异烟肼对结核杆菌有抑制和杀灭作用，可消除结核杆菌在细胞内外的旺盛生长。且口服吸收好，毒性低，可长期服用。
但该药对代谢极慢、繁殖间歇的细菌杀灭效果不如利福平，对巨噬细胞酸性环境中的结核杆菌杀灭效果不如吡嗪酰胺。
主要毒性反应:末梢神经炎和肝炎。神经炎的发作与药物剂量有关。长期使用异烟肼可使血清转氨酶升高，应定期检查肝功能。如果转氨酶超过正常值的5倍，就应该停药，停药后可以恢复。异烟肼可引起精神兴奋、感觉异常和视神经萎缩。
### 利福平
利福平分离自地中海土壤丝胶蛋白，1965年合成。利福平能抑制结核的RNA聚合酶，对结核有很强的杀伤作用。
利福平是脂溶性的，可以穿透细胞膜进入巨噬细胞，杀死细胞内的细菌。还能在低氧分压下进入奶酪样病变，杀死代谢低下、生长缓慢、繁殖间歇的结核杆菌。而且口服吸收好，组织渗透强，组织内药物浓度往往超过血浆。
副作用:副作用轻微，偶尔会引起恶心呕吐。皮肤症状多发生在服药初期，服药后2~3小时出现。脸是最常见的一种，皮肤红痒，眼睛红，流泪。如果症状持续，可以进行脱敏治疗。服药期间，尿液和体液会变红。
### 毗嗪酰胺
吡嗪酰胺是烟酸胺的衍生物，1952年合成。对结核杆菌有杀菌作用。巨噬细胞内的结核分枝杆菌分裂代谢缓慢，呈潜伏状态，巨噬细胞内pH值低，影响抗结核药物的杀菌效果。细菌不易被其他抗结核药物杀死，这是结核病复发的根源。而哌嗪酰胺在巨噬细胞内的酸性环境中对结核分枝杆菌有特殊的杀伤作用。牛分枝杆菌对它有抵抗力。
吡嗪酰胺通过尿液排出，半衰期为9小时。若每日剂量小于2g，与异烟肼、利福平合用时肝毒性不显著；如果日剂量超过3g，肝毒性会明显增加。
副作用:哌嗪酰胺的代谢产物可与尿酸竞争，抑制尿酸的排泄，故可使体内尿酸升高，引起关节疼痛。
### 链霉素
对结核杆菌有杀菌作用，可阻碍细胞蛋白质的合成。肌肉注射后迅速进入组织，能进入结核空腔和干酪样组织，但不能进入细胞内，只能杀死细胞外的结核杆菌。
副作用:肾功能差时，服用此药易发生累积中毒，主要毒性反应是对第八脑神经的影响。眩晕如果及时停药是可以恢复的，耳聋往往是永久性的，服用时要密切观察。链霉素毒性因人而异，个别患者注射后几天即可发生。因此，注射后出现耳鸣、耳内感觉异常和堵塞者，应立即停药。这种药会引起过敏反应，所以使用前要做过敏皮试。
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