约降低14%)。体内广泛分布,表观分布容积为74~112L,肺组织药物浓度可达血浓度的2~5倍,皮肤组织、水疱液、扁桃体、前列腺组织、女性生殖道组织、痰液、泪液、唾液中药物浓度约为血浓度的1~2倍。t1/2为6~8h。本品在体内代谢甚少,主要经肾排出,给药后48小时内自尿中以药物原形排出给药量的约87%,以代谢物形式排出量小于给药量的5%。给药后72小时内自粪排出<4%,肾功能减退时,该药消除半衰期延长,清除缓慢,需调整剂量。
【不良反应】参见环丙沙星。左氧氟沙星Ⅲ期临床试验资料显示与药物相关的不良反应发生率为6.3%,因不良反应中停者3.9%。主要的不良反应有恶心、腹泻、腹痛、腹胀等胃肠道反应;失眠、头晕、头痛等中枢神经系统反应;皮肤瘙痒、皮疹等过敏反应。静脉注射给药时少数患者有局部反应,包括注射部位疼痛1.7%,注射部位炎症1.1%。出现实验室检查异常者2.2%,主要有肝功能异常、白细胞减少等,偶有血糖降低。在该药上市后全球不良反应监测中有过敏性休克、过敏性肺炎、多形红斑、溶血性贫血、肌腱断裂、心电图异常、尖端扭转室速等不良事件的个例报告。
【禁忌证】对本品有过敏史者,或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者禁用本品。
【注意事项】(1)肾功能减退患者应用本品时需谨慎,因左氧氟沙星主要自肾排出,肾功能减退时该药清除减少。当肌酐清除率<5Oml/min时需调整给药剂量,以免药物在体内积蓄。
(2)与其他喹诺酮类相仿,在用药期间可能出现血糖增高或降低,通常发生在使用口服降糖药或胰岛素的糖尿病患者中,遇此情况应严密监测血糖,一旦发现低血糖反应,需立即停用本品.并即予以相应纠
正低血糖的治疗。
(3)某些喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)偶可致心电图QT间期延长.并偶有心律失常发生。在上市后不良反应监测中所报告的尖端扭转室速个例.并未能除外患者基础疾病及合并应用延长QT间期药物的影响。因此避免与延长QT问期药物(IA类、Ⅲ类扰心律失常药)同用,可减少发生心律紊乱的危险性,也应避免在低钾血症、心肌病等患者中的应用。
(4)本品应避免在原有中枢神经系统疾患者中的应用,以减少严重中枢神经系统反应发生的可能。肾功能减退者未减量使用本品,易致上述抽搐等严重不良反应发生,肾功能减退者需调整剂量应用。
(5)本品所致光毒性反应甚为少见(<0.1%),但仍与其他喹诺酮类使用时相仿,应避免过度日光或人工紫外线照射。
(6)本品在小儿、18岁以下青少年、孕妇、乳妇中应用的安全性和有效性未建立,与其他喹诺酮类药物相仿,本品应避免用于18岁以下的未成年人。该药在妊娠期间的应用按美国食品药品管理局分类属C类,即在动物实验中未发现致畸作用,但发现对动物胎儿有毒性.可致胎儿骨骼变形、骨化延迟,在人类中缺乏充足的设有对照的研究资料,因此,除非其受益超过对胎儿潜在的危险性,孕妇应避免应用喹诺酮类药物。喹诺酮类药可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,哺乳期妇女应用该类药物,应暂停授乳。
(7)老年患者常有生理性肾功能减退,本品主要经肾排出,因此老年患者使用本品时应监测肾功能,必要时调整剂量谨慎使用,以减少发生毒性反应的危险性。
【药物相互作用】(1)含镁、铝的制酸剂、含铁制剂和含锌的多种维生素制剂等均可干扰本品的口服吸收,使药物吸收减少.因此不宜合用,或在服左氧氟沙星前或后至少间隔2小时服用。本品静脉给药时与上述制酸剂、阳离子的相互作用资料缺乏,但本品不宜在同一静脉输液通道内与含多价阳离子的溶液同用。
(2)左氧氟沙星对茶碱的血浓度、AUC等药动学参数无明显影响。茶碱对本品的吸收等亦无明显影响。但由于其他一些喹诺酮类药物与茶碱合用时,可使茶碱消除半衰期延长,血药浓度增高,致患者茶碱不良反应发生的危险性增加,因此在使用本品时仍应严密监测茶碱浓度.必要时调整剂量。
(3)左氧氟沙星对华法林的Cmax、AUC等药动学参数无明显影响,华法林对左氯氟沙星的体内过程亦无明显影响。但在左氧氟沙星上市后监测中有该药增强华法林作用的报告,因此.两者合用时应监测相应的凝血试验和出血情况。
(4)丙磺舒和西咪替丁对左氧氟沙星吸收过程无明显影响,但可使本品的AUC增高27%--38%,t1/2延长30%,而总清除率及肾清除率降低21%~35%。然而,上述变化尚不足以需调整左氧氟沙星的剂量。
(5)非甾体抗炎药与喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)合用时,可能增加对中枢神经系统的作用和抽搐发作的危险性。
(6)抗糖尿病药与喹诺酮类药物包括左氧氟沙星合用时,可能出现高血糖或低血糖变化,需严密监测血糖变化,及时予相应处理。
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