ào qǔ tài
2 英文参考octreotide [湘雅医学专业词典]
SMS201995 [湘雅医学专业词典]
3 奥曲肽说明书3.1 药品名称奥曲肽
3.2 英文名称Octreotide
3.3 奥曲肽的别名
善得定；生长抑素八肽；善宁；益达生；施他宁[8肽]；Longastatina；Sandostatin；Sandostatine
3.4 分类内分泌系统药物 >下丘脑及影响内分泌的药物
3.5 剂型0.1mg（1ml）；
2.施他宁，注射剂：0.1mg（1ml）。
3.6 奥曲肽的药理作用1.奥曲肽可抑制生长激素、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多，故可用于突眼性甲状腺肿、肢端肥大症的治疗；抑制胃肠道和胰内分泌胃泌素、血管活性肽、抑胃肽、神经降压素和和胰多肽等，可缓解由胃肠道和胰腺内分泌肿瘤（如胃泌素瘤、血管活性肠肽瘤、高血糖素瘤、胰岛素瘤、类癌综合综合征等）引起的症状；
2.奥曲肽可选择性地减少门静脉及其侧支循环的血流量和压力，降低食管胃底曲张静脉的压力，抑制高血糖素的分泌和拮抗高血糖素对内脏血管的扩张作用，而对全身血流动力学影响小，对生长激素和胰升糖素的抑制有选择性的作用。因此奥曲肽已成为食管胃底曲张静脉破裂出血治疗的首选药物。
3.奥曲肽可抑制胆囊排空，抑制缩胆囊素、促胰酶的分泌，减少胰酶分泌，减轻已激活胰酶的损害作用；对胰腺细胞膜有直接保护作用，有利于胰腺病变的恢复；可提高肝、脾、网状内皮系统的抗炎功能，减少胰腺疾病并发症的发生。因此可用于急性胰腺炎和胰腺损伤、胰腺手术期及围手术期的治疗，可预防胰腺术后并发症的发生率。同时，奥曲肽对缓解慢性胰腺炎的症状如疼痛亦有很好的疗效；
4.奥曲肽能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，对胃酸分泌的抑制作用与质子泵抑制剂相近。可改善胃黏膜的血液供应，对胃肠道黏膜有保护作用，可促进黏膜修复。因此可用于应激性溃疡和消化性溃疡引起的胃肠道大出血的治疗；
5.奥曲肽可抑制胃肠蠕动，减少胃肠道分泌，增强肠道黏膜对水和钠和吸收。因此可用于一些难治性腹泻和慢性特发性假性肠梗阻的治疗。
3.7 奥曲肽的药代动力学皮下注射后吸收迅速且完全，生物利用度近100%，血浆药物浓度达峰时间为30min～1h，血浆半衰期为72～100min，血浆药物浓度峰值及浓度时间曲线下面积与奥曲肽剂量呈正相关。静脉注射后，其消除呈两相性，血浆分布半衰期为10min，消除半衰期为90min，血浆蛋白结合率为65%，与血细胞结合的量可忽略不计。表观分布容积为6L。奥曲肽广泛在肝脏代谢，健康受试者肝摄取率为30%～40%，从尿液中收回的原形药物为11%，粪便中为2%以下。血浆清除率为每分钟160ml。
3.8 奥曲肽的适应证1.门脉高压引起的食管静脉曲张破裂出血；
2.应激性溃疡及消化道出血；
3.重型胰腺炎、胰腺损伤或手术后胰瘘。
4.缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所起的症状。
5.毒性弥漫性甲状腺肿和肢端肥大症。
6.胃肠道瘘管。
7.预防胰腺手术后并发症。
3.9 奥曲肽的禁忌证1.对奥曲肽过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.14岁以下儿童禁用。
3.10 注意事项1.（1）肾功能异常者；（2）胰腺功能异常者；（3）胆石症患者；（4）胰岛素瘤患者（因奥曲肽可能增加胰岛素瘤患者低血糖症的严重程度并延长其持续时间）；（5）糖尿病患者。
2.避免短期内同一部位重复注射奥曲肽。
3.11 奥曲肽的不良反应1.表现为注射部位疼痛、红肿、针刺或烧灼感，一般可于15min后缓解。
2.常见胃肠道反应：如食欲缺乏，恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、稀便、腹泻及脂肪泻。
3.由于奥曲肽可抑制缩胆囊素分泌，故能抑制胆囊收缩，使胆石症的发生率增高。
4.个别患者长期用药偶见持续高血糖、糖耐量异常（因奥曲肽可抑制胰岛素的释放，故可降低患者餐后的糖耐量）。
5.个别患者可发生肝胆功能障碍，如无胆汁淤滞的急性肝炎、血胆红素过多、伴堿性堿酸酶、γ谷氨酰转移酶增高及肝脏氨基转移酶轻度增高。
6.罕见类似急性肠梗阻伴进行性腹胀、严重上腹痛、腹部触痛和肌紧张。
3.12 奥曲肽的用法用量1.（1）应激性溃疡及消化道出血：每次0.1mg，每8小时1次，疗程3～5天。（2）消化道瘘：每次0.1～0.15mg，每8小时1次，疗程10～14天或直至瘘管闭合。胰瘘量可减少20%～50%。（3）急性胰腺炎：每次0.1mg，每6小时1次，连用3～7天。（4）重型胰腺炎：每次0.1mg，每天4次，疗程3～7天。 （5）用于肢端肥大症，初始每次0.05～0.1mg，每隔8～12小时给药1次，连续10～14天，维持量因人而异，特殊情况下可采用较大剂量。（6）用于胃肠胰内分泌肿瘤，初始每次0.05mg，每天1～3次。（7）用于突眼性甲亢症：每次0.1mg，隔8小时给药1次。
2.静脉给药：（1）上消化道出血：每次0.25mg静脉滴注，并用雷尼替丁50mg静脉注射，每4小时1次。效果与神经垂体后叶素相同，但无不良反应。（2）门脉高压引起的食管静脉曲张出血：先以0.1mg静脉注射，接着以每次0.5mg，每2小时1次静脉滴注，连用24～48h。肝硬化患者发生食管胃静脉曲张出血：0.1mg缓慢静注（不少于5min），随后每小时0.025～0.05mg静脉滴注至少48h。（3）门静脉高压症：0.02～0.25mg静脉注射，继以每小时0.25mg持续静脉滴注，用药24～72h。效果优于血管紧张素胺。（4）消化道瘘：每小时0.25mg持续静脉滴注，用药3～4天。（5）非静脉曲张性消化道大出血：每次3mg静脉滴注，每12小时1次，用药3天。总有效率95%。
3.肌内注射：（1）消化道瘘：每次0.1～0.15mg，每8小时1次；胰瘘量可减少20%～50%。（2）预防胰、十二指肠切除术肠瘘：0.1mg肌内注射，每8小时1次，用药7天。可预防术后胰腺肿胀，减轻腹痛和胰酶升高，可减少术后急性胰腺炎。
4.蛛网膜下隙注射：癌性疼痛：通过腰蛛网膜下隙导管注入奥曲肽0.12～0.48mg，对癌性疼痛和术后疼痛有效，与吗啡无交叉耐药性。
5.混合给药：胰腺外瘘：奥曲肽0.1mg加入生理盐水200ml静脉滴注，待每天引流量小于500ml时，改为每次0.1mg皮下注射。
3.13 药物相互作用1.奥曲肽可减少环孢素的吸收，延缓对西咪替丁的吸收。
2.对口服降糖药或注射胰岛素的患者应用奥曲肽，可增加低血糖的程度，应密切监测血糖并调整降糖药的剂量。
3.奥曲肽与酮康唑合用产生协同作用，可降低泌尿系统的氢化可的松分泌。
3.14 专家点评注射用醋酸奥曲肽适用于类癌综合症的类癌瘤VIP瘤、胰高糖素瘤。下面是我整理的注射用醋酸奥曲肽说明书，欢迎阅读。
注射用醋酸奥曲肽商品介绍通用名：注射用醋酸奥曲肽
生产厂家: 长春金赛药业有限责任公司
批准文号：国药准字H20041533
药品规格：0.1mg/瓶
药品价格：￥0元
注射用醋酸奥曲肽说明书【药品名称】
商品名称：金迪林
通用名称：注射用醋酸奥曲肽
英文名称：Octreotide Acetate for Injection
【成份】醋酸奥曲肽。辅料：甘露醇、枸橼酸。
【适应症】
肝硬化所致食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。预防胰腺术后并发症。
缓解与胃肠内分泌瘤有关的症状和体征，有充足的证据显示，金迪林对以下肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤VIp瘤、胰高糖素瘤。
金迪林对下列肿瘤的有效率约为50%(至今应用金迪林治疗的病例有限)：胃泌瘤/Zollinger-Ellison综合征、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。
经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
【规格】0.1毫克/瓶(以游离肽计)
【用法用量】
食管-胃静脉曲张出血
持续静脉滴注0.025毫克/小时。多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
预防胰腺术后并发症
0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。
胃肠胰内分泌肿瘤
初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。
肢端肥大症
初始量为0.05-0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的适剂量为0.2-0.3毫克/天
。大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。金迪林治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。
【不良反应】
注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺、麻剌或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。
胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。
长期使用可能导致胆结石的形成。
由于金迪林可抑制GH、胰高血糖素和胰岛素的释放，故金迪林可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引起持续的高血糖症，也曾观察到低血糖的出现。
其他：少数报导出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失：罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发：长期应用金迪林且发生胆结石者也可能出现胰腺炎个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。
【禁忌】对奥曲肽或金迪林中任一赋形剂过敏者禁用。
【警告】对奥曲肽或金迪林中任一赋形剂过敏者禁用。
【注意事项】
由于分泌GH的垂体瘤有时可能扩散而引起严重的并发症(如视野缺损)，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。
长期使用，应每隔6-12个月作胆囊超声波检查。
胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。
对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予金迪林后，其胰岛素用量可能减少。
避免短期内在同一部位多次注射。
在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。
【FDA妊娠药物分级】
尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。
【儿童用药】金迪林用于儿童的经验有限。
【老年用药】尚无证据表明，老年患者对金迪林的耐受性有所下降，故使用金迪林不须减少剂量。
【药物相互作用】
奥曲肽与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。
仅有少量已出版的数据表明，生长抑素类似物会降低细胞色素p450酶参与代谢物质的清除率。这是由于其抑制生长激素分泌造成的，所以不排除奥曲肽也会有此作用。与其它主要通过CYp3A4代谢且疗效范围较窄的药物如特啡纳丁合用时应小心。
奥曲肽会减少肠道对环孢素的吸收，也可推迟对西咪替丁的吸收。
【药物过量】
每日三次、每次皮下注射奥曲肽2.0毫克，连续几月仍可很好耐受。急性过量用药后也未见致命性反应的报道。至今成人大的单次用量为1毫克静脉推注。所观察到的状有一过性心率减低，面部潮红，腹部痉挛痛，腹泻，胃部空虚感和恶心等。这些症状会在给药后24小时消失。
有一例患者意外用药过量，持续超量的静脉滴注(0.25毫克/小时，而不是0.025毫克/小时，达48小时)未见不良反应。
对过量用药者应采取对症治疗。
【药理作用】
奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。
与生长抑紊相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。
【毒理研究】
遗传毒性：实验室研究中未见遗传毒性。
生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用高剂量的16倍，未见对生育力和胎仔的影响。
致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的8倍)，连续85-89周，未见致癌性。
大鼠皮下注射给予奥曲肽，在高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组的发生率为8%-10%。
这些肿瘤的发生率升高很可能与皮下同一部位重复给药所致的局部刺激和大鼠的高敏感性有关，人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在1.25mg/kg/天剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为O%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
【药代动力学】
吸收：奥曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，30分钟内血浆浓度达峰值。
分布：分布容积是0.27升/千克，总体廓清率是160毫升/分。血浆蛋白质结合率达65%。与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。
消除：皮下给药的清除半衰期为100分钟。静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10分钟和90分钟。大部分经粪便排泄，约32%在尿中以原型排出。
特殊人群
1.肾功能衰竭：肾功能损害对皮下给药的奥曲肽总暴露水平(AUC)无影响。
2.肝功能衰竭：肝硬化，而非脂肪肝，会使奥曲肽的消除降低30%。
【性状】金迪林为白色疏松块状物或粉末。
【贮藏】
遮光，密闭，2℃-8℃保存及运输，逐日应用者至多可在室温下存放2周。药物应在注明的限期内使用。
【包装】管制抗生素玻璃瓶10瓶/盒。
【有效期】暂定24个月。
金迪林的功效与作用金迪林金迪林适用于类癌综合症的类癌瘤VIP瘤、胰高糖素瘤。
注射用醋酸奥曲肽使用常见问题问：注射用醋酸奥曲肽有哪些不良反应?
答：注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺、麻剌或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。
胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。
长期使用可能导致胆结石的形成。
由于金迪林可抑制GH、胰高血糖素和胰岛素的释放，故金迪林可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引起持续的高血糖症，也曾观察到低血糖的出现。
奥曲肽 【英文名称】 Octreotide 【别名】生长抑素八肽, 善得定 主要药理作用有: ①可抑制生长激素、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多。 ②可选择性地减少门静脉及其侧枝循环血流量和压力；降低食管胃底静脉的压力；抑制胰高糖素的分泌和拮抗胰高糖素对内脏血管的扩张作用，而对全身血液动力学影响小。 ③可抑制胆囊的排空，抑制胆囊收缩素，促胰液素的分泌，减少胰酶的损伤作用；对Oddi括约肌具有松弛作用，有利于胰液的排泄。 ④可抑制胃酸-胃蛋白酶和胃泌素的分泌，可改善胃粘膜血液供应。 ⑤本品可抑制胃肠蠕动。用于门脉高压所致的食管及胃底静脉破坏出血；应激性溃疡及消化性溃疡所致出血；预防和治疗急性胰腺炎及其并发症；治疗胰瘘和胃肠道瘘管，以及其他突眼性甲状腺肿、肢端肥大症、特发性假性肠梗阻。 【用法及用量】 ①食管静脉出血:0.1mg缓慢静注(不少于5分钟)，随后25～50?g/小时静滴至少48小时。 ②应激性溃疡和消化性溃疡出血:0.1mg/次皮下注射，1次/8小时，重者静脉给药。 ③胰腺疾病:0.1～0.2mg/次，皮下注射(或静脉给药)，疗程7～14天。 ④瘘管:0.1mg/次，1次/8小时，至瘘管闭合。 【不良反应】 ①注射部位疼痛。 ②有消化道不良反应；厌食、恶心、腹痛、腹泻及脂肪便等。 ③长期应用可致胆石症和胃炎。 ④偶见高血糖、糖耐量异常和肝功能异常。 【注意事项】 ①禁用于对本品过敏者以及妊娠和哺乳期妇女。 ②少数患者长期治疗有可能形成胆结石，因此于治疗前及治疗后6～12个月作B超检查。 ③对胰岛素瘤本品有可能加至低血糖的程度，应注意观察。 ④本品可减少环孢菌素的吸收，延缓西米替丁的吸收，应避免同时使用。 【规格】 注射剂: 0.05mg， 0.1mg欢迎分享，转载请注明来源：优选云
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