长期大量使用促性腺激素释放激素，可减少垂体促性腺激素(卵泡刺激素和黄体生成素)的分泌，抑制精子发生。
采用卵泡刺激素和黄体生成素的相应抗体来阻断这种激素的作用。但由于这两种激素都含有相同的A亚单位，与促甲状腺素相同，当抗体不能特异性拮抗这种激素时，可能会引起不必要的副作用。
使用自体激素，如单独使用睾酮或与孕激素合用，通过负反馈抑制垂体分泌促性腺激素，从而抑制精子发生。庚酸睾酮是一种很有前途的男性避孕药，定期注射可达到抗生育作用，停药后可恢复。
上述药物均通过抑制下丘脑-垂体-性腺轴来干扰精子发生。药物价格昂贵，使用不便，同时抑制睾丸间质细胞的功能，导致睾酮水平下降，性欲减退或性功能障碍，仍需进一步研究解决。虽然睾酮也抑制间质细胞的功能，但由于其替代作用，有很好的应用前景，所以不影响性功能。
棉酚是一种选择性抑制生精上皮的药物，其抗生育作用最早由我国学者发现，国内进行了大量的研究和临床试验。这项研究引起了国际关注。是男性口服避孕药，便宜好用，但也有一些副作用。无论哪种男性避孕药都有类似的缺点，就是见效慢，这是因为上述药物对产生的精子没有杀伤作用；而且由于生精过程需要一定时间，停药后生殖功能恢复也较慢。
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